百濟新特藥房提供醋甲唑胺片(尼目克司)說明書，讓您了解醋甲唑胺片(尼目克司)副作用、醋甲唑胺片(尼目克司)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，醋甲唑胺片(尼目克司)說明書如下:

【尼目克司藥品名稱】
通用名稱:醋甲唑胺片
英文名稱:MethazolamideTablets
商品名稱:尼目克司

【尼目克司成份】
尼目克司主要成分為醋甲唑胺。
化學名稱：N－（4－甲基－2－氨基磺酰基－△2－1，3，4－噻二唑啉－5－亞基）－乙酰胺。
分子式：C5H8N4O3S2
分子量：236.27

【尼目克司性狀】
尼目克司為白色片。

【尼目克司適應癥】
降眼壓藥。
醋甲唑胺適用于慢性開角型青光眼、繼發性青光眼。也適用于急性閉角型青光眼的術前治療。

【尼目克司用法用量】
成人口服，初始用藥時，每次用25mg，一日二次。早晚飯后各服一次。如用藥后降眼壓效果不理想，每次劑量可加為50mg，一日二次。

【尼目克司不良反應】
1、尼目克司屬磺胺類藥物,可能引起磺胺類藥物的皮膚不良反應嚴重皮疹(參見[警示語])。曾有報告出現罕見的、嚴重的、潛在威脅生命的皮疹,包括Stevens-Johnson綜合征(SJS)和中毒性表皮壞死松解癥(TEN)。停藥后大部分病人可以恢復,但一些患者經歷了不可逆性斑痕。
在全球范圍內的上市后經驗中,SJS/TEN病例報告數量太少,尚不能精確估計其發生率。
一項對1995-2012年醋甲唑胺引起的SJS/TEN國內外文獻薈萃分析表明，該ADR可能具有種族傾向性,已知27個病例均來自亞裔人種,歐美未見類似病例,其中16例患者進行了HLA基因型測定,其中15例為HLA-B59基因型,提示醋甲唑胺相關SJS/TEN具有基因敏感性。
有建議認為以下情況會增加出現SJS/TEN的風險,但尚未得到證實:(1)超過尼目克司的推薦初始劑量,(2)超說明書推薦劑量使用，(3)合用尼目克司和糖皮質激素。2、除嚴重皮疹外,尼目克司其他不良反應大多發生于治療早期,包括感覺異常,尤其是四肢末端的麻木感;聽力障礙或耳鳴;疲勞;不適;食欲減退;味覺失常;胃腸功能紊亂如惡心、嘔吐和腹瀉;多尿;以及間斷性嗜睡和意識模糊。也可能會出現代謝性酸中毒和電解質紊亂短暫性的近視也有報道,當減少或停止尼目克司治療后這種現象都會減退。
另有一些不良反應:包括蕁麻疹、黑糞癥、血尿、糖尿、肝功能不全、軟癱、光敏感、驚厥以及很少發生的結晶尿和腎結石。

【尼目克司禁忌】
在下列情況下禁止用醋甲唑胺：
血清鉀、鈉水平偏低，嚴重腎、肝疾病或功能不全，腎上腺衰竭以及高血氯性酸中毒。在肝硬變的病人中，使用尼目克司將會加速肝性腦病的發生。
患有閉角型青光眼的病人應禁止長期服用醋甲唑胺，因為即使降低眼內壓，器質性的閉角也會發生。

【尼目克司警告】
嚴重皮疹
尼目克司為磺胺類藥物，可能引起磺胺類藥物的皮膚不良反應嚴重皮疹，需要住院治療和中斷治療，嚴重時可危及生命。
攜帶HLA-B59基因型的亞裔人種為尼目克司嚴重皮疹不良反應的易感人群，尚未確定其余因素可預測尼目克司引起皮疹的風險或嚴重程度。有建議認為以下情況會增加出現嚴重皮疹的風險，但尚未得到證實：（1）超過尼目克司的推薦初始劑量，（2）超說明書推薦量使用，（3）合用尼目克司和糖皮質激素。
尼目克司引起的嚴重皮疹主要出現在藥物治療1-21日內，個別病例在用藥后幾小時開始發生Stevens-Johnson綜合征后逐步加重。臨床表現為軀干、四肢、眼、嘴唇、口腔等部位出現紅斑、破損，繼而皮膚及粘膜病變迅速發展并擴散至全身，破損逐漸發展為大皰，自發性破裂，最后干燥結痂或糜爛。
雖然尼目克司也會引起無害性皮疹，但是不能預測哪些皮疹是嚴重的威脅生命的。所以，在第一次出現皮疹跡象時通常就應馬上停用尼目克司，除非可確診皮疹與此藥無關。中斷治療也有可能不能阻止皮疹發展為威脅生命或永久性功能喪失或形成疤痕。

【尼目克司注意事項】
1.尼目克司為磺胺類藥物,對磺胺類藥物罕見的嚴重反應會造成死亡,包括史蒂文斯·約翰遜綜合癥,表皮溶解性壞死，暴發性肝壞死，粒細胞缺乏，再障以及血液惡液質。
2.Stevens-Johnson綜合征（SJS，又稱重癥多形紅斑、重癥多形滲出性紅斑）和中毒性表皮壞死松解癥（TEN）在我國已有報道。目前可用HLA-59基因型來預測醋甲唑胺所致SJS/TEN與給藥方式、聯合用藥及患者個人身體狀態等因素有關。研究表明，皮膚過敏試驗不能用于預測此類ADR的發生，醋甲唑胺和磺胺類藥物可能也不存在交叉過敏現象。有條件的機構可以進行HLA-59基因檢測，評價患者是否合適使用。
醋甲唑胺誘發SJS/TEN臨床表現為軀干、四肢、眼、嘴唇、口腔等部位出現紅斑、破損、繼而皮膚及粘膜病變迅速發展并擴散至全身，破損逐漸發展為大皰，自發性破裂，最后干燥結痂或糜爛。
尼目克司用藥后，應密切關注皮膚不良反應，當患者出現SJS/TEN癥狀時，應立即停用尼目克司，并盡快安排患者住院治療，以減少并發癥。
3.再次服用磺胺時，可能發生過敏反應。如果過敏反應或其它嚴重的反應出現，該藥應停止服用。
4.慎用于有代謝性酸中毒及低血鉀危險的患者。
5.閉角型青光眼不應用醋甲唑胺代替手術治療，否則可引起永久性粘連性房角關閉。
6.尼目克司不能長期用于控制眼壓。
7.50mg規格片劑體外藥物釋放較快，不良反應程度可能有所變化，應注意密切觀察。

【尼目克司孕婦及哺乳期婦女用藥】
尼目克司可引起嚙齒類動物畸形，孕婦應避免服用。
尚不清楚尼目克司是否分泌至乳液中，哺乳期婦女使用尼目克司治療，應停止哺乳。

【尼目克司兒童用藥】
尼目克司對兒童的安全性和療效尚不清楚。
【尼目克司老年患者用藥】
老年人和成年人對尼目克司有很好的耐受性,故尼目克司適用于老年患者。
【尼目克司藥物相互作用】
1、碳酸酐酶抑制劑與高劑量阿斯匹林合用可引起嚴重的代謝紊亂。因此,尼目克司與水楊酸制劑合用要慎重。
2、低劑量醋甲唑胺本身不引起低血鉀，但碳酸酐酶抑制劑可增加其他藥物的排鉀作用。
3、與促腎.上腺皮質激素、糖皮質激素聯合使用,可以導致嚴重的低血鉀,在聯合用藥時應注意監護血清鉀的濃度及心臟功能。亦應估計到長期同時使用有增加低血鈣的危險,可以造成骨質疏松，因為這些藥增加鈣的排泄。
【尼目克司藥物過量】
尼目克司因過量服用引起急性中毒目前沒有報道,動物試驗證明尼目克司高劑量給藥沒有毒性。目前尚無特效解毒劑,當發生急性中毒時應立即停藥及對癥治療。

【尼目克司藥理毒理】
尼目克司為碳酸酐酶抑制劑。通過抑制睫狀體中的碳酸酐酶，使房水形成`減少，從而降低眼內壓。對醋甲唑胺進行口服和腹腔注射，兩種途徑的小鼠LD50測定，測得醋甲唑胺小鼠口服的LD50和95％可信限分別為2525.86(2250.49～2834.92)mg/kg，小鼠腹腔注射的LD50和95％可信限分別為1270.54(1118.16～1443.69)mg/kg。

【尼目克司藥代動力學】
尼目克司口服/后吸收迅速，給藥后1～2小時即可達到最高血藥濃度。
25mgB.i.d、50mgB.i.d、100mgB.i.d多劑量給`藥藥代動力學研究結果顯示，血藥濃度和給藥劑量存在線性關系。25mg、50mg、100mgB.i.d血藥濃度峰值分別為2.5μg/ml，5.1μg/ml和10.7μg/ml。其藥時曲線下面積(AUC)分別為1130μg·min/ml、2571μg·min/ml和5418μg·min/ml。
醋甲唑胺分布到全身各組織，包括血漿、腦脊液、房水、紅細胞、膽汁、細胞外液。平均表觀分布容積為17～23L。約55％的醋甲唑胺與血漿蛋白結合。
尼目克司達到穩定后，血漿消除半衰期為14小時，約25％在給藥期間以原形從尿中排出。

【尼目克司貯藏】
密封,在干燥處保存。

【尼目克司包裝】
鋁塑包裝,10片/板

【尼目克司有效期】
24個月

【尼目克司執行標準】
WS1-(X-060)-2013Z

【尼目克司批準文號】
國藥準字H20000035(25mg)
國藥準字H20083760(50mg)

【尼目克司藥品上市許可持有人】
名稱:杭州仟源保靈藥業有限公司

【尼目克司生產企業】
名稱:杭州仟源保靈藥業有限公司