百濟新特藥房提供注射用鹽酸阿糖胞苷(力爾恒)說明書，讓您了解注射用鹽酸阿糖胞苷(力爾恒)副作用、注射用鹽酸阿糖胞苷(力爾恒)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，注射用鹽酸阿糖胞苷(力爾恒)說明書如下:

【力爾恒藥品名稱】

通用名稱:注射用鹽酸阿糖胞苷

英文名稱:CytarabineHydrochlorideForInjection

商品名稱:注射用鹽酸阿糖胞苷


【力爾恒成份】



力爾恒主要成份為鹽酸阿糖胞苷。

化學名稱：1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2（1H）-嘧啶酮鹽酸鹽

分子式：C9H13N3O5·HCl

分子量：279.68

輔料：甘露醇


【力爾恒性狀】
力爾恒為白色疏松塊狀物或粉末

【力爾恒適應癥】


阿糖胞苷可以單用或聯合其它化療藥物，適用于白血病的誘導緩解，尤其適用于成人或兒童的急性粒細胞性白血病。阿糖胞苷也可用于急性淋巴細胞性白血病、慢性粒細胞性白血病及紅白血病的誘導緩解，也可用于腦膜白血病及其它腦膜惡性腫瘤的治療和維持治療。

【力爾恒規格】
100ng

【力爾恒用法用量】



口服無效，阿糖胞苷可用于各種腸外途徑給藥，如皮下或靜脈輸注，可推注，可持續靜脈滴注，也可作鞘內注射。注意，阿糖胞苷注射劑100mg/ml是高滲的，所以不適于鞘內注射。

在部分患者中，注射或輸注部位可發生血栓性靜脈炎。皮下注射部位較少發生疼痛或炎癥。皮下注射部位可選擇不同的脂肪組織:腹部、股部、側腹部。在大多數情況下，藥物的耐受性良好。

迅速靜脈注射與緩慢靜脈滴注相比，前者對高劑量的耐受性更好。這種現象可以解釋為，當快速靜注時，敏感的腫瘤細胞短時間地暴露于高濃度的藥物中，而后藥物迅速失活。正常細胞和腫瘤細胞對這兩種用藥方式的反應基本相同，目前并未發現哪一種方式更有優勢。

現有的臨床經驗表明，阿糖胞苷治療的成功更多地取決于日-日劑量調整的熟練程度，以在可耐受的情況下最大程度地殺滅白血病細胞，而不是在治療開始時選擇基礎的治療計劃。

阿糖胞苷的劑量必須以臨床和血液學緩解情況、患者的耐受性為基礎，以期在出現最小不良反應的同時獲得最理想的治療效果。與持續靜脈輸注血液學毒性相同的情況下，甚至可以應用更高劑量的快速靜脈注射，也因此會摸索出更有效的劑量和方法。并且，阿糖胞苷還經常與其它細胞毒性藥物聯合應用，因此必須調整阿糖胞苷和其它化療藥物的劑量、用法和用藥順序。以下為文獻中報道的阿糖胞苷的劑量和用法。

劑量方案

單藥用于成人急性粒細胞性白血病的誘導緩解:阿糖胞苷200mg/m2/d，持續靜脈輸注24小時以上，連用5天（120小時），總劑量為1g/m2，每2周為一療程，根據血液學反應來調整劑量。

阿糖胞苷聯合治療:在進行聯合化療之前，臨床醫生必須了解治療中所涉及的所有藥物的現有文獻報道、注意事項、禁忌癥、不良反應和警告事項。

阿糖胞苷+柔紅霉素：

阿糖胞苷100mg/m2/d，持續靜脈輸注（d1-7）

柔紅霉素45mg/m2/d，靜脈推注（d1-3）

如果白血病尚未緩解，進一步的治療應每2-4周重復一次（完整的或調整過的周期）。

阿糖胞苷XxX硫鳥嘌呤XxX柔紅霉素：

阿糖胞苷100mg/m]2/d，靜脈輸注30分鐘，每12小時一次（d1-7）

硫鳥嘌呤100mg/m2，每12小時口服一次（d1-7）

柔紅霉素60mg/m2/d，靜脈推注（d5-7）

如果白血病尚未緩解，進一步的治療應每2-4周重復一次（完整的或調整過的周期）。

阿糖胞苷XxX阿霉素：

阿糖胞苷100mg/m2/d，持續靜脈輸注（d1-10）

阿霉素30mg/m2/d，靜脈輸注30分鐘（d1-3）

如果白血病尚未緩解，進一步的治療應每2-4周重復一次（完整的或調整過的周期）。

阿糖胞苷XxX阿霉素XxX長春新堿XxX強的松：

阿糖胞苷100mg/m2，//d，持續靜脈輸注（d1-7）

阿霉素30mg/m2/d，靜脈輸注（d1-3）

長春新堿1.5mg/m2/d，靜脈輸注（d1、5）

強的松40mg/m2/d，每12小時靜脈靜脈輸注一次（d1-5）。

如果白血病尚未緩解，進一步的治療應每2-4周重復一次（完整的或調整過的周期）。

阿糖胞苷XxX柔紅霉素XxX硫鳥嘌呤XxX強的松XxX長春新堿：

阿糖胞苷100mg/m2/d，每12小時靜脈輸注一次（d1-7）

柔紅霉素70mg/m2//d，靜脈輸注（d1-3）

硫鳥嘌呤100mg/m2，每12小時口服一次（d1-7）

強的松40mg/m2/d，口服（d1-7）

長春新堿1mg/m2/d，靜脈輸注（d1-7）

如果白血病尚未緩解，進一步的治療應每2-4周重復一次（完整的或調整過的周期）。

成人急性粒細胞性白血病（AML）的維持治療：維持治療的計劃一般根據誘導治療的計劃修改而來。通常在維持治療中的計劃與誘導治療中藥物的應用方案相似，多數在緩解期的維持治療中，治療療程中的間歇期加大。

兒童急性粒細胞性白血病（AML）的誘導和維持治療：接受相同的治療方案時，兒童的AML比成人的AML的緩解情況更好。此時，成人藥物的劑量是根據體重或體表面積計算來的，兒童的劑量也可根據這些因素計算，同時應根據兒童的年齡、體重或體表面積等因素來進行劑量調整。

急性淋巴細胞性白血病（ALL）：ALL治療中應用的方案與AML的基本相似，可進行適當的調整。

腦膜白血病的鞘內應用：阿糖胞苷鞘內注射劑量為5mg/m2-75mg/m2，可以每天應用一次，連用4天；也可以每4天應用一次。最常見的用法為每4天應用30mg/m2，直到腦脊液檢查正常，再加用一次。應用的劑量方案可根據疾病類型、中樞神經系統臨床表現的嚴重程度以及對既往治療的反應情況進行調整（見不良反應）。

如果用作鞘內注射，不能用含有苯甲醇的稀釋劑。

劑量調整

當出現嚴重的血液學抑制的表現時，必須考慮停用或調整阿糖胞苷的劑量，如多形核中性粒細胞計數減少到1000/mm3以下時，或血小板計數小于50000/mm3以下。同時應根據其它系統毒性表現以及血液有形成分的下降進行調整。當出現骨髓恢復征象并達到上述的粒細胞、血小板計數水平時，方可開始繼續治療。如直到外周血計數完全恢復正常才開始用藥，則可能出現阿糖胞苷治療無效。

阿糖胞苷注射液可直接用于注射，其濃度為100mg/ml，可用于靜脈注射，因體積較小也可用于皮下注射。因為100mg/ml阿糖胞苷注射液為高滲溶液，因此不適合于鞘內注射。

注射用鹽酸阿糖胞苷在應用前必須重新配制，方法如下：

重配

阿糖胞苷用量注射用水的量配成的濃度

100mg5ml20mg/ml

1g20ml50mg/ml

重配的藥液適用于靜脈或皮下。

當阿糖胞苷凍干粉針劑用于鞘內注射時，不能用苯甲醇作稀釋劑，應采用無防腐作用的稀釋劑，且配后立刻應用。

在下列靜脈注射液中，阿糖胞苷在25℃條件下24小時內保持效價不變：
注射用水
5％葡萄糖水
0.9％氯化鈉溶液
乳酸林格氏液

雖然阿糖胞苷在上述幾種液體中穩定性可保持24小時，與其它靜脈輸注用的混合液體一樣，阿糖胞苷稀釋液必須在應用之前配制，并在24小時之內使用。

【力爾恒不良反應】
阿糖胞苷最主要的不良反應為血液學毒性。骨髓抑制通常表現為巨紅細胞母細胞癥、白細胞減少。貧血、網織紅細胞減少和血小板減少。粒細胞減少通常會引起白細胞減少:淋巴細胞很少會受影響。這些不良反應的嚴重程度與藥物劑量以及應用方法有關。
單次應用阿糖胞音后血液學毒性發生串和嚴重程度均很低，但每日或持續靜脈輸注阿糖胞昔的幾乎所有患者都會出現骨髓抑制。
阿糖胞苷治療的患者中常會出現惡心和嘔吐，快速靜脈輸注與持續靜脈輸注相比，前者發生惡心嘔吐的比例和嚴重程度都高于后者。
其它胃腸道的不良反應包括厭食、腹瀉、口腔或肛門的炎癥或潰瘍。腹痛、食道炎、咽喉痛、食道潰瘍以及消化道出血等反應較少見。一項研究中發現，與其它幾種化療藥物序貫應用時，阿糖胞苷可引起嚴重的小腸毒性。所引起的黏膜改變以表皮和腺上皮的不典型增生、不成熟化和壞死為特點。同時可伴有腹瀉、腸梗阻、腹痛、出血、黑便、嚴重的低鉀血癥、低鈣血癥、蛋白丟失性小腸病、一過性體重增加和腸道感染。
單用阿糖胞音或與其它化療藥物或免疫抑制藥物合用時，可引起的免疫抑制會影響細胞或體液免疫功能，因此可合并輕度、重度有時是致命的病毒、細菌、真菌或寄生蟲的感染。
單用阿糖胞苷或與其它抗腫瘤藥物合用時，可引起肝功能損傷，如黃疸、血清膽紅素、轉氨酶、堿性磷酸酶升高;但二者之間的確切關系尚不明了。
盡管鞘內注射阿糖胞苷極少引起全身毒性，仍需密切監視患者的血液學狀況。可能需要調整抗白血病治療方案。鞘內注射阿糖胞苷最常見的不良反應為惡心、嘔吐、暫時性的頭痛和發熱，但是這些反應通常很輕微，而且具有自限性。曾有發生半身不遂的報道。
鞘內注射阿糖胞苷的神經毒性與稀釋劑中的防腐劑有關，臨床醫生推薦應用不含防腐劑的稀釋液。
2例急性淋巴細胞性白血病患者在接受了全身聯合化療后獲得緩解，緩解期間接受預防性中樞神經系統放療同時行阿糖胞音鞘內注射后出現失明。5例兒童患者在接受包括阿糖胞苷、氨甲碟呤和氫化可的松三聯鞘內注射和中樞神經系統放療后出現白質腦病。
阿糖胞昔其它的不良反應包括發熱、皮疹、結膜炎(可與皮疹伴發)、脫發、皮膚斑點、皮膚潰瘍、尿潴留、腎功能損害、胸痛、頭暈、嗜睡、神經炎或神經毒性、以及注射局部的-些反應，如疼痛、紅腫、靜脈炎或蜂窩織炎。
1例患者靜脈輸注力爾恒后迅速出現過敏反應，心跳呼吸驟停需要心肺復蘇。
有出現阿糖胞昔綜合征的報道，表現為發熱，肌痛、骨痛、全身不適、斑丘疹、結膜炎偶出現胸痛。它通常發生于用藥后6-12小時:應用皮質激素對預防和治療阿糖胞苷綜合征是有益處的。如果寄要治療綜合征的一些癥狀，可考慮靜脈輸注阿糖胞苷同時應用皮質激素。
由于阿糖胞苷治療導致的細胞廣泛、迅速破壞會出現大量嘌呤代謝產物，有些患者會出現高尿酸血癥:應監測血清尿酸水平。可采用足夠的水化，堿化尿液、和/或應用別嘌呤醇等方法減輕高尿酸血癥。
盡管臨床上也應用過高于推薦劑量的阿糖胞普，而且患者可以耐受，但是高劑量的阿糖胞苷(2.0-3.0g/m，每12小時-次，重復12次)仍可引起嚴重的，有時是致命的不良反應。這些不良反應包括大腦和小腦功能損傷，如個性改變、嗜睡和昏迷、這些通常是可逆的:結膜炎和可逆性的角膜毒性(角膜炎)如眼痛、流淚、異物感、畏光及視物模糊:肺水腫和嚴重的消化道潰瘍包括腸壁囊樣積氣癥導致的腹膜炎、敗血癥和肝膿腫;肝臟病變和腸壞死。
2例急性非淋巴細胞白血病的成人患者在接受高劑量阿糖胞苷，柔紅霉素和門冬酰氨酶的鞏固治療中，出現了周圍運動和感覺神經的病變。

在實驗室高劑量的阿糖胞苷治療復發的白血病患者時，增報道了一種綜合征，患者可出現驟發的呼吸停止，這匯總綜合征可致死亡。


【力爾恒禁忌】


阿糖胞苷禁用于已知對該藥過敏的患者。


【力爾恒注意事項】



阿糖胞苷僅可在對細胞毒性藥物有經驗的醫生指導下應用。

接受阿糖胞苷治療的患者,由于腫瘤細胞迅速崩解可繼發高尿酸血癥；應監測血清尿酸濃度。

應定時檢查患者的肝、腎功能。

肝功能不良者應謹慎用藥,并應減量,因為肝臟是該藥重要的解毒臟器。

既往應用過L-門冬酰氨酶治療的患者，在應用阿糖胞苷后有出現急性胰腺炎的報道。

對應用高劑量阿糖胞苷治療的患者應觀察神經毒性，因為劑量方案的改變需要盡量避免不可逆的神經病變。


【力爾恒孕婦及哺乳期婦女用藥】



用于孕婦，屬D范疇。阿糖胞苷可疑會導致胎兒畸形發生率的增加或不可逆的損害，它還會導致不良的藥理作用。

目前尚不清楚阿糖胞苷是否會從乳汁中分泌，建議接受阿糖胞苷治療的女性不要哺乳。

【力爾恒兒童用藥】
應根據兒童的年齡，體重或體表面積等因素來進行劑量調整

【力爾恒老年人用藥】
尚不明確

【力爾恒藥物相互作用】
當阿糖胞苷與其他骨髓抑制性藥物合用時，血液學毒性的發生率和嚴重程度均會加強
對既往經L-門冬酰胺酶治療的患者，應用阿糖胞苷應謹慎（見注意事項）
氟胞嘧啶不能與阿糖胞苷合用，有報道提出阿糖胞苷可競爭性抑制氟胞嘧啶的抗真菌作用

【力爾恒藥物過量】
將會出現的表現和癥狀有嚴重的骨髓抑制，消化道毒性和嘔吐，應停止阿糖胞苷治療，并采用支持治療。


【力爾恒藥理毒理】


阿糖胞苷為/合成的嘧啶核苷酸，它在`細胞內轉化為核苷酸三磷酸阿糖胞苷。阿糖胞苷確切的作用機理尚不明了，但三磷酸阿糖胞苷可能會通過抑制DNA多聚酶來抑制DNA的合成。阿糖胞苷的作用是細胞周期特異性^的，并已證明在體外有抗病毒作用。


【力爾恒藥代動力學】



阿糖胞苷口/服無效。它迅速而廣泛地`分布到組織中。阿糖胞苷通過血腦屏障的量非常有限，但可明顯通過胎盤。快速靜脈輸注后，阿糖胞苷的血漿濃度以雙相方式消減，初始的分布相半衰期為10分鐘，消除相半衰^期為1-3小時。

阿糖胞苷代謝迅速，主要在肝臟變為無活性的代謝物1-β-D-阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。應用劑量的70％-80％于24小時內由尿排出；90％以代謝物的方式排出，10％為藥物原形。

【力爾恒貯藏】
遮光，密閉，在冷處（2~10℃）保存

【力爾恒包裝】
西林瓶，每盒裝10支

【力爾恒執行標準】
YBH11572005和《中國藥典》2020年版二部

【力爾恒批準文號】
國藥準字H20055127

【力爾恒藥品上市許可持有人】
企業名稱：國藥一心制藥有限公司

TAG：力爾恒 注射用鹽酸阿糖胞苷

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• 治療疾病：
白血病