百濟(jì)新特藥房提供醋酸曲普瑞林注射液(（停用）醋酸曲普瑞林注射液)說(shuō)明書，讓您了解醋酸曲普瑞林注射液(（停用）醋酸曲普瑞林注射液)副作用、醋酸曲普瑞林注射液(（停用）醋酸曲普瑞林注射液)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國(guó)連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過(guò)商店,專家指導(dǎo)用藥，醋酸曲普瑞林注射液(（停用）醋酸曲普瑞林注射液)說(shuō)明書如下:

【（停用）醋酸曲普瑞林注射液藥品名稱】
通用名稱：醋酸曲普瑞林注射液　
英文名稱：TriptorelinAcetateInjection
漢語(yǔ)拼音：CusuanQupuruilinZhusheye

【（停用）醋酸曲普瑞林注射液成份】
醋酸曲普瑞林
分子式：C64H82N18O13·XCH3COOH（X=1.5-2.5）
分子量：1311.5（以C64H82N18O13計(jì)）

【（停用）醋酸曲普瑞林注射液性狀】
（停用）醋酸曲普瑞林注射液為無(wú)色澄明液體。

【（停用）醋酸曲普瑞林注射液藥理毒理】
曲普瑞林系合成的促性腺激素釋放激素（GnRH）的類似物。其結(jié)構(gòu)的改良是將天然分子結(jié)構(gòu)中的第六個(gè)左旋氨基酸（甘氨酸），以右旋色氨酸取代。曲普瑞林作用與GnRH相同，但其血漿半衰期延長(zhǎng)且對(duì)GnRH受體的親和力更強(qiáng)，因此曲普瑞林成為GnRH受體的強(qiáng)力激動(dòng)劑。曲普瑞林注射后，最初會(huì)刺激垂體促黃體生長(zhǎng)素（LH）及促卵泡成熟素（FSH）。當(dāng)垂體經(jīng)過(guò)長(zhǎng)期的刺激后，會(huì)進(jìn)入不應(yīng)期。這個(gè)時(shí)候，促性腺激素的釋放會(huì)減少，因而使性類固醇（睪丸酮或雌激素）降低至去勢(shì)水平。上述的作用是可逆轉(zhuǎn)的。

【（停用）醋酸曲普瑞林注射液藥代動(dòng)力學(xué)】
曲普瑞林口服不能發(fā)揮其生物學(xué)效應(yīng)。
在健康志愿者中，曲普瑞林皮下注射100μg可以迅速被機(jī)體吸收。Tmax（藥物達(dá)峰時(shí)間）=0.63±0.26小時(shí)，Cmax（藥物血漿峰值濃度）=1.85±0.23ng/ml；經(jīng)過(guò)3～4小時(shí)的分布期之后，生物半衰期為7.6±1.6小時(shí)。曲普瑞林的總血漿清除率為161±28ml/min，分布容積為104.1±11.7L。
在前列腺癌患者中，曲普瑞林皮下注射100μg，達(dá)峰時(shí)間Tmax為注射后1小時(shí)，藥物峰值濃度Cmax為1.28±0.24ng/ml。注射后24小時(shí)血藥濃度達(dá)到最低點(diǎn)，為0.28±0.15ng/ml。生物半衰期因病人個(gè)體差異而有所不同，平均為11.7±3.4小時(shí)。在前列腺癌患者中，曲普瑞林的血漿清除率較低為118±32ml/min，分布容積與健康者較為接近為113.4±21.6L。
靜脈注射后，在健康人中曲普瑞林的三室模型藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，曲普瑞林分布、清除及相應(yīng)的半衰期接近6分鐘、45分鐘和3小時(shí)。
曲普瑞林在人體內(nèi)的代謝機(jī)制尚未闡明，其代謝過(guò)程與微粒體酶（肝細(xì)胞色素P450）有關(guān)的可能性不大。曲普瑞林由肝、腎共同清除。

【（停用）醋酸曲普瑞林注射液適應(yīng)癥】
曲普瑞林適用于治療一般需要把類固醇性激素血清濃度降低至去勢(shì)水平的患者。
男性：激素依賴性前列腺癌。
女性：子宮內(nèi)膜異位癥、子宮肌瘤或輔助生育技術(shù)（ART），例如體外授精術(shù)（IVF）。

【（停用）醋酸曲普瑞林注射液用法用量】
常用劑量：每天一次皮下注射0.5毫克，連續(xù)七天；然后每天一次皮下注射0.1毫克，作為維持劑量。
體外授精術(shù)（IVF）：每天一次皮下注射0.5毫克，七至十天；然后每天一次皮下注射0.1毫克。

【（停用）醋酸曲普瑞林注射液不良反應(yīng)】
由于激素的產(chǎn)生被抑制而可能引起的副作用包括：
男性：熱潮紅、陽(yáng)萎及性欲減退。
女性：熱潮紅、陰道干涸、交媾困難、出血斑及由于雌激素的血濃度降低至絕經(jīng)后的水平所可能引起的輕微小梁骨基質(zhì)流失。但是，一般在治療停止后六至九個(gè)月均可完全恢復(fù)正常。
其他少見(jiàn)的副作用：注射部位局部反應(yīng)、輕微過(guò)敏癥狀（發(fā)燒、發(fā)癢、出疹、過(guò)敏反應(yīng)）、男子女性型乳房、出血斑、頭痛、疲憊及睡眠紊亂。上述的副作用，一般比較溫和，停藥后將會(huì)消失。

【（停用）醋酸曲普瑞林注射液禁忌】
1)曲普瑞林不可用于非激素依賴性的前列腺癌或前列腺切除手術(shù)后的病人。
2)對(duì)（停用）醋酸曲普瑞林注射液任何成分過(guò)敏或?qū)Υ傩韵偌に蒯尫偶に兀℅nRH）及其類似物過(guò)敏的患者禁忌。
3)在治療期間，若患者發(fā)現(xiàn)已懷孕，應(yīng)停止使用曲普瑞林。

【（停用）醋酸曲普瑞林注射液注意事項(xiàng)】
治療時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)性類固醇血清水平。
男性：少數(shù)病人在治療開始時(shí)，因血清睪丸酮含量短暫增加，可能會(huì)引起暫時(shí)性如尿道梗阻或骨骼疼痛等第二癥狀的惡化。因此，在治療的第一周內(nèi)需嚴(yán)密監(jiān)護(hù)，在療程開始時(shí)使用抗雄激素的藥物可防止血清睪丸酮水平暫時(shí)性增加。對(duì)有關(guān)癥狀，可對(duì)癥治療。
女性：治療前必須確認(rèn)病人并未懷孕。在治療期的第一個(gè)月里，病人應(yīng)使用激素類以外的方法來(lái)避孕。女性在使用曲普瑞林治療期間，不得服用含雌激素類藥物，在治療子宮肌瘤時(shí)，須經(jīng)常使用如超聲影像技術(shù)的方法，測(cè)量子宮及肌瘤的大小。有少數(shù)病例，當(dāng)子宮迅速縮小，其速率與肌瘤縮小的速率比較不成比例時(shí)，會(huì)引起出血及膿毒癥。為了防止在輔助生育時(shí)產(chǎn)生刺激過(guò)度，應(yīng)對(duì)卵泡的生長(zhǎng)及黃體期作謹(jǐn)慎的監(jiān)測(cè)，對(duì)多囊卵泡的病人更應(yīng)特別留意。

【（停用）醋酸曲普瑞林注射液孕婦及哺乳期婦女用藥】
動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果未發(fā)現(xiàn)致畸胎現(xiàn)象。對(duì)人類則無(wú)足夠經(jīng)驗(yàn)。因此，婦女在使用曲普瑞林前必須接受妊娠試驗(yàn)以確保未孕。關(guān)于使用曲普瑞林對(duì)哺乳的影響，并沒(méi)有充足的研究數(shù)據(jù)。

【（停用）醋酸曲普瑞林注射液兒童用藥】
尚不明確。

【（停用）醋酸曲普瑞林注射液老年患者用藥】
尚不明確。

【（停用）醋酸曲普瑞林注射液藥物相互作用】
無(wú)與其他藥物相互作用的報(bào)道。

【（停用）醋酸曲普瑞林注射液藥物過(guò)量】
尚不明確。

【（停用）醋酸曲普瑞林注射液規(guī)格】
每瓶1ml：0.1mg（按曲普瑞林計(jì)，0.095mg）。

【（停用）醋酸曲普瑞林注射液包裝】
10瓶/盒，管制抗生素玻璃瓶。

【（停用）醋酸曲普瑞林注射液有效期】
二年

【（停用）醋酸曲普瑞林注射液貯藏】
2～8℃，避光保存。

【（停用）醋酸曲普瑞林注射液批準(zhǔn)文號(hào)】
國(guó)藥準(zhǔn)字H20044922

【（停用）醋酸曲普瑞林注射液生產(chǎn)企業(yè)】
長(zhǎng)春金賽藥業(yè)有限責(zé)任公司