百濟(jì)新特藥房提供奧沙利鉑注射液(艾克博康)說明書，讓您了解奧沙利鉑注射液(艾克博康)副作用、奧沙利鉑注射液(艾克博康)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國(guó)連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，奧沙利鉑注射液(艾克博康)說明書如下:

【艾克博康藥品名稱】
通用名：奧沙利鉑注射液
商品名：艾克博康
英文名：OxaliplatinInjection
漢語拼音：AoshaliboZhusheye

【艾克博康成分】
艾克博康主要成分為奧沙利鉑。

【艾克博康性狀】
艾克博康為無色或幾乎無色的澄明液體。

【艾克博康藥理毒理】
艾克博康出現(xiàn)鉑類化合物的一般毒性反應(yīng)，出現(xiàn)種屬特異的心臟毒性。艾克博康未出現(xiàn)順鉑的腎臟毒性，亦無卡鉑的骨髓毒性。艾克博康屬于新的鉑類衍生物，艾克博康通過產(chǎn)生烷化結(jié)合物作用于DNA，形成鏈內(nèi)和鏈間交聯(lián)，從而抑制DNA的合成及復(fù)制。艾克博康與DNA結(jié)合迅速，最多需15分鐘，而順鉑與DNA的結(jié)合分為兩個(gè)時(shí)相，其中包括一個(gè)48小時(shí)后的延遲相。在人體內(nèi)給藥一小時(shí)之后，通過測(cè)定白細(xì)胞的加合物，可顯示其存在。復(fù)制過程中的DNA合成，其后DNA的分離、RNA及細(xì)胞蛋白質(zhì)的合成均被抑制，某些對(duì)順鉑耐藥的細(xì)胞系，艾克博康治療有效。

【艾克博康藥代動(dòng)力學(xué)】
以130mg/m2的劑量連續(xù)滴注2小時(shí)，其血漿總鉑達(dá)峰值5.1±0.8mg/ml/h,模擬的曲線下面積為189±45mg/ml/h。當(dāng)輸液結(jié)束時(shí)，50％的鉑與紅細(xì)胞結(jié)合，而另外50％存在于血漿中。25％的血漿鉑呈游離態(tài)，另外75％血漿鉑與蛋白質(zhì)結(jié)合。蛋白質(zhì)結(jié)合鉑逐步升高，于給藥第五天后穩(wěn)定于95％的水平。藥物的清除分為兩個(gè)時(shí)相，其清除相半衰期約為40小時(shí)。多達(dá)50％的藥物在給藥48小時(shí)之內(nèi)由尿排出(55％的藥物在6天之后清除)。由糞便排出的藥量有限(給藥11天后僅有5％經(jīng)糞便排出)。在腎功能衰竭的病人中，僅有可過濾性鉑的清除減少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要調(diào)整用藥劑量。
與紅細(xì)胞結(jié)合的鉑清除很慢。在給藥后的第22天，紅細(xì)胞結(jié)合鉑的水平為血漿峰值的56％，而此時(shí)大多數(shù)的總血漿鉑已被清除。在以后的用藥周期中，總的或不被離心的血漿鉑水平并無顯著升高；而紅細(xì)胞結(jié)合鉑出現(xiàn)明顯的早期累積現(xiàn)象。

【艾克博康適應(yīng)癥】
用于經(jīng)氟尿嘧啶治療失敗后的結(jié)直腸癌轉(zhuǎn)移的患者，可單獨(dú)或聯(lián)合氟尿嘧啶使用。

【艾克博康用法用量】
在單獨(dú)或聯(lián)合用藥時(shí)，推薦劑量為按體表面積一次130mg/m2，加入250～500ml5％葡萄糖溶液中輸注2-6小時(shí)。沒有主要毒性出現(xiàn)時(shí)，每3周(21天)給藥1次。調(diào)整劑量以安全性，尤其是神經(jīng)學(xué)的安全性為依據(jù)。

【艾克博康禁忌】
1、對(duì)鉑類衍生物有過敏者禁用；
2、妊娠及哺乳期間禁用。

【艾克博康不良反應(yīng)】
1、造血系統(tǒng)：艾克博康具有一定的血液毒性。當(dāng)單獨(dú)用藥時(shí)，可引起下述不良反應(yīng)：貧血、白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少、血小板減少，有時(shí)可達(dá)3級(jí)或4級(jí)。當(dāng)與5-氟脲嘧啶聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，中性粒細(xì)胞減少癥及血小板減少癥等血液學(xué)毒性增加；
2、消化系統(tǒng)：?jiǎn)为?dú)應(yīng)用艾克博康，可引起惡心、嘔吐、腹瀉。這些癥狀有時(shí)很嚴(yán)重。當(dāng)與5-氟脲嘧啶聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，這些副作用顯著增加。建議給予預(yù)防性和/或治療性的止吐用藥；
3、神經(jīng)系統(tǒng)：以末梢神經(jīng)炎為特征的周圍性感覺神經(jīng)病變。有時(shí)可伴有口腔周圍、上呼吸道和上消化道的痙攣及感覺障礙。甚至類似于喉痙攣的臨床表現(xiàn)而無解剖學(xué)依據(jù)。可自行恢復(fù)而無后遺癥。這些癥狀常因感冒而激發(fā)或加重。感覺異常可在治療休息期減輕，但在累積劑量大于800mg/m2(6個(gè)周期)時(shí)，有可能導(dǎo)致永久性感覺異常和功能障礙。在治療終止后數(shù)月之內(nèi)，3/4以上病人的神經(jīng)毒性可減輕或消失。當(dāng)出現(xiàn)可逆性的感覺異常時(shí)，并不需要調(diào)整下一次艾克博康的給藥劑量。給藥劑量的調(diào)整應(yīng)以所觀察到的神經(jīng)癥狀的持續(xù)時(shí)間和嚴(yán)重性為依據(jù)。當(dāng)感覺異常在兩個(gè)療程中間持續(xù)存在，疼痛性感覺異常和/或功能障礙開始出現(xiàn)時(shí)，艾克博康給藥量應(yīng)減少25％(或100mg/m2)，如果在調(diào)整劑量之后癥狀仍持續(xù)存在或加重，應(yīng)停止治療。在癥狀完全或部分消失之后，仍有可能全量或減量使用，應(yīng)根據(jù)醫(yī)師的判斷做出決定。

【艾克博康注意事項(xiàng)】
1、艾克博康應(yīng)在具有抗癌化療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師的監(jiān)督下使用。特別是與具有潛在性神經(jīng)毒性的藥物聯(lián)合用藥時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)其神經(jīng)學(xué)安全性；
2、由于艾克博康在消化系統(tǒng)毒性，如惡心、嘔吐，應(yīng)給予預(yù)防性或治療性的止吐用藥；
3、當(dāng)出現(xiàn)血液毒性時(shí)(白細(xì)胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3〉，應(yīng)推遲下一周期用藥，直到恢復(fù)；
4、在每次治療之前應(yīng)進(jìn)行血液學(xué)計(jì)數(shù)和分類，亦應(yīng)進(jìn)行神經(jīng)學(xué)檢查，之后應(yīng)定期進(jìn)行。
5、患者在兩個(gè)療程之間持續(xù)存在疼痛性感覺異常或/和功能障礙時(shí)，艾克博康用量應(yīng)減少25％。調(diào)整劑量后若癥狀仍存在或加重，應(yīng)停藥。
6、配制和輸用艾克博康藥液時(shí)，不得使用含鋁針頭或注射用具。
7、因使用艾克博康時(shí)低溫可致喉痙攣，故不得用冰冷食物或用冰水漱口。

【艾克博康孕婦及哺乳期婦女用藥】
對(duì)胎兒可能有毒性。艾克博康在孕期禁用。通過乳汁排泄的研究尚未進(jìn)行，禁用于哺乳期。

【艾克博康兒童用藥】
目前尚無充足的兒童用藥安全性資料。

【艾克博康藥物相互作用】
因與氯化鈉和堿性溶液(特別是5-氟脲嘧啶)之間存在配伍禁忌，艾克博康不要與上述制劑混合或通過同一條靜脈同時(shí)給藥。體外研究顯示，在紅霉素、水楊酸鹽、紫杉醇和丙戊酸鈉等化合物存在的情況下，艾克博康的蛋白結(jié)合無明顯變化。在動(dòng)物和人的體內(nèi)研究中顯示，與5-氟脲嘧啶聯(lián)合應(yīng)用具有協(xié)同作用。

【艾克博康藥物過量】
尚無解毒劑可供使用。當(dāng)用藥過量時(shí)，不良反應(yīng)將加劇，應(yīng)進(jìn)行血液學(xué)監(jiān)測(cè)，并針對(duì)其毒性反應(yīng)對(duì)癥治療。

【艾克博康規(guī)格】
20ml：40mg。

【艾克博康貯藏】
遮光，密封保存。

【艾克博康包裝】
安瓿瓶裝，每小盒5支。

【艾克博康有效期】
暫定二年。

【艾克博康批準(zhǔn)文號(hào)】
國(guó)藥準(zhǔn)字H20031048

【艾克博康生產(chǎn)企業(yè)】
深圳海王藥業(yè)有限公司