百濟新特藥房提供注射用亞葉酸鈣說明書，讓您了解注射用亞葉酸鈣副作用、注射用亞葉酸鈣效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，注射用亞葉酸鈣說明書如下:

【注射用亞葉酸鈣藥品名稱】
通用名：注射用亞葉酸鈣
英文名：CalciumFolinateforInjection
漢語拼音：ZhusheyongYayesuangai

【注射用亞葉酸鈣成份】
注射用亞葉酸鈣主要成份：亞葉酸鈣。
化學名稱為：N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氫-4-氧代-6-蝶啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸鈣鹽五水合物。
其結構式為：
分子式為：C20H21CaN7O7·5H2O
分子量：601.61

【注射用亞葉酸鈣性狀】
注射用亞葉酸鈣為類白色或黃色的疏松塊狀物或粉末。

【注射用亞葉酸鈣藥理毒理】
藥理作用
注射用亞葉酸鈣是葉酸還原型的甲酰化衍生物，系葉酸在體內的活化形式。
葉酸在小腸細胞內經二氫葉酸還原酶還原并甲基化,轉變為甲基四氫葉酸,然后作為輔酶參與體內嘌呤和嘧啶核苷酸的合成及某些氨基酸的轉化。甲氨喋呤可與二氫葉酸還原酶結合，阻斷二氫葉酸轉變為四氫葉酸，從而抑制胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白質的合成。注射用亞葉酸鈣進入體內后，通過四氫葉酸還原酶轉變為四氫葉酸，可限制甲氨喋呤對正常細胞的損害程度，并能逆轉甲氨喋呤對骨髓和胃腸粘膜的反應，但對已出現的甲氨喋呤所致神經毒性則無明顯作用。
氟尿嘧啶（5-Fu）能在體內轉變為氟脫氧核苷酸(FdUMP)，抑制胸苷酸合成酶(TS)，進而抑制DNA的合成。FdUMP與TS的結合需甲酰四葉酸（CH2FH4）的參與，在細胞內形成TS-CH2FH4-FdUMP三元復合物。但生理濃度的CH2FH4形成的三元復合物容易分離。提供亞葉酸鈣后可使細胞內CH2FH4達到高濃度，使TS-CH2FH4-FdUMP三元復合物結合緊密、穩定，從而增強了5-Fu的抗腫瘤活性。
毒理研究：大鼠和兔的生殖毒性研究顯示，注射用亞葉酸鈣在人用劑量的至少50倍時，未見胚胎毒性。

【注射用亞葉酸鈣藥代動力學】
肌注或靜注后，0.6～0.8小時達峰值。T1/2為3.5～6.2小時，作用持續3～6小時，經肝作用后代謝成5－甲基四氫葉酸，80％～90％經腎排出，小量5％～8％隨糞便排泄。

【注射用亞葉酸鈣適應癥】
1.用作葉酸拮抗劑（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）的解毒劑。
2.用于預防甲氨喋呤過量或大劑量治療所引起的嚴重毒性作用。
3.與5－氟尿嘧啶合用，用于治療晚期結腸、直腸癌。

【注射用亞葉酸鈣用法用量】
1.葉酸拮抗劑治療后亞葉酸鈣“解救”療法：
根據甲氨喋呤的血藥濃度決定亞葉酸鈣的劑量。一般靜脈注射甲氨喋呤24小時后，采用注射用亞葉酸鈣劑量按體表面積9～15mg/m2，每6～8小時一次，持續2日，直至血中甲氨喋呤濃度在5×10－8mol/L以下。作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒劑，每次肌注9～15mg，視中毒情況而定。
甲氨喋呤治療后亞葉酸鈣使用指導劑量：
臨床情況實驗室檢查亞葉酸鈣劑量和療程
甲氨喋呤常規消除給藥后24小時，血漿甲氨喋呤水平大約10μmol，48小時后大約1μmol，72小時后低于0.2μmol。60小時內，肌注或靜脈注射15mg，每6小時一次（在使用甲氨喋呤24小時后開始，共給藥10次）。
甲氨喋呤晚期延遲消除給藥后72小時血漿甲氨喋呤水平大于0.2μmol，并在用藥96小時仍大于0.05μmol。繼續肌注或靜脈注射15mg，每6小時一次，直到甲氨喋呤水平低于0.05μmol。
甲氨喋呤早期延遲消除和/或急性腎損傷血漿甲氨喋呤水平在給藥后24小時大于/等于50μmol，或48小時大于/等于5μmol或使用甲氨喋呤后，血清肌酐在24小時增加100％以上。每3小時靜脈注射150mg，直到甲氨喋呤水平低于1μmol，然后每3小時靜脈注射15mg，直到甲氨喋呤水平低于0.05μmol。
2.甲氨喋呤的過量補救：
當不慎超劑量使用甲氨喋呤時，應盡可能及時使用亞葉酸鈣進行急救；排泄延遲時，也應在甲氨喋呤使用24小時內應用亞葉酸鈣。一般每6小時肌注或靜脈注射亞葉酸鈣10mg，直到血中甲氨喋呤水平低于10－8mol/L（0.01μmol）。
治療前后每24小時監測血清肌酐和甲氨喋呤水平。用藥后24小時血清肌酐超過治療前50％或甲氨喋呤量大于治療前5×10－6mol/L，或用藥后48小時甲氨喋呤量大于治療前9×10－7mol/L，亞葉酸鈣的用量增加到100mg/m2，每3小時一次靜注，直到甲氨喋呤水平低于10－8mol/L。
3.與氟尿嘧啶聯用，用于晚期結、直腸癌（推薦以下兩種聯合用藥方案）：
1).緩慢靜脈注射200mg/m2注射用亞葉酸鈣（不少于3分鐘）后，接著用370mg/m25－氟尿嘧啶靜注。
2).靜脈注射20mg/m2注射用亞葉酸鈣后，接著用425mg/m25－氟尿嘧啶靜注。
每日1次，連續5日為一療程，間隔4周，用2療程；根據毒性反應的恢復情況，每隔4～5周可重復一次，并根據患者的耐受性調整5－氟尿嘧啶的劑量，以延長存活期。

【注射用亞葉酸鈣不良反應】
很少見，偶見皮疹、蕁麻疹或哮喘等其他過敏反應。

【注射用亞葉酸鈣禁忌】
1.惡性貧血及維生素B12缺乏引起的巨幼細胞性貧血禁用注射用亞葉酸鈣。
2.禁止鞘內注射注射用亞葉酸鈣。

【注射用亞葉酸鈣注意事項】
1.初次使用注射用亞葉酸鈣，應在有經驗醫師指導下用藥，并嚴格按照規定的劑量及用藥時間執行。
2.因注射用亞葉酸鈣含有鈣離子，靜脈注射時每分鐘不得超過160mg。
3.注射用亞葉酸鈣不可與5－氟尿嘧啶混合輸用，因可能產生沉淀。
4.當患者有下列情況者，注射用亞葉酸鈣應慎用于甲氨喋呤的“解救”治療：酸性尿（pH<7）、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時，甲氨喋呤毒性較顯著，且不易從體內排出，病情急需者，注射用亞葉酸鈣劑量要加大或延長給藥時間，必要時可高劑量靜脈給藥。
5.接受大劑量甲氨喋呤而用注射用亞葉酸鈣“解救”者應進行下列各種實驗室監測：(1)治療前觀察肌酐廓清試驗；(2)甲氨喋呤大劑量用藥后每12～24小時測定血漿或血清甲氨喋呤濃度，以調整注射用亞葉酸鈣劑量和應用時間；當甲氨喋呤濃度低于5×10－8mol/L時，可以停止實驗室監測；(3)甲氨喋呤治療前及以后每24小時測定血清肌酐量，用藥后24小時肌酐量大于治療前50％，指示有嚴重腎毒性，要慎重處理；(4)甲氨喋呤用藥前及用藥后每6小時應監測尿液酸堿度，要求尿液pH值在7以上，必要時用碳酸氫鈉和水化治療，在注射當天及注射后2日（每日補液量在3000ml/m2）以防腎功能不全；(5)注射用亞葉酸鈣與甲氨喋呤不宜同時使用，以免影響后者抗葉酸作用，一次大劑量甲氨喋呤后24～48小時再啟用注射用亞葉酸鈣，劑量應要求血漿濃度等于或大于甲氨喋呤濃度。
6.臨床使用注射用亞葉酸鈣應用現配液，避免光線直接照射及熱接觸。

【注射用亞葉酸鈣孕婦及哺乳期婦女用藥】
盡管動物研究未顯示注射用亞葉酸鈣有生殖毒性，但動物實驗并不能準確預測人類的反應。由于亞葉酸鈣未進行適當的充分對照的妊娠婦女臨床研究，因此如非確實必要，注射用亞葉酸鈣不應在妊娠期使用。
尚不清楚注射用亞葉酸鈣是否經人乳汁分泌，哺乳婦女應慎用注射用亞葉酸鈣。

【注射用亞葉酸鈣兒童用藥】
服用抗癲癇藥的兒童應慎用注射用亞葉酸鈣（見藥物相互作用）。

【注射用亞葉酸鈣老年患者用藥】
有研究指出，注射用亞葉酸鈣與氟尿嘧啶聯合用藥時老年患者和/或身體虛弱者其嚴重胃腸道毒性的危險性增大。老年患者慎用注射用亞葉酸鈣。

【注射用亞葉酸鈣藥物相互作用】
大量葉酸可能對抗苯巴比妥、苯妥英鈉和撲癇酮的抗癲癇作用，使某些正在服用抗癲癇藥兒童的癲癇發作率增加。
動物和人的初步研究顯示，全身給藥時有少量亞葉酸以5－甲基甲氫葉酸的形式進入脊髓，使甲氨喋呤鞘內給藥后的通常血藥濃度出現下降。因此高劑量的亞葉酸可能降低甲氨喋呤鞘內給藥的效果。
亞葉酸可能增加氟尿嘧啶的毒性。
注射用亞葉酸鈣可同時與乙胺嘧啶或甲氧芐啶應用以預防后者引起繼發性巨幼細胞性貧血。

【注射用亞葉酸鈣藥物過量】
注射用亞葉酸鈣過量使用可能抵消葉酸拮抗劑的化療效果。

【注射用亞葉酸鈣規格】
100mg。

【注射用亞葉酸鈣貯藏】
避光，密閉保存。

【注射用亞葉酸鈣包裝】
西林瓶裝。

【注射用亞葉酸鈣有效期】
2年。

【注射用亞葉酸鈣批準文號】
國藥準字H20043833

【注射用亞葉酸鈣生產企業】
深圳海王藥業有限公司