百濟(jì)新特藥房提供注射用替考拉寧(他格適)說明書，讓您了解注射用替考拉寧(他格適)副作用、注射用替考拉寧(他格適)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國(guó)連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，注射用替考拉寧(他格適)說明書如下:

【他格適藥品名稱】
通用名稱：注射用替考拉寧
商品名稱：他格適
英文名稱：TeicoplaninforInjection
漢語拼音：ZhusheyongTikaolaning

【他格適成份】
他格適的主要成份為替考拉寧。
每盒包裝含有一小瓶替考拉寧和一安瓿適量注射用水。用注射器抽取全部溶液則可獲得劑量為200mg或400mg的替考拉寧。瓶中不含任何防腐劑。

【他格適規(guī)格】
200mg

【他格適藥理作用】
替考拉寧為一種新型糖肽類非腸道給藥抗生素，具有強(qiáng)的殺菌活性。可供每天一次靜脈或肌肉注射。
本藥抑制細(xì)胞壁合成的途徑與萬古霉素一樣，干擾肽聚糖中新的部分的合成過程。本藥通過與肽聚糖亞單位中的氨基酰-D-丙氨酰-D-丙氨酸部分結(jié)合而起效應(yīng)，這種結(jié)合將正常可被細(xì)菌細(xì)胞延長(zhǎng)和交叉一橋酸識(shí)別的部位隱藏起來。
這種結(jié)合抑制兩個(gè)方面：形成細(xì)胞壁鏈的亞單位的生長(zhǎng)或延長(zhǎng)將新鏈接到細(xì)胞壁的最終穿越一橋步驟。因此，細(xì)胞壁的整合和牢固遭損壞，細(xì)胞生長(zhǎng)停止，細(xì)胞最后死亡。由于替考拉寧獨(dú)特的作用機(jī)制，很少出現(xiàn)耐替考拉寧的菌株。所以對(duì)青霉素類及頭孢菌素類，大環(huán)內(nèi)酯類、四環(huán)素和氯霉素，氨基糖苷類和利福平耐藥的革蘭氏陽(yáng)性菌，仍對(duì)替考拉寧敏感。
微生物學(xué)替考拉寧對(duì)厭氧的及需氧的革蘭陽(yáng)性菌均有抗菌活性，敏感菌有金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌（包括對(duì)甲氧西林敏感及耐藥菌）、鏈球菌、腸球菌、單核細(xì)胞增多性李司特菌，細(xì)球菌、JK組棒狀桿菌和革蘭陽(yáng)性厭氧菌，后者包括難辨梭狀芽孢桿菌和消化球菌，其活性譜范圍同萬古霉素相似。

【他格適藥代動(dòng)力學(xué)】
吸收：替考拉寧口服不吸收，肌注后的生物利用度為94％。
分布（血清濃度）：對(duì)人靜注后其血清濃度顯示出兩相的分布（一相快速的分布緊接著是一相較慢的分布），其半衰期分別為0.3和3小時(shí)左右。該相分布跟隨一個(gè)緩慢的排泄，其半衰期為70-100小時(shí)。
單劑量給予健康人靜注3或6mg/kg，5分鐘后，其血清濃度分別為53.4和111.8mg/L。24小時(shí)后血清殘留濃度分別為2.1和4.2mg/L。
重復(fù)劑量：給予健康者每12個(gè)小時(shí)400mg，30分鐘靜注，連續(xù)5天后，第一次和第二次靜注后的血清殘留濃度平均分別為5.6±0.7mg/L和9.4±1.5mg/L。繼續(xù)靜注后的第12個(gè)小時(shí)的血清濃度均超過10mg/L。給予中粒細(xì)胞減少的患者每12個(gè)小時(shí)靜注400mg，第二次靜注24小時(shí)后的殘留濃度為10.8±5.7mg/L。給予健康者6次肌注，每次200mg，首3次肌注間隔12小時(shí)，隨后3次為每24小時(shí)一次，最后一次肌注后的24小時(shí)，其殘留濃度為6.1mg/L。
血清蛋白結(jié)合：與白蛋白的結(jié)合為90-95％。
組織擴(kuò)散：在穩(wěn)態(tài)期時(shí)，明顯的分布量變化為0.6-1.2L/kg。注射放射標(biāo)記的替考拉寧后，迅速地分布到各組織（尤其是皮膚和骨），隨后在腎、支氣管、肺和腎上腺達(dá)到很高的濃度。替考拉寧似乎可以進(jìn)入白細(xì)胞及提高其抗菌活性。替考拉寧不進(jìn)入紅細(xì)胞、腦脊液和脂肪。單劑量給予人400mg靜注后，其組織濃度為：松質(zhì)骨-注射0.5和24小時(shí)后的濃度分別為10.8ug/g和7.1ug/g。密質(zhì)骨-注射0.5和24小時(shí)后的濃度分別為6.1ug/g和4.9ug/g。發(fā)炎滑液-注射6和24小時(shí)后的濃度分別為4和1.4mg/L。肺組織-注射30和60分鐘后的濃度分別為7.9和4.5ug/g。胸膜液-注射6小時(shí)后達(dá)到高峰，其平均濃度為2.8mg/L。腹膜液-注射的1小時(shí)后濃度就達(dá)到27.9mg/L。
生物轉(zhuǎn)化：無任何替考拉寧代謝產(chǎn)物被鑒別出來。超過80％所給予的量在16天內(nèi)以原型從尿液中排出。
排出：腎功能正常的患者：幾乎全部所給予的替考拉寧量以原型從尿液中排出。最終排除半減期為70-100小時(shí)。腎功能不全的患者：替考拉寧的排除要比腎功能正常的患者慢。它存在著一個(gè)最終排除半減期和肌酐清除率的相關(guān)性。老年人：替考拉寧排除的改變只不過是和年齡相關(guān)的腎功能衰退的一種反映。

【他格適適應(yīng)癥】
可用于治療各種嚴(yán)重的革蘭陽(yáng)性菌感染，包括不能用青霉素類和頭孢菌素類抗生素治療或用上述抗生素治療失敗的嚴(yán)重葡萄球菌感染，或?qū)ζ渌�抗生素耐藥的葡萄球菌感染。已證明替考拉寧對(duì)下列感染有效：皮膚和軟組織感染，泌尿道感染，呼吸道感染，骨和關(guān)節(jié)感染，敗血癥，心內(nèi)膜炎及持續(xù)不臥床腹膜透析相關(guān)性腹膜炎。在矯形手術(shù)具有革蘭氏陽(yáng)性菌感染的高危因素時(shí)，本藥也可作預(yù)防用。

【他格適用法用量】
腎功能正常的成人和老年人：矯形手術(shù)預(yù)防感染：麻醉誘導(dǎo)期單劑量靜脈注射400mg。中度感染，如皮膚和軟組織感染、泌尿系統(tǒng)感染、呼吸道感染：負(fù)荷量：第一天400mg，靜脈注射1次。維持量：靜脈或肌肉注射200mg，每日1次。嚴(yán)重感染，如骨和關(guān)節(jié)感染、敗血癥、心內(nèi)膜炎：負(fù)荷量：靜脈注射400mg，每12小時(shí)給藥1次，連續(xù)3次。維持量：靜脈或肌肉注射400mg，每日1次。某些臨床情況，如嚴(yán)重?zé)齻�感染或金黃色葡萄球菌心內(nèi)膜炎病人，替考拉寧維持量可能需要達(dá)到12mg/kg。
兒童用藥：2月以上兒童革蘭氏陽(yáng)性菌感染：嚴(yán)重感染和中性粒細(xì)胞減少的患兒，推薦劑量為10mg/kg，前三劑量每12小時(shí)靜脈注射一次，隨后劑量為10mg/kg，靜脈或肌肉注射，每天1次。對(duì)中度感染，推薦劑量為10mg/kg，前三劑量每12小時(shí)靜脈注射1次，隨后劑量為6mg/kg，靜脈或肌肉注射，每天1次。新生兒：負(fù)荷量為第一天16mg/kg，只用一劑，隨后幾天保持8mg/kg，每天1次，靜脈滴注時(shí)間不少于30分鐘。
腎功能不全的成人和老年人：腎功能受損患者，前3天仍然按常規(guī)劑量，第4天開始根據(jù)血藥濃度的測(cè)定結(jié)果調(diào)節(jié)治療用量。療程第4天的用量：輕度腎功能不全者（肌酐清除率在40-60mL/分），劑量減半，方法是按常規(guī)劑量，隔天1次；或劑量減半，每天1次。嚴(yán)重腎功能不全（肌酐清除率少于40mL/分或血液透析者），劑量為常規(guī)劑量的三分之一。按常規(guī)劑量給藥，每三天1次；或按常規(guī)劑量三分之一給藥，每天1次。他格適不能被血透清除。
持續(xù)不臥床腹膜透析者：發(fā)熱病人，第一次負(fù)荷劑量400mg靜脈給藥，然后推薦在第1周每袋透析液袋中按20mg/L的劑量給藥，第3周僅在夜間的透析液袋內(nèi)按20mg/L的劑量給藥。
他格適200mg及400mg標(biāo)準(zhǔn)劑量分別相當(dāng)于3mg/kg及6mg/kg平均劑量，如病人體重超過85kg，建議用相同治療方案按公斤體重給藥：中度感染為3mg/kg，嚴(yán)重感染為6mg/kg。
本藥可以靜脈注射也可以肌肉注射，快速靜脈注射時(shí)間不少于1分鐘，緩慢靜脈滴注時(shí)間不少于30分鐘。一般每日給藥1次，但第一天可以給藥2次。
對(duì)敏感菌所致感染的大多數(shù)病人，給藥后48-72小時(shí)會(huì)出現(xiàn)療效反應(yīng)，療程長(zhǎng)短則依據(jù)感染的類型、嚴(yán)重程度和病人的臨床反應(yīng)而定。心內(nèi)膜炎和骨髓炎的療程則推薦為3周或更長(zhǎng)時(shí)間。

【他格適不良反應(yīng)】
人們對(duì)本藥耐受性良好，不良反應(yīng)一般輕微且短暫，很少需要中斷治療，嚴(yán)重不良反應(yīng)罕見，已報(bào)道主要有以下不良反應(yīng)：
局部反應(yīng)：紅斑、局部疼痛、血栓性靜脈炎。
變態(tài)反應(yīng)：皮疹、瘙癢、發(fā)熱、支氣管痙攣、過敏反應(yīng)。
胃腸道癥狀：惡心、嘔吐、腹瀉。
血液學(xué)：嗜酸粒細(xì)胞增多、白細(xì)胞減少、中粒性細(xì)胞減少、血小板減少、血小板增多。
肝功能：血清轉(zhuǎn)氨酶和/或血清堿性磷酸酶增高。
腎功能：血清肌酐短暫升高。
中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、頭痛。
其他雖已報(bào)道，但尚未明確與本藥是否有關(guān)的不良反應(yīng)有：輕度聽力下降，耳鳴和前庭功能紊亂。

【他格適禁忌】
對(duì)替考拉寧有過敏史者禁用。

【他格適注意事項(xiàng)】
本藥與萬古霉素可能有交叉過敏反應(yīng)，故對(duì)萬古霉素過敏者慎用，但用萬古霉素曾發(fā)生“紅人綜合征”者非他格適禁忌癥。
以前曾報(bào)告過用替考拉寧引起血小板減少，特別是那些給藥量高于常規(guī)用藥量者，建議治療期間進(jìn)行血液檢查兩次，并進(jìn)行肝功能和腎功能的檢測(cè)。下述情況需監(jiān)測(cè)腎功能和聽力：腎功能不全者長(zhǎng)期用本藥治療，以及用他格適期間同時(shí)和相繼使用可能有聽神經(jīng)毒性和/或腎毒性的其他藥物，如氨基糖苷類，多粘菌素，二性霉素B，環(huán)孢菌素，順鉑，呋塞米和依他尼酸。然而，上述藥物與本藥聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，并未證實(shí)有協(xié)同毒性。
監(jiān)測(cè)替考拉寧血藥濃度可使治療更完善，治療嚴(yán)重感染時(shí)，他格適血藥濃度不應(yīng)小于10mg/L。

【他格適孕婦及哺乳期婦女用藥】
雖然動(dòng)物生殖實(shí)驗(yàn)并未顯示本藥有致畸作用，除非認(rèn)為雖有危險(xiǎn)仍非用不可，本藥不應(yīng)用于已確證妊娠或可能妊娠的婦女。目前尚無資料證實(shí)本藥由乳汁排出或進(jìn)入胎盤。

【他格適藥物相互作用】
臨床實(shí)踐中，本藥常與其他類藥物同時(shí)使用，包括其他抗生素、降壓藥、麻醉劑、心臟病藥、降糖藥等，但未發(fā)現(xiàn)有不良的交叉反應(yīng)。

【他格適藥物過量】
藥物過量的治療是對(duì)癥治療，有報(bào)道2例中性粒細(xì)胞減少的兒童（年齡分別為4歲和8歲），因用藥不慎，幾次過量使用他格適，劑量高達(dá)100mg/kg/天，盡管替考拉寧血藥濃度高達(dá)300mg/L，但未出現(xiàn)臨床癥狀和實(shí)驗(yàn)室檢查值異常。替考拉寧不能被血透清除。

【他格適用藥須知】
配制本藥時(shí)，應(yīng)慢慢將全部注射用水注入小瓶中，大約有0.2mL水將會(huì)留在注射器中。用雙手輕輕滾動(dòng)小瓶直至藥粉完成溶解，注意避免發(fā)生泡沫。要保證所有藥粉，特別是瓶塞附近的藥粉都完全溶解。然后慢慢從小瓶中抽出替考拉寧溶液，為了吸取更多的溶液，要將注射針頭插在瓶塞中央。
如此制備的替考拉寧注射液濃度應(yīng)為100mg/1.5mL(200mg藥瓶)和400mg/3mL(400mg藥瓶）。
振搖會(huì)產(chǎn)生泡沫，以至不能獲得足夠的藥液，然而如果替考拉寧完全溶解，泡沫不會(huì)改變100mg/1.5mL(200mg藥瓶）和400mg/3mL(400mg藥瓶)的藥液濃度。如果出現(xiàn)泡沫，可將溶液靜置15分鐘，待其消泡。
非常重要的是要正確的配制溶液并用注射器小心抽出，配置方法不當(dāng)將會(huì)導(dǎo)致給藥劑量低于50％。
配制好的溶液為pH7.5的等滲液，可直接注射，也可用下述溶劑稀釋藥粉：0.9％氯化鈉注射液，復(fù)方乳酸鈉溶液（林格氏-乳酸溶液，哈特曼氏溶液），5％葡萄糖溶液，0.18％氯化鈉和4％葡萄糖注射液，含1.36％或3.86％葡萄糖的腹膜透析液。
替考拉寧和氨基糖苷類兩種溶液直接混合是不相容的，因此注射前不能混合。
制備好的本藥溶液應(yīng)立即使用，未用完部分應(yīng)丟棄。少數(shù)情況下配制好不能立即使用，則將制備好的本藥溶液在4°C以下保存，但不得超過24小時(shí)。

【他格適貯藏】
他格適干粉小瓶應(yīng)貯存于25°C以下。

【他格適有效期】
3年。

【他格適批準(zhǔn)文號(hào)】
進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào)H20040293

【他格適生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：GruppoLepetitS.p.A.