百濟新特藥房提供注射用達卡巴嗪說明書，讓您了解注射用達卡巴嗪副作用、注射用達卡巴嗪效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，注射用達卡巴嗪說明書如下:

【注射用達卡巴嗪藥品名稱】
注射用達卡巴嗪

【注射用達卡巴嗪成份】
注射用達卡巴嗪主要成份為達卡巴嗪。化學名稱：5-（3，3-二甲基-1-三氮烯）-咪唑-4-甲酰胺枸櫞酸鹽。

【注射用達卡巴嗪性狀】
注射用達卡巴嗪為類白色或略帶微紅色的疏松塊狀物或粉末。

【注射用達卡巴嗪規(guī)格】
0.1g(按C6H10N6O計)

【注射用達卡巴嗪藥理毒理】
1.藥理：注射用達卡巴嗪具有抗腫瘤作用，由于它是一種嘌呤類生物合成的前體，能干擾嘌呤的生物合成；進入體內(nèi)后，在肝臟微粒體中，去甲基形成單甲基化合物，具有直接細胞毒作用。主要作用于G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白質的合成，也影響DNA的合成。故也被認為是一種烷化劑類抗腫瘤藥。
2.毒理：實驗結果表明：注射用達卡巴嗪對小白鼠腹腔注射之急性半數(shù)致死量（LD50）為815mg/kg±50.9mg/kg。

【注射用達卡巴嗪藥代動力學】
注射用達卡巴嗪由于口服吸收不完全，個體差異很大。DTIC只由靜脈內(nèi)給藥。它先在肝中通過N-去甲基作用成為單甲基形式，然后代謝成為氨基咪唑羧基酰（Aminoimidazolecarboxamide,AIC）和重氮甲烷。活性的碳離子是從重氮甲烷中形成的。注射用達卡巴嗪具有雙相的消除；分布和消除半衰期分別為19分鐘及5小時。它很快由腎小管分泌而排出。在6小時內(nèi)大約40％以原型排出，尿中主要的代謝產(chǎn)物是AIC。

【注射用達卡巴嗪適應癥】
用于黑色素瘤，對肺鱗狀細胞癌及未分化癌，平滑肌肉瘤纖維肉瘤等也有一定療效。

【注射用達卡巴嗪用法和用量】
1.靜脈注射。每日200～400mg/m2,連用5～10天。為減少對血管的刺激，用生理鹽水10—15ml，溶解后用5％葡糖糖溶液250ml稀釋后滴注。30分鐘以上滴完，連用5—10日為1療程，一般間歇3—6周重復給藥。對于四肢的惡性黑色素瘤可用用養(yǎng)劑量動脈注射。每次靜注后30分鐘血藥濃度達高峰，在6小時內(nèi)降到零，在0—6小時內(nèi)尿中排出30％。不能通過血腦屏障。單次大劑量：650—1450mg/㎡，每4—6周1次。2.靜脈滴注：每次200mg/㎡，每日1次，連用5日，每3—4周重復用藥。3.動脈灌注：動脈灌注：位于四肢的惡性黑色素瘤，可用同樣劑量動脈注射。

【注射用達卡巴嗪不良反應】
1.消化道反應：如食欲不振、惡心嘔吐、腹瀉等，2～8小時后可減輕或消失。
2.骨髓抑制：可致白細胞和血小板下降、貧血，以大劑量時更為明顯。一般在用藥2～3周出現(xiàn)血象下降，第4～5周可恢復正常。
3.少數(shù)病人可出現(xiàn)“流感”樣癥狀，如全身不適、發(fā)熱、肌肉疼痛，可發(fā)生于給藥后7日，持續(xù)1～3周。也可有面部麻木、脫發(fā)。
4.局部反應：注射部位可有血管刺激反應。5.偶見肝腎功能損害。

【注射用達卡巴嗪禁忌】
1.水痘或帶狀皰疹患者禁用。
2.嚴重過敏史者禁用。
3.妊娠期婦女禁用。

【注射用達卡巴嗪注意事項】
1.肝腎功能損害、感染患者慎用注射用達卡巴嗪。
2.因注射用達卡巴嗪對光和熱極不穩(wěn)定、遇光或熱易變紅，在水中不穩(wěn)定，放置后溶液變淺紅色。需臨時配制，溶解后立即注射。并盡量避光。
3.對診斷的干擾：使用注射用達卡巴嗪時可引起血清尿素氮、堿性磷酸酶、丙氨酸氨基轉移酶及門冬氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶暫時性升高。
4.用藥期間禁止活性病毒疫苗接種。
5.靜脈滴注速度不宜太快。
6.防止藥物外漏，避免對局部組織刺激。
7.用藥期間應定期檢查血清尿素氮、肌酐、尿酸、血清膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶。

【注射用達卡巴嗪孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.有致畸、致突變作用，可能有致癌作用，妊娠期婦女禁用。
2.哺乳期婦女用藥期間應停止哺乳。

【注射用達卡巴嗪藥物相互作用】
注射用達卡巴嗪與其他對骨髓有抑制的藥物或放射聯(lián)合應用時，應減少注射用達卡巴嗪的劑量。

【注射用達卡巴嗪貯藏】
遮光，密封，在2～8℃保存。

【注射用達卡巴嗪有效期】
24個月

【注射用達卡巴嗪批準文號】
國藥準字H32026231

【注射用達卡巴嗪生產(chǎn)企業(yè)】
南京制藥廠有限公司