左代,用于急性帶狀皰疹患者的早期治療

    左代（溴夫定片）適用于免疫功能正常的成年急性帶狀皰疹患者的早期治療。左代的用法用量:成人每日一次,每次125mg,連續(xù)7天�；颊邞�(yīng)盡早應(yīng)用本品,于出現(xiàn)皮膚表現(xiàn)(通常為皮疹)72小時內(nèi)或水皰出現(xiàn)48小時內(nèi).盡量在每日相同時間服藥。7天療程中,如果癥狀沒有緩解或情況惡化,請咨詢治療醫(yī)生.建議短期應(yīng)用左代,7天后不要繼續(xù)服用本品，對于肝功能及腎功能不全的患者,不用調(diào)整劑量。 

    左代的藥代動力學(xué)： 吸收

　　左代口服后迅速吸收。由于溴夫定具有明顯的首過效應(yīng)，口服左代的生物利用度為30%�？诜�左代125mg后，于1小時后達(dá)最高血藥濃度1.7μg/ml。食物可輕微延遲吸收時間，但不影響左代的總吸收。

　　分布
　　左代的分布體積大，為75升，高度分布在各個組織中。溴夫定血漿蛋白結(jié)合率大于95%。

　　生物轉(zhuǎn)化：左代在嘧啶磷酸化酶的作用下脫去糖以后，形成一個沒有活性的溴乙烯尿嘧啶（BVU）。僅BVU可在人血漿中可以檢測到，它的血漿峰值濃度為左代的2倍。
　　BVU被進(jìn)一步代謝為極性較大的醋酸尿苷。主要代謝產(chǎn)物存在于尿中，血漿中檢測不到。

　　排除

　　左代以活性形式分泌，其體內(nèi)清除率為240 ml/min。
　　左代的終末血漿半衰期為16小時。
　　服用溴夫定以后，65%服用劑量主要以醋酸尿嘧啶和尿素類似物形式從尿中清除。
　　少于1%的左代以原形從尿中清除。
　　BVU的半衰期以及清除的藥代動力學(xué)參數(shù)與左代一致。

　　線形/非線形

　　左代劑量范圍31.25-125mg內(nèi)呈線形關(guān)系。
　　服用左代5天后，血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)。沒有資料顯示其在體內(nèi)有蓄積作用。
　　對老年患者、腎功能中度或重度障礙患者（體表面積等于或小于26 ml/min/1.73m2體表面積時，肌酸清除率為26-50 ml/min/1.73m2）以及肝功障礙患者（Child-Pμgh分類A-B），溴夫定的主要藥代動力學(xué)參數(shù)（AUC、Cmax和終末半衰期）與健康患者比較沒有改變。因此，以上患者使用溴夫定，無須調(diào)整劑量

　　左代的不良反應(yīng)及禁忌癥：

 
　　1、3900例以上患者的臨床研究中，最常見的不良反應(yīng)為惡心（2.1%）。左代不良反應(yīng)以及發(fā)生率與同類藥物相似。
　　2、左代的不良反應(yīng)為輕微至中度，并且可逆。
　　3、對左代本品其他成份過敏者禁用。
　　4、左代不得與5-氟尿嘧啶或其他5-氟嘧啶類藥物如卡培他濱、氟尿苷、替加氟或氟胞嘧啶（Ancotil®）聯(lián)合應(yīng)用。
　　5、免疫缺陷患者（如因腫瘤化療或免疫抑制劑治療，或因嚴(yán)重廣泛真菌感染用氟胞嘧啶（Ancotil®）治療而引起的免疫功能低下的患者），建議不要服用溴夫定。
　　6、左代禁止用于妊娠和哺乳期婦女。
　　7、因左代在兒童中的安全性和療效還未完全得到證實，因此不用于兒童
　　8、有研究顯示老年患者（年齡大于65歲）不必調(diào)整劑量。

　　百濟(jì)藥師溫馨提醒：

　　1、左代一定不能與含5-氟尿嘧啶或其他5-氟嘧啶類藥物合并用于化療。如果在4周后將接受前述任何一種化療藥物的治療，必須停止服用左代，并盡快告訴醫(yī)生。
　　2、以上警示也對于因嚴(yán)重廣泛真菌感染用氟胞嘧啶（Ancotil®）治療時。
　　3、如果偶然服用溴夫定與這類抗癌藥或氟胞嘧啶（Ancotil®），而沒有足夠的間隔時間，請告之醫(yī)生。
　　4、建議患者在皮損完全發(fā)展前使用。
　　5、肝病活動期，如肝炎患者應(yīng)慎用本品。

TAG：左代 溴夫定片 急性帶狀皰疹