方希(阿維A膠囊)

【藥品名稱】
通用名稱：阿維A膠囊
商品名稱：方希
英文名稱：Acitretin Capsules
漢語拼音：Awei A Jiaonang

【成份】
本品主要成份為阿維A，
化學名稱：全反式-9-（4-甲氧基-2，3，6-三甲基苯基）-3，7-二甲基-2，4，6，8-壬四烯酸。

【性狀】
本品為膠囊劑，內容物為黃色顆粒或粉末。

【適應癥】
阿維A適用于治療以下疾病：
1、嚴重的銀屑病，其中包括紅皮病型銀屑病、膿皰型銀屑病等。
2、其它角化性皮膚病。

【規格】
10mg

【用法用量】
本品個體差異較大，劑量需要個體化，才能取得最大的臨床治療效果，同時不良反應最小。開始治療：開始阿維A治療應為每天25或30mg，作為一個單獨劑量與主餐一起服用。如果經過4周治療效果不滿意，又沒有毒性反應，每天最大劑量可以逐漸增加至每天75mg，如果需要把副作用減至最小，此劑量還可減少。維持治療：治療開始有效后，可給予每天25mg至50mg的維持劑量。維持劑量應以臨床效果和耐受性作為根據。一些病例，增加劑量至最大每天75mg，可能是必要的。一般來說，當皮損已充分消退，治療應該停止。復發可按開始治療的方法再治療。其它角化性疾病：角化性疾病的維持劑量為每天10mg，最大為每天50mg。

【不良反應】
本品主要和常見的不良反應為維生素A過多綜合癥樣反應，主要表現為：
（1）皮膚：瘙癢、感覺過敏、光過敏、紅斑、干燥、鱗屑、甲溝炎等。
（2）粘膜：唇炎、鼻炎、口干等。
（3）眼：眼干燥、結膜炎等。
（4）肌肉骨胳：肌痛、背痛、關節痛、骨增生等。
（5）神經系統：頭痛、步態異常、顱內壓升高、耳鳴、耳痛等。
（6）其它：疲勞、厭食、食欲改變、惡心、腹痛等。
（7）實驗室異常：可見谷草轉氨酶、谷丙轉氨酶、堿性磷酸酶、甘油三酯、膽紅素、尿酸、網織紅細胞等短暫性輕度升高；也可見高密度脂蛋白、白血球及磷、鉀等電解質減少。繼續治療或停止用藥，改變可恢復。

【禁忌】
1、孕婦、哺乳期婦女及兩年內有生育愿望的婦女禁用。
2、對阿維A或其它維甲酸類藥物過敏者禁用。
3、嚴重肝腎功能不全者、高脂血癥者，維生素A過多癥或對維生素A及其代謝物過敏者禁用。

【注意事項】
1、育齡婦女在開始阿維A治療前2周內，必須進行血液或尿液妊娠試驗，確認妊娠試驗為陰性后，在下次正常月經周期的第2天或第3天開始用阿維A治療。在開始治療前，治療期間和停止治療后至少2年內，必須使用有效的避孕方法。治療期間，應定期進行妊娠試驗，如妊娠試驗為陽性，應立即與醫生聯系，共同討論對胎兒的危險性及是否繼續妊娠等。
2、在阿維A治療期間或治療后2個月內，應避免飲用含酒精的飲料，并忌酒。
3、在服用阿維A前和治療期間，應定期檢查肝功能。若出現肝功能異常，應每周檢查。若肝功能未恢復正常或進一步惡化，必須停止治療，并繼續監測肝功能至少3個月。
4、對有脂代謝障礙、糖尿病、肥胖癥、酒精中毒的高危患者和長期服用阿維A的患者，必須定期檢查血清膽固醇和甘油三酯。
5、對長期服用阿維A的患者，應定期檢查有無骨異常。
6、正在服用維甲酸類藥物治療及停藥后2年內，患者不得獻血。
7、治療期間，不要使用含維生素A的制劑或保健食品，要避免在陽光下過多暴露。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品有生殖毒性，孕婦和哺乳期婦女禁用。

【兒童用藥】
阿維A在兒童中應用的療效和安全性尚未確認，因而阿維A只用于患有嚴重角化異常性疾病，且無有效替代療法的那些兒童。

【老年用藥】
對老年患者用藥，未見報道需作特殊對待。

【藥物相互作用】
本品不能與四環素、氨甲喋呤、維生素A及其它維甲酸類藥物并用，以避免副作用。

【藥物過量】
如發生過量服用，應立即停藥，采取將本品從體內排出的措施，并密切監視顱內壓升高的體征。

【藥理毒理】
本品具有調節表皮細胞分化和增殖等作用，但其對銀屑病及其它角化性皮膚病的作用機理尚不清楚。

【藥代動力學】
健康志愿者單劑口服50mg的阿維A后，阿維A的最大血漿濃度范圍為196～728ng/ml（平均416ng/ml），達峰時間為2～5小時（平均2.7小時）。多劑服用后，血漿濃度在2周內達穩態。銀屑病患者服用阿維A（10～50mg/d）8周，其平均穩態濃度的低值在6～25ng/ml之間，且與給藥劑量有關。患者多劑口服阿維A 9個月以上，清除半衰期（t1/2）為33～92小時（平均48小時），而順式異構體為28～123小時（平均64小時）。
在健康青年和老年受試者的多劑研究中發現老年受試者的血漿阿維A濃度較青年受試者高。其終末清除半衰期在老年受試者中為37～96小時（平均54小時），在青年受試者中為39～70小時（平均53小時）。
口服吸收后，阿維A經代謝及簡單的同分異構化互變為13-順式異構體。阿維A及其13-順式異構體主要通過代謝成短鏈的降解產物和結合物從體內清除。98%以上的阿維A與血漿蛋白結合，其中主要為血漿白蛋白。
患者服用阿維A后，在血漿樣本中檢測出阿維A酯（體卡松）的存在（阿維A為阿維A酯的活性代謝產物），其原因可能與飲酒有關。在對健康志愿者進行的雙向交叉研究中，受試者攝入酒精（1.4g/kg）3小時后，單劑口服100mg阿維A，在所有的10名受試者體內均檢測到阿維A酯的存在，其峰濃度在22～105ng/ml之間（平均為55ng/ml）。受試者在未攝入酒精的情況下單劑口服阿維A，體內阿維A酯的濃度則未達檢測水平，但是不能排除在無酒精作用下阿維A轉化為阿維A酯。阿維A酯的清除期較長，當阿維A酯用作主要治療藥物時，在中止治療2.9年后仍可在患者血中發現阿維A酯的存在。240名銀屑病患者在未嚴格限制酒精使用的情況下接受阿維A治療（5～60mg/天），其中有7.5%的患者血中檢測出阿維A酯（5～62ng/ml），有27%的患者體內有極微量阿維A酯的存在，但濃度低于定量檢測限。
阿維A與食物同服，口服吸收最佳。

【貯藏】
密封、陰涼（不超過20℃）處保存。

【包裝】
鋁塑泡罩包裝，3×10粒/板/盒。

【有效期】
24個月

【執行標準】
國家藥品標準WS1-（X-216）-2003Z

【批準文號】
國藥準字H20010126

【生產企業】
企業名稱：重慶華邦制藥有限公司

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