雌二醇凝膠-雌激素類首選用藥

    副作用小，療效好

    1.選用天然雌二醇（雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇）為原料，與其它雌二醇相比較具有毒副作用小，吸收好，利用度高的特點。
    2.雌二醇凝膠劑型獨特，透皮吸收技術國內首家。
    3.雌二醇凝膠基質無皮膚毒性，試驗未見過敏現象。
    4.雌二醇凝膠使用方便，全身任何皮膚表面都可以用藥（如：臉部、手背皮膚）。
    5.雌二醇凝膠避免了藥物在肝臟的首過效應；雌二醇凝膠可產生持久、恒定及可控的給藥速度和血藥濃度，減少給藥次數和劑量，從而減輕不良反應。
    6.雌二醇凝膠藥物吸收不受消化道內的PH值、食物以及藥物在腸道移動時間等復雜因素的影響。
    7.雌二醇凝膠提高了藥物的生物利用度；用藥部位在體表，使用和中斷給藥方便。
    8.雌二醇凝膠無色無味，不污染衣物，對給藥部位皮膚表面沒有任何刺激，安全有效。

    國家醫保類藥，安全可靠

    1997年由法國Besihs-ISCOVSCO公司研發的雌二醇凝膠進入中國市場，2001年，由于雌二醇凝膠獨特安全的劑型和穩定確切的療效受到中國社會勞動保障局的認可，被列入了國家基本醫療保險和工傷保險藥品目錄。在此期間，國內眾多制藥企業都紛紛準備研發雌二醇凝膠，但最終由于雌二醇凝膠的專利轉讓費十分昂貴和其制作工藝、劑型生產線的特殊要求而被擋在了門外。2002年，中國國家食品藥品監督管理局為了讓雌二醇凝膠能夠落戶中國，擁有自己的知識產權，最后與法國Besihs-ISCOVSCO合作，由Besihs-ISCOVSCO給予技術支持。由于雌二醇凝膠的特殊工藝對生產線的要求也十分特殊，經過對哈藥集團，東北制藥總廠，深圳海王集團等幾家有實力的集團企業進行篩選，確定落戶唯一能符合全部標準的上市企業——武漢健民集團。經過三年的苦心研究和臨床試驗工作，2005年11月3日，中國國家食品藥品監督管理局正式將《雌二醇凝膠》的生產批件下發給武漢健民集團，同時獲得專利保護證書，保護期3年。現已被中華醫學會列入重點學術推廣品種。

雌二醇凝膠說明書

【藥品名稱】
通用名稱：雌二醇凝膠
漢語拼音：Ci’erchun Ningjiao
英文名稱：Estradiol Gel

【成份】本品主要成份為雌二醇。化學名稱：雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇。

【性狀】本品為乳白色凝膠。

【適應癥】
1.絕經期綜合癥如潮熱、出汗、失眠、急躁等癥狀。（自然絕經、手術或藥物絕經）
2.各種原因所致卵巢功能失調，雌激素水平低落。
3.對雌激素水平下降的婦女有預防尿鈣丟失、保護骨量、減少骨質疏松發生和降低骨折率的作用。

【規格】40g：24mg

【用法用量】
每天早晨或晚間涂半劑量尺于手臂、肩部、頭頸部、腹部或大腿部及臉部，涂后約二分鐘即干，無刺激、無色或乳白色無味，沐浴后使用最好。本品需在醫生指導下使用。

【不良反應】
偶有報道涂抹部位皮膚發紅、刺激或輕度短暫的紅斑。遇到這種情況，應涂抹于其他部位，如這種不良反應繼續，則應考慮停止治療。
本品全身不良反應非常少見，但口服雌二醇報道有下列不良反應：
泌尿-生殖道：子宮纖維肉瘤增大，宮頸粘液過度產生。
胸部：乳房疼痛，增大和乳汁分泌。
胃腸道：惡心。
中樞神經系統：偏頭痛、頭痛和情緒變化。

【禁忌】
1.妊娠或哺乳期婦女禁止使用。
2.乳腺或生殖道癌癥者禁用，乳腺增生及子宮腫瘤者慎用。
3.深靜脈血栓或有靜脈血栓史者禁用。
4.卟淋癥患者禁用。
5.子宮內膜增生、未診斷的陰道出血禁用。
6.嚴重心、肝、腎疾病者禁用。

【注意事項】
1.本品勿涂于乳房、外陰及粘膜部位。
2.長期應用可能增加子宮內膜癌發生的危險性。
3.乳房病患者或有乳腺癌家族史者慎用。
4.高血壓或有高血壓家族史患者應定期監測血壓。如在用藥過程中出現血壓升高，則應中止應用本品。
5.流行病學調查發現，激素替代治療與靜脈血栓發作的危險性增加相關。
6.使用一個周期無效者停用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠及哺乳期婦女禁止使用本品。

【兒童用藥】本品不推薦在兒童中使用。

【老年用藥】尚無本品在老年中應用的安全性和有效性研究資料。

【藥物相互作用】
患者應避免使用強烈的皮膚清潔劑（如芐烷銨），酒精含量高的潔膚品（收斂劑、防曬油）和角質層分離劑（如水楊酸、乳酸），避免使用任何影響皮膚的藥物（如細胞毒藥物）。

【藥物過量】
很高劑量可引起乳房疼痛或宮頸粘液過度產生，但急性藥物過量未見報道，本品過量可引起惡心和停藥后出血。本品無特異的拮抗劑。

【藥理毒理】
雌二醇是育齡婦女卵巢分泌的受體水平活性較高的雌激素。絕經后，卵巢功能衰竭，雌二醇的生成幾乎停止，從而引起血管運動障礙，體溫調節不穩定，臨床表現為潮熱、出汗、睡眠障礙、泌尿生殖系統萎縮及骨質疏松等癥狀。雌二醇吸收入血后，使血中雌二醇濃度升高到卵泡早期水平，作用于靶器官，從而使上述癥狀明顯減輕或消失。

【藥代動力學】
國內藥代動力學研究受試者包括18名50-65歲絕經3年以上的婦女，每天涂抹規定劑量（1劑量尺，相當于2.5克，含雌二醇1.5毫克）共14天，采用放射免疫分析方法測定本品的血濃度，測得的藥代動力學參數：AucSS為518.2±151.3ng.h/l，Cmax為38.2±12.0ng/l，Tmax為4.1±3.2h，穩定谷濃度Cmax為16.2±5.9ng/l，平均穩態Cav為31.6±6.3ng/l。
國外藥代動力學研究顯示，大面積皮膚上應用本品約10%經皮膚吸收入血：在皮膚表面積400-750cm2范圍上每日用本品2.5克-5克，約3-5天雌二醇血中水平逐漸增加并達到穩態，醇和雌酮維持生理比例，而且可以減少肝臟蛋白質生物合成的影響。

【貯藏】遮光、密閉、陰涼處保存（不超過20℃）。

【包裝】復合管包裝，40g/支。

【有效期】24個月

【執行標準】國家食品藥品監督管理局標準（試行）YBH17422004

【批準文號】國藥準字H20051153

【生產企業】武漢健民集團隨州藥業有限公司

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