鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的主要組成成分鹽酸度洛西汀,用于治療抑郁癥。鹽酸度洛西汀腸溶膠囊是一種選擇性的5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SSNRI)。鹽酸度洛西汀腸溶膠囊抗抑郁與中樞鎮(zhèn)痛作用的確切機(jī)制尚未明確,但認(rèn)為與其增強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-羥色胺能與去甲腎上腺素能功能有關(guān)。
臨床前研究結(jié)果顯示,鹽酸度洛西汀腸溶膠囊是神經(jīng)元5-羥色胺去甲腎上腺素再攝取的強(qiáng)抑制劑,對(duì)多巴胺再攝取的抑制作用相對(duì)較弱。體外研究結(jié)果顯示,鹽酸度洛西汀腸溶膠囊與多巴胺能受體、腎上腺素能受體、膽堿能受體、組胺能受體、阿片受體、谷氨酸受體、GABA受體無(wú)明顯親和力。鹽酸度洛西汀腸溶膠囊不抑制單胺氧化酶。
臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的一般不良反應(yīng)頭暈、惡心、頭疼,也見(jiàn)于度洛西汀停藥后,發(fā)生率≥5%。在安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)中,度洛西汀治療伴隨小的ALT、AST、CRK從基線至終點(diǎn)平均值升高;與對(duì)照組相比,度洛西汀治療的病人可有罕見(jiàn)的、暫的異常值。
血糖調(diào)整-在3項(xiàng)治療糖尿病性神經(jīng)痛的臨床試驗(yàn)中,平均糖尿病持續(xù)時(shí)間為12年,平均空腹血糖基線值為176mg/dL,平均血紅蛋白(HBALC)基線值為7.81%。在這3項(xiàng)試驗(yàn)的最初12周急性治療期,度洛西汀治療組和安慰劑對(duì)照組均穩(wěn)定。在治療持續(xù)到52周時(shí),度洛西汀治療姐和安慰劑組均出現(xiàn) HBALC升高,鹽酸度洛西汀腸溶膠囊治療平均增高值比安慰組高0.3%。盡管規(guī)治療組病人顯示輕度降低,但空腹血糖和總膽固醇顯示小幅增高。
鹽酸度洛西汀腸溶膠囊停藥后,有報(bào)告停藥后癥狀,最常見(jiàn)報(bào)告的癥狀包括下列臨床試驗(yàn)中突然停服度洛西汀有頭暈、惡心、頭疼、感覺(jué)異常、嘔吐、興奮、夢(mèng)魘、失眠、腹瀉、焦慮、多汗和眩暈
百濟(jì)藥師溫馨提示:鹽酸度洛西汀腸溶膠囊禁用于已知對(duì)度洛西汀腸溶膠囊或產(chǎn)品中任何非活性成分過(guò)敏的患者。禁止與單胺氧化酶抑制劑(MAOIs)聯(lián)用。(見(jiàn)警告)未經(jīng)治療的窄角型青光眼:臨床試驗(yàn)顯示,鹽酸度洛西汀腸溶膠囊有增加瞳孔散大的風(fēng)險(xiǎn),因此,未經(jīng)治療的窄角型青光眼患者應(yīng)避免使用鹽酸度洛西汀腸溶膠囊。