鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的主要組成成分鹽酸度洛西汀,用于治療抑郁癥。鹽酸度洛西汀腸溶膠囊是一種選擇性的5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SSNRI)。鹽酸度洛西汀腸溶膠囊抗抑郁與中樞鎮痛作用的確切機制尚未明確,但認為與其增強中樞神經系統5-羥色胺能與去甲腎上腺素能功能有關。
臨床前研究結果顯示,鹽酸度洛西汀腸溶膠囊是神經元5-羥色胺去甲腎上腺素再攝取的強抑制劑,對多巴胺再攝取的抑制作用相對較弱。體外研究結果顯示,鹽酸度洛西汀腸溶膠囊與多巴胺能受體、腎上腺素能受體、膽堿能受體、組胺能受體、阿片受體、谷氨酸受體、GABA受體無明顯親和力。鹽酸度洛西汀腸溶膠囊不抑制單胺氧化酶。
臨床試驗數據表明鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的一般不良反應頭暈、惡心、頭疼,也見于度洛西汀停藥后,發生率≥5%。在安慰劑對照的臨床試驗中,度洛西汀治療伴隨小的ALT、AST、CRK從基線至終點平均值升高;與對照組相比,度洛西汀治療的病人可有罕見的、暫的異常值。
血糖調整-在3項治療糖尿病性神經痛的臨床試驗中,平均糖尿病持續時間為12年,平均空腹血糖基線值為176mg/dL,平均血紅蛋白(HBALC)基線值為7.81%。在這3項試驗的最初12周急性治療期,度洛西汀治療組和安慰劑對照組均穩定。在治療持續到52周時,度洛西汀治療姐和安慰劑組均出現 HBALC升高,鹽酸度洛西汀腸溶膠囊治療平均增高值比安慰組高0.3%。盡管規治療組病人顯示輕度降低,但空腹血糖和總膽固醇顯示小幅增高。
鹽酸度洛西汀腸溶膠囊停藥后,有報告停藥后癥狀,最常見報告的癥狀包括下列臨床試驗中突然停服度洛西汀有頭暈、惡心、頭疼、感覺異常、嘔吐、興奮、夢魘、失眠、腹瀉、焦慮、多汗和眩暈
百濟藥師溫馨提示:鹽酸度洛西汀腸溶膠囊禁用于已知對度洛西汀腸溶膠囊或產品中任何非活性成分過敏的患者。禁止與單胺氧化酶抑制劑(MAOIs)聯用。(見警告)未經治療的窄角型青光眼:臨床試驗顯示,鹽酸度洛西汀腸溶膠囊有增加瞳孔散大的風險,因此,未經治療的窄角型青光眼患者應避免使用鹽酸度洛西汀腸溶膠囊。