5一羥色胺和去甲腎上腺素均屬中樞神經(jīng)遞質(zhì),在調(diào)控情感和對(duì)疼痛的敏度方面起著重要作用。度洛西汀能夠抑制神經(jīng)元對(duì)5一羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取,由此提高這兩種中樞神經(jīng)遞質(zhì)在大腦和脊髓中的濃度,故可用于治療某些心境疾病如抑郁癥和焦慮癥以及緩解中樞性疼痛如糖尿病外周神經(jīng)病性疼痛和婦女纖維肌痛等。度洛西汀也能作用于尿道中的5一羥色胺和去甲腎上腺素受體,從而增強(qiáng)尿道括約肌的神經(jīng)性緊張程度和收縮能力,所以對(duì)婦女應(yīng)激性尿失禁癥治療也有效。
鹽酸度洛西汀為口服腸溶膠囊制劑,2004年8月首次在美國(guó)獲得批準(zhǔn)后,現(xiàn)已在70余個(gè)國(guó)家上市。度洛西汀2006年的全球銷(xiāo)售額即超過(guò)13億美元,2007年和2008年的銷(xiāo)售額又分別大幅增至
鹽酸度洛西汀用于治療抑郁癥,起始治療:推薦本品的起始劑量為40mg/日(20mg一日二次)至60mg/日(一日一次或30mg一日二次),不考慮進(jìn)食情況。現(xiàn)有的臨床研究數(shù)據(jù)未證實(shí)劑量超過(guò)60mg/日將增加療效。維持/繼續(xù)/長(zhǎng)期治療:一般認(rèn)為抑郁癥的急性發(fā)作需要數(shù)月或更長(zhǎng)時(shí)間的藥物治療,但尚沒(méi)有充足的試驗(yàn)資料來(lái)確定患者應(yīng)該連續(xù)服用度洛西汀治療達(dá)多長(zhǎng)時(shí)間。對(duì)此類(lèi)患者,應(yīng)對(duì)其接受維持治療的必要性以及相應(yīng)所需的劑量作定期評(píng)估。
度洛西汀自2004年在美國(guó)首次上市后,至今已在歐美等國(guó)獲準(zhǔn)治療嚴(yán)重抑郁癥、廣泛性焦慮癥、婦女應(yīng)激性尿失禁癥以及緩解糖尿病外周神經(jīng)病性疼痛和纖維肌痛這5種神經(jīng)病學(xué)相關(guān)疾病。由于度洛西汀安全和耐受性好,加之療效確切且顯效快,用藥方案又簡(jiǎn)便,副反應(yīng)少(小),故得到臨床的迅速和廣泛接受。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:鹽酸度洛西汀禁用于已知對(duì)度洛西汀或產(chǎn)品中任何非活性成分過(guò)敏的患者。禁止與單胺氧化酶抑制劑聯(lián)用,也不可以在單胺氧化酶抑制劑停藥14天內(nèi)使用本品;根據(jù)鹽酸度洛西汀的半衰期,停用度洛西汀后至少5天,才能開(kāi)始使用MAOIs。