導讀:芮達是一種精神分裂癥新藥,活性成份為帕利哌酮,為白色薄膜衣片,或淺褐色薄膜衣片,或粉紅色薄膜衣片。已被批準在國內上市,通過阻斷5羥色胺2A受體和多巴胺D2受體發揮抗精神病的作用。用于精神分裂癥急性期的治療。
芮達是利醅酮的主要代謝產物。與其他抗
精神分裂癥藥物一樣,帕利哌酮的作用機制尚不清楚,但目前認為是通過對中樞多巴胺2(D2)受體和5-羥色胺2(5HT2A)受體拮抗聯合介導的。帕利哌酮也是α1和α2腎上腺素能受體以及H1組胺受體的拮抗劑,這可能是該藥物某些其他作用的原因。帕利哌酮與膽堿能毒蕈堿受體或β1-和β2-腎上腺受體無親和力。在體外,(+)-和(-)-帕利哌酮對映體的藥理學作用是相似的。
芮達作為精神分裂癥新藥,優勢在以下四大特點:療效廣譜:療效針對精神分裂癥的所有癥狀,另外還能改善患者的個人社會功能,以利患者的全面恢復;使用方便:無需滴定,直接起始有效治療劑量;每日一次,因該藥極少需經肝臟代謝,產生藥物之間相互作用的機會很少,有輕、中度肝損害的患者無需調整劑量;起效快:療效最早在第四天即可見到;安全性、耐受性好:在使用推薦的治療劑量時,其錐體外系副作用的發生率與安慰劑相當;對體重的影響小。
芮達(
帕利哌酮緩釋片)一種新的治療精神分裂癥藥物是強生-楊森公司最新研制的新型抗精神病藥,芮達通過阻斷5羥色胺2A受體和多巴胺D2受體發揮抗精神病的作用。另外,芮達采用了滲透性控釋口服給藥系統(OROS)技術,使其在某些藥理學特性、藥代動力學和臨床療效等方面,與
利培酮及其他第二代抗精神病藥物有所不同。
百濟藥師溫馨提醒,芮達的不良反應有:會增高癡呆相關性精神病老年患者的死亡率;腦血管不良反應,包括
中風,癡呆相關性粗神癥老年患者;抗精神病藥惡性綜合征;QT間期延長;遲發性運動障礙;高血糖和
糖尿病;高催乳素血癥;胃腸梗阻的可能性;體位性低血壓和暈厥;可能的認知和運動功能障礙;
癲癇吞咽困難;自殺;陰莖異常勃性;血栓性血小板減速少性紫癜;體溫調節功能破壞;止吐作用;帕金森癥或存在路易氏小體性癡呆患者的敏感性增高;影響代謝或血液動力學反應的疾病或病癥。