思他寧 凍干粉劑
Stilamin       
   
制造商
雪蘭諾
 
 
性狀   
本藥主要成分及其化學名稱為 ：生長抑素醋酸鹽，分子式為 ：C76H104N18O19S2，分子量 ：1638。
本品為白色凍干粉。 
 
藥理作用   
本藥是人工合成的環狀14氨基酸肽，與天然生長抑素在化學結構和作用方面完全相同。
靜脈注射本品可抑制生長激素、甲狀腺刺激激素、胰島素和胰高血糖素的分泌，并抑制胃酸的分泌。它還影響胃腸道的吸收、動力、內臟血流和營養功能。
生理方面，生長抑素主要存在于下丘腦和胃腸道。
生長抑素可抑制胃泌素和胃酸及胃蛋白酶的分泌，從而治療消化道出血。而且，生長抑素可以明顯減少內臟器官的血流量，而又不引起體循環動脈血壓的顯著變化，因而在治療食道靜脈曲張出血方面有臨床價值。
生長抑素可減少胰腺的內分泌和外分泌，從而可有效預防和治療胰腺手術后并發癥。
生長抑素還可以抑制胰高血糖的分泌，可有效治療糖尿病酮癥酸中毒。 
 
藥代動力學   
健康人內源性生長抑素在血漿中的濃度很低，一般小于175 納克/升。靜脈注射本品后，表現為很短的半衰期，根據放射性免疫測定結果，其半衰期一般在1.1-3分鐘之間。對肝臟病患者，其半衰期在1.2-4.8分鐘之間 ；對慢性腎衰患者，其半衰期在2.6-4.9分鐘之間。當以75 微克/小時的速度靜脈滴注本品后，血藥濃度在15分鐘內達高峰 ：1250納克/升。代謝清除率約為1升/分鐘，半衰期約為2.7分鐘。
靜脈注射2微克的125-I甲狀腺生長抑素，4小時后尿排泄物的放射活性為40%，24小時后的放射活性為70%。
生長抑素在肝臟中通過肽鏈內切酶和氨基酸酶的作用被很快代謝，結果是N-末端和分子環化部分之間發生斷裂。 
 
適應癥   
嚴重急性食道靜脈曲張出血。嚴重急性胃或十二指腸潰瘍出血或并發急性糜爛性胃炎或出血性胃炎。胰、膽和腸瘺的輔助治療。胰腺手術后并發癥的預防和治療。糖尿病酮癥酸中毒的輔助治療。 
 
用法用量   
藥物凍干粉須在使用前用生理鹽水溶解。
本品采用靜脈給藥，通過慢速沖擊注射（3-5分鐘）250微克，或以每小時250微克的速度連續滴注（約相當于每公斤體重，每小時3.5微克）給藥。
對于連續滴注給藥，須用1支3毫克的本品配制足夠用12小時的藥液，溶劑既可以是生理鹽水，也可以是5%葡萄糖溶液，輸液量應調節為每小時250微克，并建議使用輸液注射器。
對嚴重急性上消化道出血（包括食道靜脈曲張出血）的治療 ：建議首先緩慢靜脈注射250微克作為負荷劑量，而后立即進行每小時250微克的靜脈點滴給藥。當2次輸液給藥間隔大于3-5分鐘時，應重新靜脈注射250微克，以確保給藥的連續性。
當大出血被止住后（一般在12-24小時內），治療應繼續48-72小時，以防止再次出血。
對于上述病例，通常的治療時間是120小時。
對胰瘺、膽瘺、腸瘺的輔助治療 ：應采用每小時250微克的速度靜脈連續點滴給藥，直到瘺管閉合（2-20天），這種治療可作為全胃腸外營養的輔助措施。當瘺管閉合后，本品靜脈點滴應繼續進行1-3天，而后逐漸停藥，以防反跳作用。
對胰腺外科手術后并發癥的預防和治療 ：手術開始時，作為輔助治療，以每小時250微克速度點滴 ；手術后，持續點滴給藥5天。
對糖尿病酮癥酸中毒的輔助治療 ：對酮癥酸中毒的患者，以每小時100-500微克的速度靜脈點滴，同時配合胰島素治療，3小時內可緩解酮癥酸中毒，4小時內可使血糖恢復正常。 

 
 
不良反應   
少數病例用藥后產生惡心、眩暈、臉紅。當注射速度高于50 ug/分時，病人可能出現惡心和嘔吐。 

 
 
禁忌癥   
已證實對于本品藥物過敏的病人，不得使用此藥。 
 
警告   
治療初期，本藥會導致短暫的血糖水平下降。 
 
注意事項   
由于本品抑制胰島素及胰高血糖的分泌，在治療初期會引起短暫的血糖對平下降。更應注意的是，胰島素依賴型糖尿病患者使用本品后，每隔3-4小時應測試一次血糖濃度。同時，給藥期間應避免給予胰島素所要求的葡萄糖，如果必須給予，應同時使用胰島素。 
 
孕婦及哺乳期婦女用藥   
避免孕婦使用本品，除非無其他安全替代措施。沒有證據證明本品在人類及動物孕期無害，妊娠、產后（產褥期）及哺乳期不應使用。 
 
藥物相互作用   
由于本品可延長環己烯巴比妥引起的睡眠時間，而且加劇戊烯四唑的作用，所以，不應與這類藥物或產生同樣作用的藥物同時使用。 
 
藥物過量   
目前尚無過量使用本品后導致急性中毒反應的文獻報道。 

 
 
用藥須知   
本品與其他藥物的不相容性未經測試，所以在注射或點滴給藥時，應單獨使用。 
 
貯藏/有效期   
本品應貯存于25°C以下的避光干燥處。溶解于生理鹽水后24小時內穩定。有效期3年。 

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