4月7日，諾和諾德司美魯肽注射液的上市申請被CDE受理，這意味著國內(nèi)糖尿病患者有望再添新選擇，GLP-1受體激動劑市場競爭愈發(fā)激烈。

　　司美魯肽（semaglutide，又叫索馬魯肽）是一種新型GLP-1受體激動劑類降糖藥，且具有心血管獲益的GLP-1受體激動劑類藥物。目前其注射劑于2017年12月被FDA批準用于需要飲食控制和運動的2型糖尿病患者，片劑于2019年9月被FDA批準。

　　目前，根據(jù)藥品成分，全球共有8種GLP-1受體激動劑類降糖藥獲批上市，國內(nèi)僅有6種（詳見下表）。由于具有特定的多肽結(jié)構(gòu)，該類藥物口服后會被胃酸降解，一般只能通過皮下注射給藥。不過經(jīng)過不懈地努力，諾和諾德已經(jīng)推出了每日一次的服版索馬魯肽，而其可以口服是因為采用N-(8-[2-羥基苯甲酰基]氨基)辛酸鈉（SNAC）作為吸收促進劑。

　　根據(jù)作用時間的長短，GLP-1受體激動劑可以分為長效和短效。而其作用時間的長短和藥物的結(jié)構(gòu)和劑型有關(guān)，其中艾塞那肽、利西那肽、利拉魯肽和貝那魯肽注射液屬于短效制劑，另外幾款屬于長效，但發(fā)揮長效作用的機制卻不同。

　　在國內(nèi)共有7款GLP-1受體激動劑類降糖藥獲批，其中5家進口，2家國產(chǎn)，4款短效，3款長效。值得一提的是，經(jīng)過談判，利拉魯肽成功續(xù)約2019年醫(yī)保，艾塞那肽注射液和利司那肽注射液成功入圍2019年醫(yī)保，遺憾的是還沒有任何一款長效制劑進入醫(yī)保，不過即使這樣筆者預(yù)計未來隨著醫(yī)保放量，GLP-1受體激動劑的市場份額有望進一步提升。

　　不過，隨著專利的到期，國內(nèi)多家企業(yè)開始布局GLP-1仿制藥市場，目前已有企業(yè)提交仿制藥上市申請，詳見下表。尤其是針對利拉魯肽，正大天晴和上海醫(yī)工院的人體已完成生物等效性試驗，九源基因（華東醫(yī)藥）、通化東寶、廣東東陽光正處于III期臨床階段。

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