近日，致力于開發(fā)皮膚病新型療法的Cassiopea公司宣布，已向美國食品藥品管理局（FDA）提交clascoterone 1%霜劑的新藥申請（NDA），用于治療痤瘡。

　　痤瘡是皮膚科最常見的毛囊皮脂腺慢性炎癥性疾病，表現(xiàn)為粉刺、丘疹、膿皰、結(jié)、囊腫及瘢痕等皮損，好發(fā)于面頰、額部和下頜。

　　痤瘡常見于青春期的男性和女性，據(jù)統(tǒng)計，54%的10—18歲青少年會發(fā)生痤瘡，女性發(fā)病年齡會早于男性。

　　痤瘡的發(fā)病機(jī)制主要有四方面原因：

　　皮脂分泌過多：皮脂腺中含有雄激素受體。當(dāng)被雄激素刺激時，會導(dǎo)致皮脂分泌增加。

　　毛囊堵塞：過多的皮脂和角蛋白碎片會阻塞毛囊皮脂腺，導(dǎo)致皮脂無法排除出，形成痤瘡病變，也稱為粉刺。

　　感染：痤瘡丙酸桿過度繁殖，使毛囊周圍發(fā)生炎癥反應(yīng)。

　　炎癥：在存在細(xì)菌的情況下，出現(xiàn)炎癥反應(yīng)并且病變惡化為丘疹、膿皰、結(jié)節(jié)和膿腫。

　　Clascoterone是一款沒有全身性副作用、有效和安全的局部雄激素受體抑制劑，用于治療痤瘡或雄激素性脫發(fā)。其獨特的小分子結(jié)構(gòu)能夠穿透皮膚，作用于皮脂腺和毛囊內(nèi)的雄激素受體。

　　研究表明，一種名為二氫睪酮（DHT）的雄激素是痤瘡病變發(fā)展的關(guān)鍵驅(qū)動因素。Clascoterone通過抑制DHT，從而抑制皮脂腺細(xì)胞脂質(zhì)的分泌，并減少促炎細(xì)胞因子釋放。此外，與治療痤瘡的口服激素不同，Clascoterone可供男性和女性患者使用。

　　此次NDA的申請是基于兩項2項關(guān)鍵III期臨床試驗的數(shù)據(jù)。研究共納入1440名美國受試者和112名歐洲受試者。旨在評估與安慰劑相比，Clascoterone對年齡> 9歲的痤瘡患者的安全性和有效性。結(jié)果顯示，clascoterone 1%霜劑在所有主要臨床終點表現(xiàn)出高度統(tǒng)計學(xué)意義的顯著改善。

　　即使經(jīng)過長期治療和擴(kuò)大的藥物應(yīng)用表面（包括面部和軀干）以使患者的暴露面積最大化，患者中也未發(fā)現(xiàn)激素失衡，局部應(yīng)用的藥物沒有引起顯著的副作用。

　　Cassiopea SpA首席執(zhí)行官戴安娜·哈伯特表示：“Clascoterone顯然具有良好的耐受性、具有可接受的安全性并且沒有全身副作用。我們相信，如果得到批準(zhǔn)，clascoterone將成為近40年來第一款具有新作用機(jī)制的痤瘡藥物。”

　　參考資料：

　　1.http://www.cassiopea.com/news-and-media/press-releases/yr-2019/190326.aspx

　　2.http://www.cassiopea.com/activities/product-pipeline/winlevi.aspx

　　來源：今日醫(yī)藥公眾號

　　本文為轉(zhuǎn)載，我們不對其內(nèi)容和觀點負(fù)責(zé)。

TAG：痤瘡