阿法根,有效降低眼壓

導(dǎo)讀：阿法根為無菌的滴眼液，由5-溴-6-(2-咪唑雙烯氨)喹惡啉L-酒石酸組成。阿法根有什么作用呢？阿法根適用降低開角型青光眼及高眼壓癥患者的眼壓。

阿法根為無菌的滴眼液，除活性成分外，尚含有保存劑苯扎氯銨；其他非活性成分有聚乙烯醇、氯化鈉、枸櫞酸鈉、枸櫞酸、純水和為調(diào)節(jié)pH值（6.3-6.5）而加入的鹽酸及（或）氫氧化鈉。酒石酸溴莫尼定的化學(xué)名稱為5-溴-6-（2-咪唑雙烯氨）噎惡啉L-酒石酸，分子量為442.24，為灰白色、淡黃至淡粉紅色的粉末，可溶于水（34 mg/mL)。在溶液中，阿法根澄清透明，呈略微帶綠的黃色。

阿法根為一種眼用的相對選擇性α2腎上腺素能受體激動劑，對心血管和肺功能的影響很小。用藥后兩小時降眼壓效果達到峰值，在動物及人體中用熒光光度測定法的研究表明，酒石酸溴莫尼定具有雙重的作用機制 ；既減少房水的生成，又增加葡萄膜鞏膜的外流。

將0.2%的阿法根溶液滴入眼睛后，血漿濃度于1-4小時內(nèi)達到峰值，然后下降，約在3小時左右血漿濃度減半。在人體中，溴莫尼定被大量代謝，主要代謝部位為肝臟。原藥及其代謝物均以隨尿排出為主，口服放射性標(biāo)記的溴莫尼定后，約87%的藥物在120小時內(nèi)被清除，尿中約占74%。 毒理研究 致癌、致突變作用 ： 在給小鼠或大鼠每日分別口服2.5 mg/kg或1.0 mg/kg劑量(按推薦的滴眼劑量計，約為人血漿中本品的77或118倍)，為期21個月或2年的研究觀察中，均未見任何與藥物有關(guān)的致癌作用。在一系列體內(nèi)及體外的研究中，包括Ames試驗，宿主-介導(dǎo)分析，中國地鼠卵巢(CHO)細胞染色體畸變分析，小鼠促細胞發(fā)生研究以及顯性致死分析中，阿法根均無任何致突變或促細胞發(fā)生作用。致畸胎作用 ： 大鼠口服0.66 mg/kg的動物繁殖研究表明，阿法根對動物的受孕無任何影響，對胎鼠亦無任何損害，按此劑量給藥，相當(dāng)于給人多次滴眼后血漿水平的100倍。

阿法根的推薦劑量為每日二次，每次一滴，滴入患眼。眼內(nèi)壓在下午達到高峰或眼內(nèi)壓需要另加控制的患者，下午可增加一滴。

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