阿法根(Brimonidine,酒石酸溴莫尼定)為a-腎上腺素受體激動劑,既可以減少房水的生成,又增加葡萄膜鞏膜得外流,主要適用于降低開角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內壓,1996年開始在美國等50多個國家上市,2000年進入我國。阿法根是淡黃綠色澄明液體。
在早期的臨床研究中,國內以及國外的專家學者通過大量實驗與實踐都表明0.2%阿法根滴眼液對人的瞳孔只是產生幅度很小的沒有任何臨床意義的波動。但是,最近一段時間,在國外的一些對該藥物的臨床研究發現,阿法根對瞳孔有著顯著的縮瞳作用,而且隨著光線條件的不同、虹膜顏色的不同等其縮瞳強度而有所不同;在使瞳孔縮小的同時,不改變眼球的屈光狀態,不產生睫狀肌的調節痙攣。由于其上述的特點,被推薦為改善激光屈光手術后由于瞳孔相對過大造成的夜視困難的理想用藥。 目前,國外對阿法根引起的瞳孔變化主要集中在對瞳孔大小的描述上,對其的可能機制也是從藥理學觀點中推測而來,沒有進一步通過對瞳孔的各種光反應參數來反映交感神經和副交感神經活動的變化,得出神經功能變化的量化指標,來證實縮瞳的機制。局部滴眼進入眼內后,藥物成分可以與虹膜黑色素結合而影響它們的作用,已有研究證實深色虹膜和淺色虹膜的瞳孔對于腎上腺素類藥物的反應是不同的。
現有臨床研究通過統計,發現阿法根滴眼液對中國人瞳孔的影響如下:第一,應用0.2%阿法根(brimonidine)滴眼液后,在光反射及黑暗反射模式下實驗組人群(20-50歲)都會產生顯著的縮瞳作用,即在亮環境和暗環境下都具有顯著的縮小瞳孔的作用;第二,在光反射及黑暗反射模式下,瞳孔的面積縮小、潛伏期的延長、收縮幅度的減小證實了0.2%阿法根(brimonidine)滴眼液作為高度選擇性的α2-腎上腺素能激動劑縮小瞳孔的機制;第三,黃種人的瞳孔對0.2%阿法根(brimonidine)滴眼液的縮瞳作用也具有高度敏感性。這種作用受年齡和性別的影響不大;第四,在我國,也可以應用于準分子角膜屈光手術后會出現由于光線較暗時瞳孔相對過大造成的夜視困難。
百濟藥師溫馨提醒:臨床研究中并未發現阿法根對脈搏或血壓有明顯影響,但由于受體激動劑也有使脈搏減慢或使血壓降低的可能。因此,在同時使用a-阻滯劑(眼局部用或全身用),抗高血壓藥和/或強心甙藥物時,亦應予以注意。
參考文獻:張磊 《α2-腎上腺素能激動劑—0.2%阿法根滴眼液對國人瞳孔影響的臨床研究 》 《眼科研究》2006年 第3期