阿法根(Brimonidine,酒石酸溴莫尼定)為a-腎上腺素受體激動(dòng)劑,既可以減少房水的生成,又增加葡萄膜鞏膜得外流,主要適用于降低開角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內(nèi)壓,1996年開始在美國等50多個(gè)國家上市,2000年進(jìn)入我國。阿法根是淡黃綠色澄明液體。
在早期的臨床研究中,國內(nèi)以及國外的專家學(xué)者通過大量實(shí)驗(yàn)與實(shí)踐都表明0.2%阿法根滴眼液對(duì)人的瞳孔只是產(chǎn)生幅度很小的沒有任何臨床意義的波動(dòng)。但是,最近一段時(shí)間,在國外的一些對(duì)該藥物的臨床研究發(fā)現(xiàn),阿法根對(duì)瞳孔有著顯著的縮瞳作用,而且隨著光線條件的不同、虹膜顏色的不同等其縮瞳強(qiáng)度而有所不同;在使瞳孔縮小的同時(shí),不改變眼球的屈光狀態(tài),不產(chǎn)生睫狀肌的調(diào)節(jié)痙攣。由于其上述的特點(diǎn),被推薦為改善激光屈光手術(shù)后由于瞳孔相對(duì)過大造成的夜視困難的理想用藥。 目前,國外對(duì)阿法根引起的瞳孔變化主要集中在對(duì)瞳孔大小的描述上,對(duì)其的可能機(jī)制也是從藥理學(xué)觀點(diǎn)中推測(cè)而來,沒有進(jìn)一步通過對(duì)瞳孔的各種光反應(yīng)參數(shù)來反映交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)活動(dòng)的變化,得出神經(jīng)功能變化的量化指標(biāo),來證實(shí)縮瞳的機(jī)制。局部滴眼進(jìn)入眼內(nèi)后,藥物成分可以與虹膜黑色素結(jié)合而影響它們的作用,已有研究證實(shí)深色虹膜和淺色虹膜的瞳孔對(duì)于腎上腺素類藥物的反應(yīng)是不同的。
現(xiàn)有臨床研究通過統(tǒng)計(jì),發(fā)現(xiàn)阿法根滴眼液對(duì)中國人瞳孔的影響如下:第一,應(yīng)用0.2%阿法根(brimonidine)滴眼液后,在光反射及黑暗反射模式下實(shí)驗(yàn)組人群(20-50歲)都會(huì)產(chǎn)生顯著的縮瞳作用,即在亮環(huán)境和暗環(huán)境下都具有顯著的縮小瞳孔的作用;第二,在光反射及黑暗反射模式下,瞳孔的面積縮小、潛伏期的延長、收縮幅度的減小證實(shí)了0.2%阿法根(brimonidine)滴眼液作為高度選擇性的α2-腎上腺素能激動(dòng)劑縮小瞳孔的機(jī)制;第三,黃種人的瞳孔對(duì)0.2%阿法根(brimonidine)滴眼液的縮瞳作用也具有高度敏感性。這種作用受年齡和性別的影響不大;第四,在我國,也可以應(yīng)用于準(zhǔn)分子角膜屈光手術(shù)后會(huì)出現(xiàn)由于光線較暗時(shí)瞳孔相對(duì)過大造成的夜視困難。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:臨床研究中并未發(fā)現(xiàn)阿法根對(duì)脈搏或血壓有明顯影響,但由于受體激動(dòng)劑也有使脈搏減慢或使血壓降低的可能。因此,在同時(shí)使用a-阻滯劑(眼局部用或全身用),抗高血壓藥和/或強(qiáng)心甙藥物時(shí),亦應(yīng)予以注意。
參考文獻(xiàn):張磊 《α2-腎上腺素能激動(dòng)劑—0.2%阿法根滴眼液對(duì)國人瞳孔影響的臨床研究 》 《眼科研究》2006年 第3期