帕金森病是一種中老年人常見的中樞神經(jīng)系統(tǒng)變性疾病,主要影響中老年人,多在50歲以后發(fā)病。其運(yùn)動(dòng)癥狀表現(xiàn)為靜止時(shí)肢體不自主地震顫,肌強(qiáng)直、運(yùn)動(dòng)遲緩以及姿勢(shì)平衡障礙等,晚期會(huì)導(dǎo)致患者生活不能自理。與此同時(shí),病人的非運(yùn)動(dòng)癥狀,如心理方面的問題如抑郁、焦慮等也給病人及家屬帶來較大負(fù)擔(dān)。而長期、大劑量使用左旋多巴誘發(fā)的運(yùn)動(dòng)并發(fā)癥,也使得疾病的治療更加復(fù)雜。
鹽酸普拉克索片(森福羅)的主要成份是鹽酸普拉克索,普拉克索是一個(gè)選擇性非麥角類多巴胺受體激動(dòng)劑,已被批準(zhǔn)用于特發(fā)性帕金森病的治療,能減輕患者的癥狀和體征,可以單獨(dú)或與左旋多巴聯(lián)合應(yīng)用。鹽酸普拉克索片(森福羅)是全球處方量最大的多巴胺受體激動(dòng)劑,其臨床療效和耐受性得到大量循證醫(yī)學(xué)的支持。
鹽酸普拉克索片(森福羅)與血漿蛋白的結(jié)合程度很低,在男性體內(nèi)幾乎不發(fā)生生物轉(zhuǎn)化。因此,鹽酸普拉克索片不可能與影響血漿蛋白結(jié)合的其它藥物相互作用,也不可能通過生物轉(zhuǎn)化清除。但由于抗膽堿能藥物主要通過生物轉(zhuǎn)化清除,所以盡管普拉克索與抗膽堿能藥物的相互作用還未被研究,但可推測(cè)這種相互作用的可能性非常有限。鹽酸普拉克索片與司來吉蘭和左旋多巴沒有藥代動(dòng)力學(xué)的相互作用。
鹽酸普拉克索片(森福羅)是一種非麥角類多巴胺激動(dòng)劑。體外研究顯示,鹽酸普拉克索片對(duì)D2受體的特異性較高并具有完全的內(nèi)在活性,對(duì)D3受體的親和力高于D2和D4受體。森福羅與D3受體的這種結(jié)合作用與帕金森氏病的相關(guān)性不明確。鹽酸普拉克索片(森福羅)治療帕金森氏病的確切機(jī)制尚不清楚,目前認(rèn)為與激活紋狀體的多巴胺受體有關(guān)。動(dòng)物電生理試驗(yàn)顯示,鹽酸普拉克索片(森福羅)可通過激活紋狀體與黑質(zhì)的多巴胺受體而影響紋狀體神經(jīng)元放電頻率。
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