導讀:吡貝地爾緩釋片是選擇性的多巴胺D2/D3受體激動劑,它的出現改善了藥物治療帕金森病的問題,當左旋多巴療效減低時,加用泰舒達緩釋片能提高多巴胺療法的療效,減少左旋多巴劑量及其副作用。
吡貝地爾緩釋片(
泰舒達), 周圍血管舒張劑(C:心血管系統)抗帕金森藥物(N:神經系統)藥效學特點: 吡貝地爾:多巴胺能激動劑(刺激多巴胺受體和大腦多巴胺能通路)在人類,臨床藥理學研究已明確其作用機制。 --刺激清醒和睡眠狀態下多巴胺能型皮質電發生。 --多巴受控制下的不同臨床功能,已經通過行為或心理測定量表的測試證明。此外,吡貝地爾增加股動脈血流量(股血管床多巴胺能受體的存在解釋了吡貝地爾對周圍循環的作用)。
帕金森病是中、老年的慢性神經系統退行性疾病,隨著中國人口的老化,發病率及患病率也明顯提高。在藥物治療方面,有左旋多巴、多巴胺受體激動劑、抗膽堿能制劑、單胺氧化酶B抑制劑等。
吡貝地爾緩釋片是選擇性的多巴胺D2/D3受體激動劑,它的出現改善了藥物治療帕金森病的問題,當左旋多巴療效減低時,加用泰舒達緩釋片能提高多巴胺療法的療效,減少左旋多巴劑量及其副作用。
吡貝地爾緩釋片--獨特的作用機理:
—選擇性地作用于黑質紋狀體通路突觸后的D2受體,恢復抑制性多巴胺與興奮性乙酰膽堿之間的平衡,有效改善帕金森氏病三大癥狀。
—通過選擇性刺激谷氨酰胺能神經元的D2受體,調節谷氨酰胺的過度釋放,減低自由基水平從而發揮其獨特的神經元保護作用。
—同時也選擇性刺激中腦皮層及邊緣葉通路的突觸后D2/D3受體,有效改善與年齡相關的的認知功能障礙。
—具有獨特的緩釋劑性,是多巴胺能受體激動劑中唯一的緩釋劑,能確保藥物恒定的釋放,避免臨床波動性運動癥狀。
吡貝地爾緩釋片—適應癥:
1.各種類型的帕金森病患者的單獨或聯合治療。
2.老年患者的病理性認知功能障礙。
吡貝地爾緩釋片—用法用量:
1、帕金森。
單獨治療:泰舒達緩釋片50mg,每日3-5片。
聯合左旋多巴治療泰舒達緩釋片50mg,每日1-3片
2、病理性認識功能障礙--注意力和記憶力障礙神經感覺功能障礙--眩暈、耳鳴;--視網膜缺血性表現。泰舒達緩釋片50mg,第日一片,嚴重病例每日二片。
吡貝地爾緩釋片—治療各階段帕金森病療效顯著:
單一用藥:有效改善帕金森病三個主要癥狀:運動減少,肌強直,特別是震顫,在早期帕金森病人中,可代替多巴胺療法,延遲左旋多巴的應用。
與左旋多巴合用:更能進一步改善癥狀,減少左旋多巴的劑量及其運動障礙等副作用。當左旋多巴的作用時間及強度減退時,能提高其療效。
—給病人帶來附加利益:其獨特的作用機理使其有效治療與多巴胺有關的病理性認知功能障礙。
—給病人帶來附加利益:改善視覺和聽覺障礙。
—更高的安全性,更好的耐受性。
為非麥角類,避免了惡心、嘔吐等非麥角類常見的副作用,且不引起嗜睡和鎮靜,能安全與一般老年病用藥(如抗
高血壓,降血脂及抗血凝劑等)合用。
吡貝地爾緩釋片—人體藥代動力學:
經胃腸吸收迅速,口服后1小時達到血漿峰值濃度,然后血藥濃度下降呈雙相,半衰期為1.7和6.9小時。
-蛋白結合力較低,與其它藥物發生相互作用的可能性很少。
-主要自尿液清除,所吸收的吡貝地爾以代謝產物形式68%自腎臟排泄,25%自膽汁排泄。
-在體外具有持續釋放的特點,治療作用可持續24小時以上。