鹽酸司來吉蘭膠囊的藥代動力學(xué)

    鹽酸司來吉蘭是一種選擇性單胺氧化酶-B抑制劑，抑制多巴胺的再攝取及突觸前受體。這些作用促進(jìn)腦內(nèi)多巴胺的功能。在早期帕金森病治療中，雙盲臨床驗證顯示，單用本藥不加左旋多巴病人，比安慰劑組病人顯著維持較長時間，而且單用組病人能維持高水平的工作能力。

    鹽酸司來吉蘭服用后迅速被腸胃道吸收，口服半小時后達(dá)峰值。生物利用度低，僅平均百分之十的未變化的，在循環(huán)系統(tǒng)內(nèi)（個體差異大）。它的親脂性，略帶堿性，迅速滲入各組織，包括腦，并迅速分布于人身體各部分，靜注10毫克后，其分布體積約500公升。在治療劑量下，約75-85%與血漿蛋白結(jié)合。主要通過肝代謝為左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺等，這幾種種代謝物人類一次及多次用藥后可在血漿及尿液探測到。平均清除半衰期為1.6小時�？偵眢w清除率約每小時240公斤。代謝物主要通過尿液排泄，百分之十五在糞便排泄。并由于本品不可逆轉(zhuǎn)地抑制MAO-B受體，臨床作用時間不取決于本品清除率，所以每日一次劑量已足夠。

    鹽酸司來吉蘭口服。開始劑量為早晨5毫克(一片)。鹽酸司來吉蘭片劑量可增至每天10毫克(二片)(早晨一次服用或分早、中2次服用)。若病人在合用左旋多巴制劑時顯示類似左旋多巴的不良反應(yīng)，左旋多巴劑量應(yīng)減低�；蜃襻t(yī)囑。

    有胃及十二指腸潰瘍，不穩(wěn)定高血壓，心律異常，嚴(yán)重心絞痛或精神病患者服用思吉寧需特別注意。若服用過大劑量（超過每天30毫克），會消失一些抑制單胺氧化酶B受體（MAO-B）的選擇性，抑制單胺氧化酶A受體（MAO-A）開始顯著增加。所以，同時服用大劑量及含高酪胺食品可能引發(fā)理論上的高血壓癥危險。曾報告在治療期中有短暫性肝轉(zhuǎn)氨酶增高。對駕駛及操作機(jī)器能力的影響無進(jìn)行對駕駛或操作機(jī)器能力的研究。

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