替扎尼定為中樞性α2腎上腺素受體激動劑,可能是通過增強運動神經(jīng)元的突觸前抑制作用而降低強直性痙攣狀態(tài)。動物實驗顯示,替扎尼定對骨骼肌纖維和神經(jīng)肌肉接頭沒有直接作用,對單突觸脊髓反射的作用弱。替扎尼定對多突觸通路的作用最強,這些作用被認為與脊髓運動神經(jīng)元的易化性降低有關(guān)。
鹽酸替扎尼定片能選擇性抑制與肌肉過度緊張有關(guān)的多突觸機理,主要是減少從中間神經(jīng)元釋放興奮性氨基酸。本品并不影響神經(jīng)肌肉的傳遞。鹽酸替扎尼定片耐受性良好。對急性疼痛性肌痙攣和源于脊髓和大腦的慢性強直狀態(tài)均有效。它可減少對被動運動的阻力,減輕痙攣和陣攣,增進隨意運動強度。
鹽酸替扎尼定片主要在腎臟進行排泄,所以在很多使腎機能低下的情況,對老年患者,此藥可使血藥濃度持續(xù)升高,故要注意減少用量;本品有降低血壓的作用,老年患者用藥應(yīng)慎重。
鹽酸替扎尼定片用于疼痛性肌痙攣時:口服。一次2mg,一日3次。并根據(jù)年齡、癥狀酌情增減。用于中樞性肌強直時:應(yīng)根據(jù)患者需要而作劑量調(diào)整。初始劑量不應(yīng)超過一日6mg(分三次服用),并可每隔半周或一周逐漸增加2-4mg。通常一日12-24mg(分3-4次服用)的用量已可獲得良好的療效;每天的總量不能超過36mg。
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