導讀:肌萎縮性側索硬化癥(ALS)或運動神經元疾病是一種漸進的致命性疾病,力如太(利魯唑片)是唯一得到美國FDA批準的治療肌萎縮側索硬化癥的藥物。
肌萎縮性側索硬化癥(ALS)有兩種發病形式:肢體發病或延髓發病。兩者均表現為上、下運動神經元喪失,導致漸進性和不可逆性的肌肉消瘦和無力。盡管該病發病機理尚未完全弄清,但谷氨酸毒性是神經元損傷的一種可能原因。因此目前已將能調節中樞神經系統中谷氨酸水平的藥物作為可行性療法。苯并噻唑類藥物利魯唑就是這類抗谷氨酸藥物。
利魯唑的神經保護作用機理復雜,涉及幾個不同過程。已經知道的是它能抑制谷氨酸在突觸前釋放并能與受體結合防止谷氨酸的激活,本品也可使神經末梢及細胞體上的電位依賴性鈉通道失活,刺激依賴G蛋白的信號傳導過程。在體外,力如太(
利魯唑片)能保護所培養的運動神經元免受谷氨酸激活的毒性影響,并防止ALS病人因缺氧或暴露于CSF中的毒性因素而導致的神經元死亡。
力如太適用于肌萎縮性側索硬化癥的治療,延長生命或機械換氣時間。但不適用于其他形式的運動神經元疾病。力如太為白色或類白色片,其服用簡單方便,為了降低食物對利魯唑生物利用度的影響,患者需在餐前1小時或餐后2小時口服本品,一次一片(50mg),一日2次。增加每日給藥劑量不會增加藥效,但會增加不良反應。如漏服一次,按原計劃服用下1片。口服給藥后,本品能被迅速吸收,經肝代謝,主要隨尿排出。
力如太最常見的不良反應是乏力、惡心、頭痛、腹痛、嘔吐、肝功能指標升高、頭暈、心動過速、嗜睡、口周感覺錯亂。
百濟藥師溫馨提醒:力如太應在在專家指導下開始治療;伴嚴重
肝病的患者,妊娠期及哺乳期婦女禁用,腎功能不全者慎用;輕、中度肝病患者在治療前及治療期間要監測血清轉氨酶值,若轉氨酶水平升高至正常值的5倍時,需中止治療;提醒病人報告因輕微的中性粒細胞減少所致的發熱性疾病。