導(dǎo)讀:肌萎縮側(cè)索硬化癥是運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元病的一種,是累及上運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元,又影響到下運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元及其支配的軀干、四肢和頭面部肌肉的一種慢性進(jìn)行性變性疾病。力如太是目前被公認(rèn)唯一能延緩肌萎縮側(cè)索硬化癥發(fā)展的藥物。可對延長存活期或推遲氣管切開的時(shí)間,給治療爭取有效時(shí)間。
力如太,又稱
利魯唑片,屬于高科技國外高尖端產(chǎn)品,是目前被公認(rèn)唯一能延緩
肌萎縮側(cè)索硬化癥發(fā)展的藥物。國產(chǎn)品種與進(jìn)口品種在進(jìn)行生物利用度和生物等效性研究時(shí),無明顯差異,是國內(nèi)唯一對其進(jìn)行了多中心、雙盲安慰劑對照試驗(yàn)治療藥品。
肌萎縮側(cè)索硬化癥通常以手肌無力、萎縮為首腦干主要神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)癥狀,一般從一側(cè)開始以后再波及對側(cè),隨病程發(fā)展出現(xiàn)上、下運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元混合損害癥狀,稱肌萎縮側(cè)索硬化癥。一般上肢的下運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元損害較重,但肌張力可增高,腱反射可活躍,并有病理反射,當(dāng)下運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元嚴(yán)重受損時(shí),上肢的上運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元損害癥狀可被掩蓋。
力如太主要成份為利魯唑,為白色或類白色片,用于肌萎縮側(cè)索硬化癥患者的治療,可延長存活期或推遲氣管切開的時(shí)間。利魯唑?qū)儆谛》肿又委熕帲蘸谩⒍靖弊饔眯 ?
力如太其神經(jīng)保護(hù)作用機(jī)理復(fù)雜,涉及幾個(gè)不同過程。已經(jīng)知道的是它能抑制谷氨酸在突觸前釋放并能與受體結(jié)合防止谷氨酸的激活。本品也可使神經(jīng)末梢及細(xì)胞體上的電位依賴性鈉通道失活,刺激依賴G蛋白的信號傳導(dǎo)過程。在體外,本品能保護(hù)所培養(yǎng)的運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元免受谷氨酸激活的毒性影響,并防止肌萎縮側(cè)索硬化癥病人因缺氧或暴露于肌萎縮側(cè)索硬化癥中的毒性因素而導(dǎo)致的神經(jīng)元死亡。
力如太能透過血腦屏障,主要通過抑制腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)(谷氨酸和天冬氨酸)的釋放,抑制興奮性氨基酸的活性及穩(wěn)定電壓依賴性鈉通道的失活狀態(tài)來產(chǎn)生神經(jīng)保護(hù)作用。力如太可減少興奮性遞質(zhì)的毒性作用,增加細(xì)胞的存活率。在嚙齒動(dòng)物的研究中,力如太具有抗驚厥作用,這種性質(zhì)與二羧基氨基酸的拮抗劑相似,能抵抗興奮性氨基酸所誘導(dǎo)的腦皮質(zhì)中鳥苷單磷酸的升高和嗅結(jié)節(jié)、紋狀體中的乙酰膽堿的釋放。
力如太口服藥,一次50mg(1片),一日2次。增加每日給藥劑量不會增加藥效,但增加不良反應(yīng)。如漏服一次,按原計(jì)劃服用下l片。應(yīng)在餐前1小時(shí)或餐后2小時(shí)服藥,以降低食物對利魯唑生物利用度的影響。
百濟(jì)藥師溫馨提醒,服用力如太常見的不良反應(yīng)為疲勞、胃部不適,及血漿轉(zhuǎn)氨酶水平升高。肝臟疾病患者慎用,應(yīng)定期檢查肝功能。服用本藥時(shí)應(yīng)禁止過度飲酒,可能發(fā)生白細(xì)胞減少。如果有任何發(fā)熱現(xiàn)象,須立即與醫(yī)生聯(lián)系。