偏頭痛是一種嚴(yán)重的、反復(fù)發(fā)作或具有家族特性的頭痛,表現(xiàn)為一側(cè)或雙側(cè)搏動(dòng)性或跳動(dòng)性的頭痛,常伴有惡心、嘔吐、畏光、畏聲、嗅覺(jué)或視物障礙。偏頭痛會(huì)嚴(yán)重干擾患者的生活與工作。歐力停是第一個(gè)國(guó)內(nèi)上市的苯甲酸利扎曲普坦藥物,是一種高選擇性的5-羥色胺受體激動(dòng)劑。
偏頭痛是臨床上常見(jiàn)多發(fā)病,發(fā)病率仍有上升趨勢(shì)。目前普遍認(rèn)為,偏頭痛先兆可能和皮層擴(kuò)布性抑制有關(guān),頭痛及其伴隨癥狀則為三叉神經(jīng)血管系統(tǒng)激活導(dǎo)致,與神經(jīng)系統(tǒng)離子通道異常有關(guān),而鈣通道的功能異常又在其中占有重要的地位。預(yù)防性治療藥物主要有β受體阻滯劑、鈣離子拮抗劑、5-HT受體拮抗劑(歐力停苯甲酸利扎曲普坦片)、抗癲癇藥、抗抑郁藥、A型肉毒素以及中藥制劑等。選擇藥物應(yīng)綜合考慮患者的個(gè)體情況,預(yù)防用藥的有效性、副作用的風(fēng)險(xiǎn)、合并癥的存在等。
歐力停作用機(jī)制::苯甲酸利扎曲普坦是一種高選擇性的5-羥色胺受體激動(dòng)劑。曲普坦類(lèi)藥物是基于神經(jīng)血管反射學(xué)說(shuō)而發(fā)展起來(lái)的一類(lèi)治療偏頭痛的特異性藥物。所有臨床有效的曲普坦類(lèi)藥物均作為5-羥色胺受體激動(dòng)劑發(fā)揮作用。苯甲酸利扎曲普坦通過(guò)刺激大腦血管壁的后接點(diǎn)5-HT1B受體引起大腦的血管收縮,尤其是腦膜中動(dòng)脈的收縮;苯甲酸利扎曲普坦同時(shí)刺激三叉神經(jīng)末端突觸前5-HT1D受體抑制神經(jīng)肽的釋放及血漿蛋白外滲和神經(jīng)炎,以保持血管徑正常;苯甲酸利扎曲普坦通過(guò)刺激腦干的5-HT1D受體抑制三叉神經(jīng)核的興奮,阻止疼痛信號(hào)從血管傳導(dǎo)到腦干的二級(jí)感覺(jué)神經(jīng)元。
對(duì)于以下情況的患者,歐力停(利扎曲普坦)應(yīng)禁止服用:
1.歐力停禁用于局部缺血性心臟病(如:心絞痛、心肌梗塞或有記錄的無(wú)癥狀缺血)的患者。
2.歐力停禁用于有缺血性心臟病、冠狀動(dòng)脈痙攣癥狀、體征的患者。
3.因歐力停能升高血壓,故不易控制血壓的高血壓患者禁用。
4.歐力停禁用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。
5.歐力停禁止同時(shí)服用MAO抑制劑,禁止在停服MAO抑制劑2周內(nèi)服用本品。
6.對(duì)歐力停或?qū)θ我换钚猿煞葸^(guò)敏者禁用。
7.在服用歐力停治療的24小時(shí)內(nèi),禁止服用其他5-HT1激動(dòng)劑,含有麥角胺或麥角類(lèi)藥物如雙氫麥角胺、美西麥角等。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:歐力停(利扎曲普坦)應(yīng)慎用于兒童、老年人(65歲以上)、孕婦及哺乳期婦女。