導讀:癲癇病是易反復發作的一種腦部神經系統疾病,給廣大患者的生活及健康帶來很多煩惱。引起癲癇病的原因有很多,及早的發現、治療對于癲癇病患者來說是非常重要的。派汀具有較明顯抗癲癇作用,對癲癇發作和繼發全身性強直陣攣性癲癇發作有效,對常規治療無效的某些部分性癲癇發作可用作輔助治療。
派汀,又名
加巴噴丁膠囊,是美國首先開發的抗
癲癇藥,于1993年首次在英國上市。派汀是一種新穎的抗癲癇藥,它是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,其藥理作用與現有的抗癲癇藥不同,最近研究表明加巴噴丁的作用是改變GABA代謝產生的。派汀在各種動物模型中均顯示預防癲癇的作用。另外,在動物痙攣、鎮痛和肌萎縮性測索硬化模型中也顯示作用。派汀對腦組織的新穎結合點有高的親和性,它能通過氨基酸轉移體通過體內一些屏障,同其它抗驚厥藥相比,派汀具有較小的行為和心血管副作用。
派汀主要以原形通過腎臟排泄從全身循環系統中消除,在人體內的代謝不明顯。派汀用于成人和12歲以上兒童伴或不伴繼發性全身發作的、部分性發作的輔助治療。也可用于3至12歲兒童的部分性發作的輔助治療。研究顯示還可用于
帶狀皰疹后神經痛、
糖尿病神經痛、癌性神經痛、
三叉神經痛、
多發性硬化癥引起的神經痛、復雜局部疼痛綜合征以及其他神經痛的治療或輔助治療。
派汀的消除半衰期是 5至7小時,并且不隨劑量或多次給藥而改變。派汀的消除速率常數、血漿清除和腎清除與肌酐清除率直接成正比。在老年患者和腎臟功能損傷的患者,派汀血漿清除率下降。派汀可以通過血液透析從血漿中清除。
與其他抗癲癇藥不同,派汀優先與大鼠大腦皮層的外層神經元結合,其作用位點可能位于細胞內。派汀抗癲癇作用的細胞內機制存在幾種理論,其中最被接受的理論認為它與一種連接于L-型氨基酸的受體結合而發揮抗癲癇作用,但這個受體仍然不清楚。其他抗癲癇作用的生化變化包括通過增強谷氨酸脫羧酶的活性使GABA生成增加以及降低GABA脫羧酶對GABA的降解,從而增加大腦某些區域GABA的細胞外濃度。
派汀為口服用藥,每日分3次服用,從初始低劑量逐漸遞增至有效劑量。12歲以上患者,在給藥第一天可采用每日一次,每次0.3g;第二天為每日二次,每次0.3g;第三天為每日三次,每次0.3g,之后維持此劑量服用。3至12歲的兒科患者,開始劑量應該為10至15mg/kg/d,每日3次,在大約3天達到有效劑量。兩次服藥之間的間隔時間最長不能超過12小時。為減少頭暈、嗜睡等不良反應的發生,第一天用藥可在睡前服用。
百濟藥師溫馨提醒,派汀作用于中樞神經系統,可引起鎮靜、眩暈或類似癥狀。即便按照規定劑量服用,也可降低反應速度,使駕駛能力、操縱復雜機器的能力和在暴露環境中工作的能力受到損害,特別在治療初期、藥物加量、更換藥物時,所以建議患者在服用藥物時應注意藥物所產生的副作用,避免意外發生。