導讀：派汀（加巴噴丁）是一個新的抗癲癇藥物，被臨床證實具有強大的抗癲癇效應。派汀（加巴噴丁）首先作為γ-氨基丁酸（GABA）類似物用于治療痙攣而被研制出來，證實具有強大的抗癲癇效應。

　　派汀開始只能被批準用于不完全性癲癇的治療，后來研究發現在治療慢性疼痛綜合征尤其是神經病理性疼痛方面療效顯著。派汀為江蘇恒瑞醫藥股份有限公司的加巴噴丁膠囊，派汀（加巴噴丁膠囊）具有明顯抗癲癇作用，對部分性癲癇發作和繼發全身性強直陣攣性癲癇發作有效。小劑量派汀（加巴噴丁膠囊）有鎮靜作用，并可改善精神運動性功能。派汀（加巴噴丁膠囊）對常規治療無效的某些部分性癲癇發作可用作輔助治療，亦可用于治療部分性癲癇發作繼發全身性發作。

　　派汀（加巴噴丁膠囊）治療癲癇作用機理

　　派汀（加巴噴丁膠囊）沒有直接的GABA樣作用，且對GABA的攝取或代謝無阻滯作用。動物實驗顯示，派汀（加巴噴丁膠囊）可阻滯福爾馬林和角叉菜引起的傷害性感受，對機械性痛覺過敏和機械/溫度性異常性疼痛具有強大的抑制作用。

　　與其他抗癲癇藥不同，派汀（加巴噴丁膠囊）優先與大鼠大腦皮層的外層神經元結合，其作用位點可能位于細胞內。派汀（加巴噴丁膠囊）抗癲癇作用的細胞內機制存在幾種理論，其中最被接受的理論認為它與一種連接于L-型氨基酸的受體結合而發揮抗癲癇作用，但這個受體仍然不清楚。其他抗癲癇作用的生化變化包括：通過增強谷氨酸脫羧酶的活性使GABA生成增加以及降低GABA脫羧酶對GABA的降解，從而增加大腦某些區域GABA的細胞外濃度。

　　派汀（加巴噴丁膠囊）治療經病理性疼痛作用機理

　　派汀（加巴噴丁膠囊）抗異常性疼痛效應機制包括：通過增加GABA介導通路的抑制性輸入發揮中樞效應；拮抗NMDA受體；以及拮抗CNS的鈣離子通道和抑制周圍神經的傳導。其中，拮抗NMDA受體和阻滯鈣離子通道已得到最有力的證據支持。

　　派汀（加巴噴丁膠囊）通過與電壓依賴性鈣通道的α2δ亞單位結合產生抗痛覺過敏效應。研究顯示，派汀（加巴噴丁膠囊）通過抑制P/Q型鈣通道，劑量依賴性地抑制大鼠新皮層神經元鈣內流，從而減少興奮性氨基酸（谷氨酸）和去甲腎上腺素的釋放。這些發現說明，派汀（加巴噴丁膠囊）對慢性神經痛的鎮痛作用是通過抑制鈣通道來介導的。另外，派汀（加巴噴丁膠囊）還可以降低大鼠新皮層和海馬腦片中鉀離子誘發的谷氨酸釋放。

　　派汀（加巴噴丁膠囊）臨床應用

　　派汀（加巴噴丁膠囊）可用于成人及12歲以上兒童癲癇發作治療外，研究顯示還可用于帶狀皰疹后神經痛、糖尿病神經痛、癌性神經痛、三叉神經痛、多發性硬化癥引起的神經痛、復雜局部疼痛綜合征以及其他神經痛的治療或輔助治療。

　　派汀（加巴噴丁膠囊）不良反應

　　派汀（加巴噴丁膠囊）具有很好的耐受性和極少的嚴重不良反應。最常見的不良反應主要有嗜睡、眩暈、共濟失調及疲乏。McLean等通過多中心研究，對2216名病人服用加巴噴丁作為癲癇的輔助治療，顯示最常見的不良反應有嗜睡、眩暈及無力，最嚴重的不良反應為驚厥。在一項加巴噴丁治療帶狀皰疹后遺神經痛的研究中，最常見的副作用為眩暈、嗜睡和周圍性水腫。

　　派汀（加巴噴丁膠囊）對癲癇的治療和一些特定的慢性疼痛綜合征具有顯著療效，而且與其他藥物幾乎沒有相互作用，嚴重不良反應發生率非常低，尤其適用于老年病人或肝功能異常病人

　　百濟藥師溫馨提醒，為了您的健康，請在您的主治醫生或指導藥師的指導下按療程服用，同時密切接受隨訪，以便他們第一時間了解到您的用藥情況。當然，如在用藥過程有任何不良反應或疑惑，亦可第一時間向我們咨詢。

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