導(dǎo)讀:奧卡西平片商品名曲萊,適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童患者,治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作,伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。
盡管目前對多數(shù)抗
癲癇藥物作用的確切機(jī)制尚未完全弄清,但是仍可認(rèn)為該類藥物是通過改變神經(jīng)元興奮性基本介質(zhì)的活性,即腦的電壓和神經(jīng)介質(zhì)離子通道的調(diào)控而產(chǎn)生其效用。根據(jù)最近的研究發(fā)現(xiàn),奧卡西平和其單羥基衍生物(MHD)的抗驚厥作用主要是阻斷了腦的電壓依賴性鈉離子通道。在治療濃度時,這兩種化合物抑制了細(xì)胞培養(yǎng)中的鼠神經(jīng)元的鈉依賴性動作電位的持續(xù)性高頻重復(fù)放電,這種效應(yīng)可能有助于阻斷癲癇灶的癇性電活動的傳播。另外,鼠海馬組織切片的體外研究結(jié)果表明,消旋MHD及其兩種對映體的抗癲癇作用也因為有鉀離子通道的參與調(diào)節(jié)。
當(dāng)苯巴比妥與
曲萊(
奧卡西平片)聯(lián)合使用時,其血濃度僅有輕微的升高(15%)。細(xì)胞色素P450復(fù)合物的強(qiáng)誘導(dǎo)劑-卡馬西平、苯妥英鈉和苯巴比妥,能夠降低MHD的血漿濃度(29-40%)。沒有觀察到曲萊(奧卡西平片)的自身誘導(dǎo)作用。
激素類
避孕藥 :曲萊(奧卡西平片)對兩類激素類避孕藥有影響 :炔雌醇和左炔諾孕酮。炔雌醇和左炔諾孕酮的平均AUC分別降低了48-52%和32-52%。對其它口服或植入性的避孕藥未進(jìn)行研究。因此,與曲萊(奧卡西平片)同時使用可能會使激素類避孕藥失效。
鈣離子拮抗劑 :反復(fù)同時與曲萊(奧卡西平片)一起服用,非洛地平的AUC降低28%,然而血清濃度仍保持在推薦的治療范圍內(nèi)。維拉帕米能夠使MHD的血清濃度降低20%,這種降低被認(rèn)為和臨床不相關(guān)。西咪替丁,紅霉素和鎮(zhèn)痛藥右旋丙氧酚對MHD的藥代動力學(xué)沒有影響。而乙氧苯氧甲嗎啉能夠造成MHD血清濃度的輕微變化(反復(fù)同時服用大約升高10%)。在對華法令的研究中,單次或多次的口服沒有發(fā)現(xiàn)有相互作用的跡象。由于理論上的原因(結(jié)構(gòu)與三環(huán)類抗抑郁藥相似),不推薦曲萊(奧卡西平片)與單胺氧化酶抑制劑同時使用。
百濟(jì)藥師溫馨提醒,對奧卡西平片任何成份過敏的病人;房室傳導(dǎo)阻滯者禁用。用母乳喂養(yǎng)的母親不得給予本品治療。