【藥品名稱】
通用名稱：利魯唑片
商品名稱：力如太 RILUTEK
英文名稱：Riluzole Tables
漢語拼音：Li Lu Zuo Pian

【成份】
本品主要成份為利魯唑；其化學名稱為2-氨基-6-三氟甲氧基苯并噻唑。

【性狀】
本品為白色異形薄膜衣片，一側刻有"RPR 202"字樣，除去包衣后顯類白色。

【功能主治】
本處方藥用于影響肌肉力量的神經系統疾病：肌萎縮側索硬化癥。

【規格】
50mg

【用法用量】
推薦劑量為每次1片本品，每日兩次。
每日定時口服，如早晚各一片。
如漏服一次，按原計劃服用下一片。

【不良反應】
象所有藥品一樣，本品也可能產生不良反應。
服用本品最常見的不良反應是疲勞，胃部不適，血中某些肝臟酶（轉氨酶）的水平升高。
服用本品的其它不良反應較少見：胃疼，頭疼，嘔吐，心率增加，頭暈，嗜睡、過敏反應或胰腺炎癥（胰腺炎）。
可能發生白細胞（具有重要的抗感染作用）計數減少現象。
本品可能產生未在此列出的其它不良反應。
如在您服用本品時健康狀況發生任何變化，請告知您的醫師或藥師。

【禁忌】
對本品及其任何成份過敏。
肝臟疾患或肝臟某些酶（轉氨酶）的水平異常增高。
妊娠及哺乳期。

【注意事項】
如曾有肝臟疾患請告知醫師，因為本品可能不適合您。
血中肝臟某些酶（轉氨酶）的水平可能升高。治療期間您的醫師會定期對可能升高的項目進行必要的血液檢驗，并對相應的情況采取對策。
可能發生白細胞（具有重要的抗感染作用）計數減少。如果您有任何發熱現象（體溫升高），須立即告知您的醫師。
如果您有任何腎臟疾患，請告知您的醫師。
服用本品后如感到眩暈或頭暈，不應駕駛或操作機器。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
如果您在妊娠期或懷疑妊娠，不可使用本品。
服用本品期間不可喂乳。
如果您認為自己已懷孕，或準備懷孕，或須母乳喂養，請咨詢您的醫師。

【兒童用藥】
在兒童中不推薦使用本品，因為利魯唑應用于兒童或青少年中的有關神經變性作用的有效性及安全性尚未確立。

【老年患者用藥】
根據藥代動力學資料，對老年人用本品沒有特殊說明。

【藥物相互作用】
如果您正在服用其它藥物，請在服用本品之前告知您的醫師。
如果您因任何原因需要看病，告知醫生您正在服用本品。

【藥物過量】
增加劑量每日2片以上并無益處，反而會產生更多的不良反應。

【藥理毒理】
藥物治療分類：其它神經系統藥物，ATC編碼NO7X。
雖然ALS發病機理尚未完全闡明，但有學說認為谷氨酸（是中樞神經系統主要的興奮型神經遞質）在此疾病中是造成細胞死亡的原因。
利魯唑可能通過抑制谷氨酸而起作用，其作用方式尚不清楚。
毒理學研究：
在大鼠或小鼠中利魯唑未表現出任何潛在的致癌性。
在體外常規生殖毒性實驗中，利用大鼠肝臟S9切片作為代謝模型，利魯唑未表現出任何潛在的生殖毒性。在大鼠及小鼠體內實驗中也未表現出任何潛在的染色體損傷作用。這些模型的代謝產物可能并不完全與人類相同，特別是因為S9切片無代謝特征表現。
在大鼠及猴中的亞急性及慢性毒性研究中，觀察到不恒定的紅血球計數降低及/或肝臟參數改變。在狗中觀察到溶血性貧血。
在單一劑量毒性研究中，在雌性大鼠治療組中觀察到卵巢中無黃體的發生率較對照組高。但此為個案發現，并未在其他任何研究或物種中出現。
以上所有發現，都在給予2-10倍高于每日100mg人類治療劑量時發生。
在大鼠生育力的研究中，在給予劑量每日每公斤體重15mg時（高于治療劑量），可能由于鎮靜及嗜睡作用顯示出輕微的生育力降低。

【藥代動力學】
在健康男性志愿者中，通過單一劑量口服25至300mg以及每日兩次重復口服25至100mg對利魯唑的藥代動力學進行評估。其血藥濃度水平的升高與劑量呈線性關系，其藥代動力學特性是非劑量依賴性的。
重復劑量給藥時（50mg利魯唑片，每日兩次，十天療程），利魯唑原形在血漿中蓄積至單一劑量的2倍，并于5日內穩態期。
吸收：利魯唑口服后吸收迅速，并于60至90分鐘內達最大血漿濃度（Cmax=173±72（sd）ng/ml）。大約劑量的90%被吸收，絕對生物利用度為60±18%。
在高脂飲食的同時服用利魯唑，其吸收率及吸收程度下降。（Cmax降低44%，曲線下面積降低17%）。
分布：利魯唑在體內分布廣泛，可通過血腦屏障。利魯唑的分布容積大約為245±69升（3.4升/公斤體重）。
利魯唑的蛋白結合率大約為97%，主要與血漿白蛋白及脂蛋白結合。
代謝：利魯唑主要以原形存在于血漿中，并由細胞色素P450廣泛代謝繼而糖脂化。在體外試驗中利用預備的人體肝臟顯示細胞色素P450 1A2為主要的利魯唑代謝有關的同功酶。在尿中的代謝產物為3種酚衍生物，1種脲基衍生物及原形利魯唑。
已鑒別和非結合的代謝產物在動物中不顯示利魯唑的藥效特性，因此在人體中未做研究。
排泄：排泄半衰期范圍在9至15小時。利魯唑主要從尿液中排出。
尿中總排泄率為劑量的90%。葡萄糖醛酸衍生物占尿中代謝產物的85%以上。僅有劑量2%的利魯唑以原形存在于尿中。

【貯藏】
室溫保存。遠離兒童放置。

【包裝】
每板14片，每盒4板水泡眼包裝。

【有效期】
有效期為36個月。不要使用過期藥物，失效期已標于包裝盒上。

【批準文號】
國藥準字J20140092

【生產企業】
企業名稱：Aventis Pharma S.A.

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