普樂可復有哪些功效呢?普樂可復也叫他克莫司膠囊,作為一種新型的大環內酯類免疫抑制劑,能抑制細胞毒淋巴細胞的形成,用于器官移植,肝臟或腎臟移植。下文將著重介紹普樂可復的功效。
普樂可復功能主治為預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應 ;治療肝臟或腎臟移植術后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。
普樂可復(他克莫司膠囊)是一強效的免疫抑制劑。主要是抑制白細胞介素-2的合成,作用于輔助T細胞,抑制T細胞活化基因的產生(對γ-干擾素和白細胞介素-2等淋巴因子的mRNA轉錄有抑制作用),同時還抑制白細胞介素-2受體的表達,但不影響抑制型T細胞的活化。在種免疫抑制作用中,均有肽基脯氨酰順反異構酶(旋轉異構酶)作為同工酶參與,所以可使β細胞產生抗體的能力保持正常。
在分子水平,他克莫司的作用顯然是利用其與細胞性蛋白質(FKBP12)相結合,而在細胞內蓄積產生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制calcinurin,其會抑制T細胞中所產生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用,因此防止不連續性淋巴因子基因的轉錄。
普樂可復是具有高度免疫抑制的藥物,其活性在體外及體內實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴型B細胞的增生作用,也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平,本藥的效應似乎是由結合到細胞性蛋白質(FKBP)所產生,此蛋白質也會造成該化合物累積在細胞間。在體內試驗中發現,本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。
康德樂藥師溫馨提醒:妊娠、對他克莫司或其他大環內酯類藥物過敏者、對膠囊中其他成份過敏者禁用普樂可復。
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