環(huán)孢素軟膠囊是由環(huán)孢素制成的免疫抑制劑藥物。環(huán)孢素軟膠囊主治免疫性疾病。環(huán)孢素軟膠囊功能主治：器官移植、骨髓移植及內(nèi)源性葡萄膜炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、異位性皮炎、銀屑病等自身免疫性疾病；腎病綜合征。 

    環(huán)孢素軟膠囊使用方法：

 
    除了某些情況需靜脈滴注山地明濃縮液外，對大部分病例，推薦口服新山地明治療。新山地明較標(biāo)準(zhǔn)山地明口服液吸收更快（平均達(dá)峰時(shí)間提早1小時(shí)，平均峰濃度提高59%），在接受維持量的腎移植患者中，其生物利用度（AUC）平均提高29%。在口服標(biāo)準(zhǔn)山地明吸收極差的患者（尤其是口服大劑量者）中，以等量轉(zhuǎn)換新山地明后，他們所獲得的環(huán)孢素生物利用度增加幅度可能超過100%。新山地明的每日總用量應(yīng)分兩次服用（早上和晚上）。 

    環(huán)孢素軟膠囊藥代動力學(xué)：

    在接受山地明治療超過3個(gè)月的器官移植患者中，可確定一半以上患者的山地明絕對生物利用度。在穩(wěn)定狀態(tài)下，它們通常在20%-50%的范圍內(nèi)。患者腹瀉時(shí)，環(huán)孢素軟膠囊的吸收將減少。與山地明相比新山地明可獲得更好的環(huán)孢素藥物暴露（AUCo）和劑量的線性關(guān)系、更穩(wěn)定的吸收。同時(shí)也很少受同時(shí)進(jìn)餐以及晝夜節(jié)律的影響。從而降低了藥代動力學(xué)的個(gè)體差異以及使環(huán)孢素谷值與藥物暴露（AUCo）的相關(guān)性更好。

 
    1.吸收：現(xiàn)有資料顯示山地明與新山地明等量轉(zhuǎn)換后，全血谷值濃度基本相同，仍維持在所預(yù)期的（即較低的）治療劑量范圍的下限內(nèi)。與山地明標(biāo)準(zhǔn)口服液相比，新山地明吸收快，平均達(dá)峰時(shí)間提前1小時(shí)，平均峰濃度提高59%。在接受維持量的腎移植患者中，其生物利用度（AUC）平均提高29%。在口服標(biāo)準(zhǔn)山地明吸收極差的患者（尤其是口服大劑量者）中，以等量轉(zhuǎn)換新山地明后，他們所獲得的環(huán)孢素生物利用度增加幅度可能超過100%。

    2.分布：大部分環(huán)孢素以3.5升/公斤的平均表觀分布容積，分布于血液之外。在血液中，其分布取決于活性成份的濃度：33-47%存在于血漿，4-9%于淋巴細(xì)胞，41-58%于紅細(xì)胞。在高環(huán)孢素濃度下，白細(xì)胞和紅細(xì)胞的攝取達(dá)飽和狀態(tài)。在血漿中，大約90%與蛋白質(zhì)（主要是脂蛋白）結(jié)合。

    3.代謝：環(huán)孢素的生物轉(zhuǎn)化形式廣泛，至今測得的代謝物超過15種。其主要的代謝部位是肝內(nèi)細(xì)胞色素P-450，NF（細(xì)胞色素3A酶屬）依賴的單胺氧化酶系所在的部位，它們的主要代謝通路是在各種細(xì)胞內(nèi)進(jìn)行的單羥基化、雙羥基化和N-去甲基化。現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)凡抑制或誘導(dǎo)細(xì)胞色素P-450，NF-依賴的酶系的藥物，它們能提高或降低環(huán)孢素的血藥濃度（請參閱相互作用）。所有現(xiàn)已確認(rèn)的代謝物均含有活性成份的完整肽結(jié)構(gòu)，其中有些有極弱的免疫抑制作用（為母藥的十分之一）。

 
    4.消除：環(huán)孢素終末消除半衰期的變異性較大，可能與檢測方法及用藥人群的不同有關(guān)。健康志愿者的終末消除半衰期為6.3小時(shí)，而嚴(yán)重肝病患者為20.4小時(shí)。代謝物主要由膽汁排泄，僅有口服劑量的6%由尿中排泄，少于1%經(jīng)尿以原形排出。 

    百濟(jì)藥師溫馨提醒：對紫外線照射的暴露由于接受新山地明治療的患者存在皮膚癌變的潛在風(fēng)險(xiǎn)，特別是那些正接受本品治療的銀屑病和異位性皮炎的患者，不應(yīng)過度暴露于陽光下卻無足夠的防護(hù)措施。同時(shí)他們應(yīng)避免同時(shí)進(jìn)行UVB和PUVA的治療。

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