赫派(
來(lái)氟米特片)為一個(gè)具有抗增殖活性的異口惡、唑類免疫抑制劑,其作用機(jī)理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成,另外,體內(nèi)外試驗(yàn)表明赫派具有抗炎作用。
赫派主要適用于成人
類風(fēng)濕性
關(guān)節(jié)炎,但是以下癥狀禁用:
1.孕婦及尚未采取可靠避孕措施的育齡婦女及哺乳期婦女。
2.對(duì)來(lái)氟米特及其代謝產(chǎn)物過(guò)敏者;
服用赫派的方法:
1.睡前口服,每日一次,每次20毫克(2片)。
2.使用赫派治療期間,可繼續(xù)使用非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥或低劑量皮質(zhì)類固醇藥物。
赫派服用注意事項(xiàng)有以下幾點(diǎn):
1.服用赫派期間出現(xiàn)白細(xì)胞下降,如白細(xì)胞>3×109/L
2.準(zhǔn)備生育的男性應(yīng)考慮停止治療,同時(shí)服用
消膽胺或活性炭。
3.如來(lái)氟米特使用過(guò)程中,出現(xiàn)罕見不良反應(yīng),如骨髓抑制,斯-約二氏綜合癥,毒性表皮壞死,停止服用來(lái)氟米特,同時(shí)服用消膽胺或活性炭,降低血漿中M1水平。
4.來(lái)氟米特使用過(guò)程中,可出現(xiàn)一過(guò)性丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高,故服用初期,應(yīng)每月檢測(cè)一次ALT。如ALT升高在正常值2倍以內(nèi)(<80U/L),繼續(xù)觀察;如ALT升高在正常值2倍~3倍(80~120U/L),減半量服用,繼續(xù)觀察,若ALT繼續(xù)升高或仍然維持在80~120U/L,應(yīng)中斷治療;如ALT大于正常值3倍以上(>120U/L),應(yīng)停藥,且進(jìn)行消膽胺或活性炭治療。停藥后,ALT恢復(fù)正常,可繼續(xù)用藥,同時(shí)加強(qiáng)護(hù)肝治療及隨訪,多數(shù)病人不會(huì)出現(xiàn)ALT再次升高。
5. 嚴(yán)重免疫缺陷病人,骨髓發(fā)育不良者,乙型或
丙型肝炎患者,嚴(yán)重或無(wú)法控制感染患者和活疫苗免疫時(shí)不宜使用赫派。
赫派的不良反應(yīng)主要有腹瀉、瘙癢、可逆性肝臟酶(ALT和AST)升高、
脫發(fā)、皮疹等。在國(guó)外臨床試驗(yàn)中,來(lái)氟米特治療1339例類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎病人中,發(fā)生率≥3%的不良事件包括:乏力、腹痛、背痛、
高血壓、厭食、腹瀉、消化不良、胃腸炎、肝臟酶升高、惡心、口腔潰瘍、嘔吐、體重減輕、關(guān)節(jié)功能障礙、腱鞘炎、頭暈、頭痛、
支氣管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脫發(fā)、搔癢、皮疹、
泌尿系統(tǒng)感染等。
以上不良事件均在安慰劑對(duì)照或陽(yáng)性對(duì)照柳氮磺胺吡啶治療組及MTX治療組中發(fā)現(xiàn),其中來(lái)氟米特治療組以腹瀉、肝臟酶升高、脫發(fā)、皮疹較為明顯,在應(yīng)用過(guò)程中應(yīng)加以注意。
百濟(jì)藥師特別提醒以下患者注意用藥:
一、孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦及尚未采取可靠避孕措施的育齡婦女及哺乳期婦女禁用赫派。
二、兒童用藥:對(duì)兒童應(yīng)用本品的療效
和安全性還沒有研究,故年齡小于18歲的患者,建議不要使用赫派。