免疫刺激調節劑-匹多莫德(芙露飲/普利莫/譜樂益)全面介紹

 

認識匹多莫德

匹多莫德為免疫調節劑。適用于機體免疫功能低下的患者：

-上，下呼吸道反復感染(咽炎、氣管炎、支氣管炎等)；

-耳鼻喉科反復感染(鼻炎、扁桃體炎、鼻竇炎、中耳炎)；

-泌尿系統感染；

-婦科感染

并可用于預防急性感染，縮短病程，減少疾病的嚴重程度，可作為急性感染期的輔助用藥。

 

匹多莫德作用機理

藥理作用：是一種人工合成的免疫刺激調節劑。通過刺激非特異性自然免疫，體液免疫和細胞免疫產生效應。其急性及慢性毒性作用都非常低。動物實驗狗以40-50倍最高治療劑量口服給藥6個月未見任何毒性反應。

 

匹多莫德說明書

【藥品名稱】

通用名：匹多莫德口服液

藥品名：普利莫

英文名：PIDOTIMOD ORAL SODUTION

 

【成分】

本品主要成分及其化學名稱為：匹多莫德（PIDOTIMOD）400mg(3-L－焦谷氨酸四氫噻唑啉羧酸)。

   

【性狀】

粉紅色口服液

   

【藥理毒性】

普利莫是一種人工合成的免疫刺激調節劑。通過刺激非特異性自然免疫，體液免疫和細胞免疫產生效應。其急性及慢性毒性作用都非常低。動物實驗狗以40-50倍最高治療劑量口服給藥6個月未見任何毒性反應。

   

【藥代動力學】

口服400mg匹多莫德后，1.8±0.1小時血清濃度達峰值，生物利用度為42％，半衰期h：4.4±0.2小時。口服后不被代謝分解，以原型經腎排除。

   

【適應癥】

本品為免疫調節劑。適用于機體免疫功能低下的患者：

-上，下呼吸道反復感染(咽炎、氣管炎、支氣管炎等)；

-耳鼻喉科反復感染(鼻炎、扁桃體炎、鼻竇炎、中耳炎)；

-泌尿系統感染；

-婦科感染

并可用于預防急性感染，縮短病程，減少疾病的嚴重程度，可作為急性感染期的輔助用藥。

   

【用法用量】

兒童：急性期： 每次1瓶（400mg）/瓶，每日二次，共二周或遵醫囑。

預防量： 每次1瓶（400mg）/瓶，每日一次，至少60天或遵醫囑。

以上劑量適用于不同年齡不同適應癥的患兒。

成人：急性期： 每次2瓶（400mg）/瓶，每日二次，共二周。

預防量： 每次2瓶（400mg），每日一次，至少60天或遵醫囑。

   

【不良反應】

尚未有用本品出現嚴重副作用的報導。少見的不良反應有頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、皮疹等，一般無須停藥治療

   

【禁忌癥】

對該藥過敏者禁用。

   

【注意事項】

-因食物會影響藥物吸收。故服藥與進食應隔開一段時間。

-雖然動物實驗表明該藥物對生殖系統沒有任何影響，但和其它藥物一樣，妊娠頭三個月的婦女也應慎用。

-既往有過敏史的患者也應慎用。

-有效期過后請勿使用。

   

【婦女及哺乳期婦女用藥】

孕期頭三個月的婦女慎用。

   

【兒童用藥】

適用于2歲以上的兒童。

   

【老年患者用藥】

適用。

   

【藥物相互作用】

無

   

【藥物過量】

無

 

關于匹多莫德用藥臨床研究：

 

匹多莫德口服溶液主要通過刺激輔助性T細胞（CD4+、Th1）、刺激產生白介素2（IL-2）或者刺激產生γ干擾素(INF)來增強特異性免疫功能；通過激活自然殺傷細胞(NK)、增加吞噬細胞的趨化和吞噬活性來增強非特異性免疫功能。臨床上主要用于呼吸道反復感染、耳鼻喉反復感染、泌尿系統反復感染、婦科反復感染、預防感染急性期病癥，能有效縮短病程，減輕疾病的嚴重度，減少反復發作次數。而且匹多莫德口服溶液也可作為急性感染時抗菌藥物治療的輔助用藥。

 

匹多莫德口服溶液：提高免疫，縮短療程

 

有臨床實驗主要研究匹多莫德注射劑對正常小鼠及免疫功能低下小鼠脾組織TNF-α（人體腫瘤壞死因子-a）和IL-6（白介素-6）表達及相關免疫功能的影響，以及匹多莫德免疫調節作用的機制。

 

    方法：RT-PCR法對小鼠脾組織的TNF-α和IL-6的表達進行分析；中性紅法對小鼠的腹腔巨噬細胞的吞噬功能進行研究；MTT法檢測ConA和LPS分別刺激的小鼠脾淋巴細胞的體外增殖；血清溶血素法檢測小鼠血清抗體的產生。

 

    結果：匹多莫德注射劑連續給藥14d對正常小鼠及免疫功能低下小鼠脾組織的TNF-α和IL-6的表達有一定的促進作用；小鼠腹腔巨噬細胞的吞噬能力明顯提高；ConA或LPS刺激的小鼠脾淋巴細胞的轉化能力均有明顯的提高。

 

    結論：匹多莫德可明顯提高正常小鼠和免疫功能低下小鼠的免疫功能，并促進TNF-α和IL-6表達。

 

      匹多莫德口服溶液在臨床上小兒應用較多，用于提高其機體免疫力，及輔助治療各種感染疾病，縮短其病程，促進恢復。

 

匹多莫德治療小兒呼吸道感染的療效

 

匹多莫德在臨床上主要應用于抗細菌及病毒感染。雖然匹多莫德沒有直接殺菌及抗病毒作用 ,但動物實驗及臨床研究均表明 ,它具有明顯的抗細菌及抗病毒感染作用 ,這是由于匹多莫德可以通過促進機體的非特異免疫反應和特異免疫反應 ,發揮顯著的抗細菌及病毒感染作用。

由于兒童的免疫系統尚未發育成熟 ,ＩｇＧ和具有粘膜保護作用的ＩｇＡ水平均較低 ,細胞免疫功能正處于成熟過程中 ,這使兒童處于“生理性免疫功能低下”狀態 ,因此很容易發生細菌和病毒感染。由于兒童免疫系統本身存在的不足 ,使兒童沒有形成對常見呼吸道致病原的有效免疫防御機制 ,極易發生呼吸道感染 ,尤其在冬季。有大量的研究發現 ,呼吸道感染致病原可以作用于Ｔ淋巴細胞和中性粒細胞以及巨噬細胞 ,使它們的活性降低 ,造成機體中等程度的免疫功能降低。

 

有臨床研究發現 , 50%的反復呼吸道感染患兒的Ｔ細胞功能低下 , 30%的患兒ＮＫ細胞活性低下 , 60%～ 100%的患兒中性粒細胞功能低下 ,這些繼發性免疫功能低下使患兒容易發生再次呼吸道感染 ,形成惡性循環。

 

意大利進行的二項多中心、安慰劑對照、隨機、雙盲臨床試驗 ,入選了 671名和 416名 3～ 5歲的學齡前兒童和 6～ 14歲學齡兒童 ,這些兒童在過去一年的冬天發生過 6次以上的呼吸道感染。將這些兒童隨機分為匹多莫德治療組和安慰劑組 ,分別口服匹多莫德和安慰劑 ,共治療 60天 ,并在治療結束后隨訪 9 0天。結果顯示 , 416名患兒中 , 43. 9 %服用匹多莫德的兒童、31. 1%服用安慰劑的兒童沒有發生反復呼吸道感染 ;671名兒童中 , 55. 3%服用匹多莫德治療的兒童沒有發生反復呼吸道感染 ,而安慰劑組僅有 34. 8%的兒童沒有發生反復呼吸道感染 ,兩組相比具有顯著的統計學差異。在隨訪的 3個月期間 ,幾乎半數 (46. 3%)的匹多莫德治療組兒童沒有發生反復呼吸道感染 ,而安慰劑組近 80%的兒童發生了反復呼吸道感染。匹多莫德治療組兒童的發熱天數和不能上學或入園的天數 ,急性呼吸道感染的癥狀和體征的嚴重程度 ,以及發生感染后抗生素的使用方面都明顯少于安慰劑組。這說明匹多莫德不僅具有增強免疫功能、治療反復呼吸道感染的作用 ,同時還具有預防呼吸道反復感染、減輕臨床癥狀和體征的效果 ,并且對呼吸道感染的發生具有一定的保護作用。

 

意大利進行的另外二項多中心、安慰劑對照、隨機雙盲臨床試驗 ,分別入選了 235名和101名 3～ 16歲患兒 ,分別服用匹多莫德和安慰劑 60天 ,隨訪 60天 ,得出了與前二項臨床試驗相同的結論。在其中一項臨床試驗中 ,還對服用匹多莫德和安慰劑前后 ,患兒淋巴細胞表面ＣＤ25單克隆抗體的表達進行了檢測。結果發現 ,服用匹多莫德后 , 88 %的患兒ＣＤ2 5+細胞增多 ,而安慰劑組僅有 30%的患兒出現ＣＤ25+細胞增多 ,這進一步說明在人體 ,匹多莫德具有一定的免疫增強作用。

 

   希臘進行了一項前瞻性、隨機臨床試驗。研究者對 32名反復呼吸道感染患兒使用匹多莫德者和不使用匹多莫德者 (對照組 )的臨床療效和呼吸道上皮功能進行了研究。結果顯示 , 87. 5%服用匹多莫德的患兒對治療反應良好 ,在 9個月內只發生了 2次或更少的呼吸道感染 ,而僅有 33. 3%的不服用匹多莫德的患兒出現此治療效果 ;服用匹多莫德 6個月后 ,患兒呼吸道上皮的清除時間從治療前的 37秒下降為 19 . 5秒 ,而對照組患兒的呼吸道上皮清除時間從治療前的 36. 4秒僅降為 31秒 ,二者具有顯著的統計學差異。這項研究結果表明 ,除免疫增強作用外 ,匹多莫德可以通過改善呼吸道上皮的功能而減少呼吸道感染的次數。

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