甲硫氨酸片屬氨基酸類藥，是體內膽堿生物合成的甲基供體，能放出活性甲基，促進磷酯酰膽堿合成，磷酯酰膽堿與積存在肝內的脂肪作用，變為易于吸收的卵磷脂，故甲硫氨酸片可防治肝脂肪蓄積；具有保肝、解毒的作用。 甲硫氨酸片主要成分甲硫氨酸是構成人體的必需氨基酸之一，參與蛋白質合成。因其不能在體內自身生成，所以必須由外部獲得。如果甲硫氨酸缺乏就會導致體內蛋白質合成受阻，造成機體損害。 體內氧自由基造成的膜脂質過度氧化是導致機體多種損害的原因。脂質過氧化物會損害初級和次級溶酶體膜，使溶酶體內含有的作為水解的酸性磷酸酶釋放出來，對細胞和淺粒體膜等重要的細胞器造成損害，甲硫氨酸通過多種途徑抗擊這些損害。

    甲硫氨酸片可以促進肝細胞膜磷脂甲基化，使膜流動性增強Na+、K+ -ATP酶汞作用強，可以減少肝細胞內膽汁的淤積，轉硫基作用加強，從而增強了肝細胞內半胱氨酸、谷胱苷肽及牛磺酸的合成，減少了膽汁酸在肝內聚積，加強了解毒作用，有利于肝細胞恢復正常生理功能，促使黃疸消退和肝功能恢復。

    病毒感染、妊娠和長期腸道外營養都有可能導致肝內膽汁淤積，甲硫氨酸片通過生成牛磺酸與膽汁酸共價結合，增強酸溶解度，易于排除肝細胞外，同時通過肝細胞膜磷的甲基化，增強Na+、K+、-ATP酶活性促進膽汁外排。應用甲硫氨酸片可以明顯減少由膽汁淤積引起的皮膚瘙癢和肝功異常。

    甲硫氨酸片通過增加體內半胱氨酸和谷胱苷肽合成，增加谷胱苷肽過氧化物酶和超氧歧化酶活性，其甲基作用使內源性磷脂合成增加，從而穩定了溶酶體膜，減少了酸性磷酸酶的釋放，保護了心肌細胞線粒體免受損害，對克山病造成的心計損害尤為有用。

    甲硫氨酸片在體內轉化成谷胱苷肽，是預防和治療重金屬鉛鎘汞對機體造成損害的重要物質。它與進入人體內的毒性金屬結合，變成可溶性的物質隨膽汁排除體外，發揮了防毒和驅毒作用。人體肺部沾染SiO2粉塵后，組織釋放氧自由基增加造成脂質過氧化增加，造成肺臟進一步損害，甲硫氨酸轉化成的半胱氨酸和谷胱苷肽可以陰斷這一過程，保護肺部免受進一步損害。 甲基化在體內生物合成與代謝中發揮著重要的作用。甲硫氨酸是體內最重要的甲基供體，很多含氮物質在生物合成時甲硫氨酸提供甲基如肌酸、松果素、腎上腺素、肉堿、肌堿、膽堿、甲基組胺、甲菸 胺等。同樣甲基化在蛋白質和核酸的修飾加工方面也極為重要。　

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