保膽健素的藥代動力學(xué)和藥效學(xué)

    保膽健素的藥代動力學(xué)
    經(jīng)用同位素14C標(biāo)記的藥物在動物實(shí)驗(yàn)中得出的數(shù)據(jù)顯示：本藥能被幾乎完全吸收，口服后10分鐘已在大部分組織中測到較高水平的放射性，30分鐘達(dá)到血濃度高峰，肝、腎是主要的靶器官。排泄：24小時內(nèi)完全排出而大部分在首7-8個小時經(jīng)尿及膽汁中排出。部分經(jīng)腸肝循環(huán)重吸收。
   
    保膽健素的藥效學(xué)
   
    本品具有利膽、消炎、排石、解痙、護(hù)肝、降脂的作用。
    1、利膽：
    促進(jìn)膽汁迅速、強(qiáng)烈、持久地分泌。經(jīng)過十二指腸引流（插管）測定，證實(shí)了其真正的泌膽作用，起效時間快，用藥后10-20分鐘起效，30-60分鐘后達(dá)到泌膽高峰，膽汁量增加，膽固醇膽鹽，磷脂，膽紅素等有形成分亦在一定范圍內(nèi)隨著劑量的不同呈比例增加，較用藥前增加70%-220%。持續(xù)時間長達(dá)180分鐘以上。而這種利膽作用又是非常專一的，兩倍于閾值的劑量仍不影響其它生理功能。
    2、消炎:
    肝膽道疾病主要病理生理基礎(chǔ)為膽道的炎癥和水腫，尤其是較小膽管及毛細(xì)膽管，嚴(yán)重者形成毛細(xì)膽管炎性梗阻，甚至影響肝細(xì)胞的分泌功能，產(chǎn)生黃疸，外科手術(shù)的取石只能解決較大膽道的梗阻，而對毛細(xì)膽管的炎性水腫則無改善作用，保膽健素能有效地減輕炎性水腫及其所致的膽汁返流，從而恢復(fù)了膽道的腸道的暢通，“通則不痛”，從而起到了消炎利膽、祛黃的作用、改善了由此而引起的一系列臨床癥狀。
    3、排石:
    由于高效的泌膽汁作用，膽道系統(tǒng)內(nèi)膽汁不斷更新，使成膽石系數(shù)降低，結(jié)石不易形成，膽酸的增加使膽固醇酯化增加，減少了膽固醇結(jié)石的產(chǎn)生。另處，通過其利膽作用，對膽道系統(tǒng)的機(jī)械沖刷，使泥沙樣結(jié)石及術(shù)后殘留結(jié)石的排出有較好效果。
    4、解痙，但無膽道動力學(xué)的影響
    保膽健素（DHBE）有松馳Oddis (奧迪氏)括約肌的作用，有助于膽汁排入小腸，而無促膽囊收縮的作用，對胃及小腸平滑肌在動物實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)僅在高劑量200-400mg/kg時有輕微的收縮反應(yīng)。對幽門括約肌有收縮作用，這對防止十二指腸內(nèi)容物反流至胃內(nèi)是一種保護(hù)性的反應(yīng)，其機(jī)理可能是藥物的直接效應(yīng)或是通過某些胃腸道激素的作用。
    5、護(hù)肝:
    動物實(shí)驗(yàn)顯示對酒精中毒的肝臟組織及細(xì)胞的損傷遠(yuǎn)較對照組低，顯示了其明顯的護(hù)肝作用。
    6、降脂：
    對血清膽固醇，有促進(jìn)排出及分解代謝的作用，下降幅度25-30%，可使高膽固醇血癥患者的血膽固醇水平恢復(fù)正常。
    7、增強(qiáng)膽囊造影的顯影效果：
    于造影前口服一粒膠囊，口服或靜脈膽囊造影用造影劑后再口服一粒，結(jié)果發(fā)現(xiàn)顯影密度及膽囊充盈度較單用造影劑明顯增強(qiáng)。
    8、提高膽汁內(nèi)抗生素的濃度：
    有利于合用抗生素時對膽道炎癥的治療。