分別來自諾華、默克及百時美施貴寶公司的口服DPP-IV（二肽基肽酶IV）抑制劑vildagliptin (LAF237)、sitaglitpin (MK-0431)和saxagliptin (BMS-477118)均處于III期臨床開發階段，競相成為該類藥中第一個用于2型糖尿病治療的新型口服藥。目前至少還有5種處于II期臨床及6種處于I臨床開發階段的DPP-IV抑制劑緊隨其后，有10多家廠商的開發已處于臨床前后期階段。目前的數據只能顯示出這些產品的作用時間及給藥頻率的差異，對比療效及安全性的數據還沒有。

 

    DPP-IV是一種能使促胰島素激素GLP-1迅速失活的酶。DPP-IV抑制劑對DPP-IV的抑制作用能提高GLP-1及其他生物活性肽（如：GIP、PACAP38和GRP）的激素活性，從而刺激胰島素的釋放，減少胰高血糖素的分泌。這兩種作用都有利于2型糖尿病患者血糖高水平的調節。
   
    現有的II期臨床試驗數據顯示DPP-IV抑制劑長期治療的耐受性良好，并且沒有出現與之相關的增重病例。臨床試驗既對DPP-IV抑制劑單藥治療做了評估，也對其與其他抗糖尿病標準治療藥如：二甲雙胍的聯合治療做了評估。預計第一個DPP-IV抑制劑將于2006年提交上市申請。DPP-IV抑制劑的最主要優點是維持HbA1c的減少，并且是口服給藥，耐受性好。其他類別的新型抗糖尿病藥包括GLP-1激動劑和雙重PPAR激動劑，但是前者必須是注射劑給藥，而后者又涉及到安全性問題。