達比加群酯是一種新型的合成的直接凝血酶抑制劑,是dabigatran的前體藥物,屬非肽類的凝血酶抑制劑。口服經胃腸吸收后,在體內轉化為具有直接抗凝血活性的dabigatran。dabigatran結合于凝血酶的纖維蛋白特異結合位點,阻止纖維蛋白原裂解為纖維蛋白,從而阻斷了凝血瀑布網絡的最后步驟及血栓形成。dabigatran可以從纖維蛋白一凝血酶結合體上解離,發揮可逆的抗凝作用。
直接凝血酶抑制劑通過特異性阻滯凝血酶(游離型和結合型)活性而發揮強大抗凝療效,凝血酶是血栓形成過程中的具有核心作用的酶。與作用于不同凝血因子的維生素K拮抗劑不同,達比加群酯可提供有效的、可預測的、穩定的抗凝效果,同時較少發生藥物相互作用,無藥物食物相互作用,無需常規進行凝血功能監測或劑量調整。
達比加群酯于2010年首先獲得美國食品藥品監督局(FDA)批準用于非瓣膜房顫患者的卒適用于有非瓣膜性心房顫動患者中減低中風和全身栓塞的風險
達比加群酯適用于適用于有非瓣膜性心房顫動患者中減低中風和全身栓塞的風險。屬于非肽類凝血酶抑制劑。口服后在體內釋放出后者,與凝血酶的纖維蛋白特異位點結合,阻止纖維蛋白原裂解為纖維蛋白,從而阻斷凝血瀑布網絡的最后步驟及血栓形成。
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