鹽酸樂卡地平片藥理與毒理作用

   導(dǎo)讀：鹽酸樂卡地平片適用于治療輕、中度原發(fā)性高血壓，對血管平滑肌有直接的舒張作用，因而在體內(nèi)具有較強(qiáng)的降壓作用。

鹽酸樂卡地平片的藥理毒理

樂卡地平是新一代的二氫吡啶類鈣通道組滯劑，具有較強(qiáng)的血管選擇性，起效平緩，降壓作用強(qiáng)，作用時間長，負(fù)性肌力作用少等特點(diǎn)。體外研究發(fā)現(xiàn)，樂卡地平對血管平滑肌有直接的舒張作用，因而在體內(nèi)具有較強(qiáng)的降壓作用，但對心率和心輸出量的影響較小。由于具有較大的疏水基因，脂溶性強(qiáng)，樂卡地平進(jìn)入體內(nèi)后迅速分布至組織器官中，與血管平滑肌細(xì)胞膜結(jié)合緊密，釋放緩慢，所以，雖然該藥血清消除半衰期短，但作用持久。 動物的毒理學(xué)研究表明，治療劑量對自主神經(jīng)系統(tǒng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)或胃腸道功能沒有影響。雄性和雌性小鼠口服本品的LD50分別為622mg/kg和438mg/kg。慢性毒性研究表明，大鼠口服1.5-120mg/kg/天或狗口服1.5-30mg/kg/天共52周，無明顯毒性作用產(chǎn)生，此結(jié)果與其他二氫吡啶類鈣拮抗劑相似。動物試驗(yàn)暫未發(fā)現(xiàn)本品有致畸、致癌和致突變作用。

 

鹽酸樂卡地平片的藥代動力學(xué)

鹽酸樂卡地平10mg口服吸收良好，一般在服藥后1.5-3小時達(dá)到峰濃（Cmax=3.3±2.09ng/ml），吸收后迅速而廣泛地分布于組織與器官中。與血漿蛋白結(jié)合率約98%。本品在肝臟代謝轉(zhuǎn)化成非活性產(chǎn)物，其中約50%從尿中排泄，其余從糞便排泄。雖然血漿半衰期為2-5小時，因與脂質(zhì)膜緊密結(jié)合，其治療作用可持續(xù)24小時。重復(fù)給藥未發(fā)現(xiàn)蓄積。（參考藥品說明書）

 

百濟(jì)藥師溫馨提醒：建議患者在使用鹽酸樂卡地平片前應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等，這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟(jì)地用藥。更多詳細(xì)請致電400-101-6868，咨詢百濟(jì)藥師。

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