全可利副作用大不大

　　神經(jīng)激素內(nèi)皮素是一種有力的血管收縮素，能夠促進(jìn)纖維化、細(xì)胞增生和組織重構(gòu)。全可利可降低肺和全身血管阻力，從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量。那么，全可利副作用大不大

　　全可利有效成分是特異性內(nèi)皮素受體，全可利與ETa和ETb受體競爭結(jié)合，與ETA受體的親和力比與ETb受體的親和力稍高。在動物肺動脈高壓模型中，長期口服全可利能減少肺血管阻力、逆轉(zhuǎn)肺血管和右心室肥大，在動物肺纖維化模型中，波生坦能減少膠原沉積。

　　全可利為非肽類非選擇性內(nèi)皮素受體拮抗劑，與血管中的內(nèi)皮素受體A（ETA）及腦、上皮和平滑肌細(xì)胞中的內(nèi)皮素受體B（ET日）結(jié)合，競爭抑制ET-1與ETA及ETB的結(jié)合，從而阻止ET-1的作用，是全球首個用于治療PAH的口服藥物。

　　全可利副作用大不大？全可利副作用不大，患者可以放心使用。患者似乎對波生坦有很好的耐受性。其他的副作用（一般不嚴(yán)重或 并不持久）包括頭痛、面部潮紅、鼻炎、咽喉炎、低血壓、頭暈或（在較高的劑量）惡心。 最大的問題是肝臟毒性。

　　以下病人禁用本品：對于本品任何組分過敏者；懷孕或者可能懷孕者，除非采取了充分的避孕措施，在動物中報道有胎兒畸形；中度或嚴(yán)重肝功能損害和/或肝臟轉(zhuǎn)氨酶，即天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶（AST）和/或丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶的基線值高于正常值上線的3倍（ULN），尤其是總膽紅素增加超過正常值上限的2倍；伴隨使用環(huán)孢素A者；伴隨使用格列本脲者。

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