乳腺癌是女性排名第一的常見惡性腫瘤。在世界范圍內(nèi)，乳腺癌占所有癌癥發(fā)病率的10%，占女性癌癥發(fā)病率的32%、女性癌癥死亡率的15%。中國(guó)雖屬乳腺癌的低發(fā)區(qū)，但近年來(lái)乳腺癌發(fā)病率增長(zhǎng)趨勢(shì)明顯，目前約有47萬(wàn)名乳腺癌患者。

　　針對(duì)乳腺癌藥物這一市場(chǎng)，近年來(lái)制藥公司的研發(fā)投入明顯增強(qiáng)。美國(guó)知名生物技術(shù)網(wǎng)站genengnews稱，目前的在研乳腺癌新藥，為未來(lái)該疾病的治療帶來(lái)了新的希望。

　　藥物名稱：飛尼妥(everolimus，依維莫司)

　　開發(fā)者：諾華
　　藥物類別：哺乳動(dòng)物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）抑制劑
　　適應(yīng)證/試驗(yàn)階段：肝細(xì)胞癌；人表皮生長(zhǎng)因子受體2陽(yáng)性（HER2+）乳腺癌的一線和二線治療藥物；淋巴瘤；非功能性類腫瘤。上述所有新適應(yīng)證的研究都處于Ⅲ期臨床階段。

　　今年7月，美國(guó)和歐盟批準(zhǔn)了依維莫司新的適應(yīng)證——聯(lián)合依西美坦治療絕經(jīng)后婦女經(jīng)其他方法治療后的晚期激素受體陽(yáng)性（HR+）和人表皮生長(zhǎng)因子受體2陰性(HER2-)轉(zhuǎn)移性乳腺癌。

　　藥物名稱：阿瓦斯丁（Bevacizumab，貝伐單抗）

　　開發(fā)者：羅氏/基因泰克公司
　　藥物類別：?jiǎn)慰寺】贵w，血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子（VEGF）抑制劑

　　適應(yīng)證/試驗(yàn)階段：在美國(guó)，貝伐單抗治療鉑類敏感復(fù)發(fā)性卵巢癌這一適應(yīng)證正在注冊(cè)申請(qǐng)中；作為一線藥物治療轉(zhuǎn)移性乳腺癌和轉(zhuǎn)移性卵巢癌的研究也處于Ⅲ期臨床階段。在歐盟，貝伐單抗治療鉑類耐藥復(fù)發(fā)性卵巢癌研究處于Ⅲ期臨床階段；治療進(jìn)展期轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌研究處于注冊(cè)審評(píng)中；作為HER2-和HER2+乳腺癌的輔助治療、非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）輔助治療、膠質(zhì)母細(xì)胞瘤（GBM）多形性一線治療和高風(fēng)險(xiǎn)的類癌（一種超產(chǎn)生小分子多肽類或肽類激素的腫瘤）的研究也都處于Ⅲ期臨床階段。

　　藥物名稱：Buparlisib（BKM120）

　　開發(fā)者：諾華
　　藥物類別：Pan-PI3K抑制劑

　　適應(yīng)證/試驗(yàn)階段：Buparlisib 治療轉(zhuǎn)移性乳腺癌研究正處于Ⅲ期臨床和驗(yàn)證性Ⅰ/Ⅱ期臨床階段；聯(lián)合氟維司群治療絕經(jīng)后婦女激素受體陽(yáng)性、HER2-局部晚期或聯(lián)合芳香酶抑制劑（AI）治療轉(zhuǎn)移性乳腺癌的研究處于Ⅲ期臨床階段；聯(lián)合氟維司群治療絕經(jīng)后婦女激素受體陽(yáng)性、HER2-，以前曾接受芳香酶抑制劑治療或以mTOR抑制劑為基礎(chǔ)治療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌的研究處于Ⅲ期臨床階段；聯(lián)合紫杉醇治療HER2-、不能手術(shù)的局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌研究處于Ⅲ期臨床階段；聯(lián)合氟維司群治療絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽(yáng)性轉(zhuǎn)移性乳腺癌研究處于Ⅰ期臨床階段。

　　藥物名稱：Faslodex(Fulvestrant，氟維司群)

　　開發(fā)者：阿斯利康
　　藥物類別：雌激素受體拮抗劑
　　適應(yīng)證/試驗(yàn)階段：氟維司群作為激素受體陽(yáng)性轉(zhuǎn)移性乳腺癌一線治療藥物的研究處于Ⅲ期臨床試驗(yàn)中。

　　FDA已于2002年批準(zhǔn)氟維司群用于曾接受抗雌激素藥物(如他莫昔芬)治療但病情仍趨惡化的絕經(jīng)后婦女激素受體陽(yáng)性轉(zhuǎn)移性乳腺癌的治療。

　　藥物名稱：赫賽汀（Trastuzumab，曲妥珠單抗）

　　開發(fā)者：羅氏和Halozyme
　　藥物類別：人性化單克隆抗體，具有靶向和阻斷HER2+功能
　　適應(yīng)證/試驗(yàn)階段：在歐洲，曲妥珠單抗皮下制劑治療早期HER2+乳腺癌研究正在注冊(cè)中。

　　曲妥珠單抗已經(jīng)獲得批準(zhǔn)的適應(yīng)證包括用于已經(jīng)擴(kuò)散到淋巴結(jié)的早期HER2+乳腺癌；還沒有擴(kuò)散到淋巴結(jié)和雌激素受體/孕激素受體陰性（ER-/PR-）或有高風(fēng)險(xiǎn)的HER2+乳腺癌。高風(fēng)險(xiǎn)是指雌激素受體/孕激素受體陽(yáng)性（ER+/PR+）且具有以下特點(diǎn)之一：腫瘤>2厘米，年齡<35歲或腫瘤2級(jí)或3級(jí)。曲妥珠單抗可聯(lián)合阿霉素、環(huán)磷酰胺、紫杉醇或多西他賽，或同時(shí)聯(lián)合多西他賽和卡鉑應(yīng)用，或在以蒽環(huán)類（阿霉素）藥物為基礎(chǔ)的其他化療等多種治療后單獨(dú)應(yīng)用。曲妥珠單抗還被批準(zhǔn)單獨(dú)應(yīng)用于已接受一次或多次化療療程的HER2+乳腺癌患者的治療，以及與紫杉醇聯(lián)合作為HER2+乳腺癌的一線治療。

　　藥物名稱：多吉美（Sorafenib，索拉非尼）

　　開發(fā)者：Onyx制藥公司
　　藥物類別：靶向作用于腫瘤細(xì)胞RAF/MEK/ERK信號(hào)通路的雙重功效抑制劑和酪氨酸激酶抑制劑

　　適應(yīng)證/試驗(yàn)階段：索拉非尼作為肝癌輔助藥物、腎臟腫瘤輔助藥物、甲狀腺癌單藥治療藥物的研究處于Ⅲ期臨床階段，其聯(lián)合卡培他濱治療乳腺癌的研究也處于Ⅲ期臨床階段。

　　藥物名稱：Perjeta（Pertuzumab，帕妥珠單抗）

　　開發(fā)者：羅氏/基因泰克公司
　　藥物類別：HER2/neu蛋白受體拮抗劑
　　適應(yīng)證/試驗(yàn)階段：在歐盟，帕妥珠單抗與曲妥珠單抗和多西紫杉醇聯(lián)合治療未經(jīng)治療的HER2+轉(zhuǎn)移性乳腺癌或局部復(fù)發(fā)、不能手術(shù)、未經(jīng)治療或經(jīng)早期治療后病情反復(fù)的乳腺癌研究，目前正在注冊(cè)審評(píng)中。

　　美國(guó)于2012年6月批準(zhǔn)帕妥珠單抗與曲妥珠單抗和多西紫杉醇聯(lián)合治療未接受過抗HER2治療或化療的HER2+轉(zhuǎn)移性乳腺癌。瑞士于2012年8月批準(zhǔn)帕妥珠單抗與曲妥珠單抗聯(lián)合治療HER2+乳腺癌，以及聯(lián)合多西紫杉醇治療未經(jīng)治療的晚期或局部復(fù)發(fā)的乳腺癌。

　　藥物名稱：Ridaforolimus（MK-8669，AP23573，Deforolimus）

　　開發(fā)者：默沙東經(jīng)與Ariad制藥簽訂全球獨(dú)家許可協(xié)議獲得
　　藥物類別：口服哺乳動(dòng)物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制劑

　　適應(yīng)證/試驗(yàn)階段：Ridaforolimus聯(lián)合依西美坦與dalotuzumab聯(lián)合依西美坦治療乳腺癌的對(duì)照研究處于Ⅱ期臨床階段；聯(lián)合dalotuzumab治療乳腺癌的研究處于Ⅰ期臨床階段；聯(lián)合紫杉醇和卡鉑治療子宮內(nèi)膜癌和卵巢癌研究處于Ⅰ期臨床階段。

　　藥物名稱：Trastuzumab-DM1（T-DM1，曲妥珠單抗emtansine，RG3502）

　　開發(fā)者：羅氏與鏈接器技術(shù)開發(fā)者ImmunoGen
　　藥物類別：抗體藥物共軛物，包括抗體曲妥珠單抗和通過一個(gè)穩(wěn)定的鏈接器連接化療藥物DM1

　　適應(yīng)證/試驗(yàn)階段：在美國(guó)，Trastuzumab-DM1治療以前接受曲妥珠單抗和紫杉類化療（不能手術(shù)切除）的局部晚期或轉(zhuǎn)移性HER2+乳腺癌的研究正在注冊(cè)中。今年11月7日其獲得優(yōu)先審查地位，2013年2月FDA將對(duì)其進(jìn)行最終審評(píng)。在歐盟，歐洲藥品管理局正在對(duì)Trastuzumab-DM1治療HER2+轉(zhuǎn)移性乳腺癌的營(yíng)銷授權(quán)申請(qǐng)進(jìn)行審查。

　　其他在研乳腺癌治療藥

　　藥物名稱：Tyverb/Tykerb (lapatinib，拉帕替尼)

　　開發(fā)者：葛蘭素史克公司
　　藥物類別：HER2和EGFR雙激酶抑制劑

　　適應(yīng)證/試驗(yàn)階段：拉帕替尼聯(lián)合曲妥珠單抗治療轉(zhuǎn)移性乳腺癌研究正在注冊(cè)中；作為乳腺癌輔助治療研究處于Ⅲ期臨床階段。

　　藥物名稱：Xgeva（denosumab，狄諾塞麥）

　　開發(fā)者：Amgen公司
　　藥物類別：完全人源單克隆抗體，RANK配體(RANKL)抑制劑

　　適應(yīng)證/試驗(yàn)階段：狄諾塞麥延遲或預(yù)防乳腺癌骨轉(zhuǎn)移研究處于Ⅲ期臨床階段。

　　藥物名稱：Yondelis（trabectedin，曲貝替定）

　　開發(fā)者：強(qiáng)生與PharmaMar公司
　　藥物類別：作用于腫瘤細(xì)胞中DNA短支的缺口、干擾細(xì)胞分裂和基因轉(zhuǎn)錄過程以及DNA的修復(fù)

　　適應(yīng)證/試驗(yàn)階段：在美國(guó)，曲貝替定治療乳腺癌研究處于Ⅱ期臨床階段。

　　藥物名稱：Xtandi（Enzalutamide，MDV3100）

　　開發(fā)者：Medivation和安斯泰來(lái)
　　藥物類別：雄激素受體抑制劑
　　適應(yīng)證/試驗(yàn)階段：Enzalutamide治療乳腺癌研究處于Ⅰ期臨床階段。

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