導(dǎo)讀：比卡魯胺片是一種非類固醇的雄激素拮抗劑，與雄激素竟?fàn)幮奂に厥荏w，阻滯細(xì)胞對(duì)雄激素的攝取，抑制雄激素與靶器官的結(jié)合，本品與雄激素受體結(jié)合后形成受體復(fù)合物，并進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi)，與核蛋白結(jié)合，從而抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)；可作為晚期前列腺癌姑息治療的一線用藥。

    比卡魯胺片藥理作用 　本品屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒有其它激素的作用，它與雄激素受體結(jié)合而使其無(wú)有效的基因表達(dá)，從而抑制了雄激素的刺激，導(dǎo)致前列腺腫瘤的萎縮。本品是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在(R)-結(jié)構(gòu)對(duì)應(yīng)體上。
　
    比卡魯胺片毒理研究 　本品是一種有效的抗雄激素藥物，并且在動(dòng)物中是一種混合功能氧化酶誘導(dǎo)劑。動(dòng)物靶器官變化與這些作用相關(guān)，包括腫瘤誘發(fā)。在人體，酶誘導(dǎo)作用還未發(fā)現(xiàn)。臨床前試驗(yàn)的結(jié)果被認(rèn)為與晚期前列腺癌病人治療無(wú)相關(guān)性。

    比卡魯胺片不良反應(yīng)　本品一般來(lái)說(shuō)有良好的耐受性，少有因不良反應(yīng)而停藥的情況。 本品的藥理作用可以引起某些預(yù)期的反應(yīng)，包括面色潮紅、搔癢、另外乳房觸痛和男性乳房女性化，它可隨睪丸切除術(shù)減輕。本品也可能引起腹瀉、惡心、嘔吐、乏力和皮膚干燥。肝功改變(轉(zhuǎn)氨酶水平升高，黃疸)已經(jīng)在本品的臨床試驗(yàn)中被觀察到，但少見嚴(yán)重變化，這種改變常常是短暫的。無(wú)論是繼續(xù)治療還是隨即中止治療均可逐漸消退或改善。接受本品治療的患者中，極少出現(xiàn)肝功能衰竭，且其因果關(guān)系尚未確立。應(yīng)考慮定期查肝功能。在使用本品與LHRH類似物伍用進(jìn)行臨床研究期間還觀察到下列副作用(臨床試驗(yàn)者認(rèn)為可能與藥物相關(guān)且發(fā)生率大于1%)。這些副作用與藥物的使用沒有因果關(guān)系，有些是老年人日常固有的。

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