康士德用于晚期前列腺癌的治療

    康士德屬于非甾體類抗雄激素藥物，與黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物或外科睪丸切除術聯合應用于晚期前列腺癌的治療。康士德經口服吸收良好。與黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物之間無任何藥效學或藥代動力學方面的相互作用。康士德與常見的處方藥合用未出現相互作用。在每天劑量高達150 mg時未發現酶誘導作用。

    藥理作用
    康士德屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒有其它激素的作用，康士德與雄激素受體結合而使其無有效的基因表達，從而抑制了雄激素的刺激，導致前列腺腫瘤的萎縮。康士德是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現在（R）-結構對應體上。

    藥代動力學
    康士德經口服吸收良好。沒有證據表明食物對其生物利用度存在任何臨床相關的影響。（S）-異構體相對（R）-異構體消除較為迅速，后者的血漿半衰期為1周。在康士得的每日用量下，R）-異構體因其半衰期長，在血漿中蓄積了約10倍，因此非常適合每日1次的日服。康士德與血漿蛋白高度結合（96%），并被廣泛代謝（經氧化及葡萄糖醛酸化），其代謝產物以幾乎相同的比例經腎及膽消除。

    藥物相互作用
    康士德與黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物之間無任何藥效學或藥代動力學方面的相互作用。康士德與常見的處方藥合用未出現相互作用。在每天劑量高達150 mg時未發現酶誘導作用。體外研究表明，康士德可以與雙香豆素類抗凝劑，如華法令競爭其血漿蛋白結合點，因此建議在已經接受雙香豆素類抗凝劑治療的病人，如果開始服用康士德，應密切監測凝血酶原時間.

    百濟藥師溫馨提醒：
    1、面色潮紅，瘙癢，乳房觸痛和男性乳房女性化，腹瀉、惡心、嘔吐，乏力。暫時性肝功改變（轉氨酶升高，黃疸）。康士得與LHRH類似物聯用，進行臨床研究期間還觀察到下列副作用（可能與藥物相關且發生率大于1%），這些副作用與藥物的使用沒有因果關系，有些是老年人日常固有的
    2、心血管系統 ：心力衰竭。消化系統 ：厭食、口干、消化不良、便秘、腹痛、胃腸脹氣。中樞神經系統 ：頭暈、失眠、嗜睡、性欲減低。呼吸系統 ：呼吸困難。泌尿生殖系統 ：陽痿、夜尿增多。
    3、血液系統 ：貧血。皮膚 ：脫發、皮疹、出汗、多毛。代謝及營養 ：糖尿病、高血糖、周圍性水腫、體重增加或減輕。其他 ：胸痛、頭痛、骨盆痛、寒戰。
    4、中、重度肝損傷病人可能發生藥物蓄積，因此應慎用康士德。

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