比卡魯胺片，對前列腺癌治療有療效

   導讀：前列腺癌同其它的惡性腫瘤一樣，如果可以在早期診斷出來，對于治療會帶來比較大的作用。比卡魯胺片為一種較新的非甾體類雄激素受體(AR)阻斷劑，有研究們應用比卡魯胺片治療激素抵抗性前列腺癌，療效較滿意。

　　前列腺癌是指前列腺癌患者持續性睪酮水平在去勢狀態下,病變仍然進展的前列腺癌。前列腺細胞的異質性決定了其對去勢治療的反應。前列腺癌早期無癥狀，體檢時可發現前列腺硬結，質硬如石，表面不平。晚期出現前列腺肥大的癥狀，如尿頻、尿痛、尿流變細、排尿困難等，可能與同時伴有前列腺肥大有關。

　　比卡魯胺片屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒有其它激素的作用，它與雄激素受體結合而使其無有效的基因表達，從而抑制了雄激素的刺激，導致前列腺腫瘤的萎縮。

　　比卡魯胺片在動物中是一種混合功能氧化酶誘導劑。動物靶器官變化與這些作用相關，包括腫瘤誘發。在人體，酶誘導作用還未發現。臨床前試驗的結果被認為與晚期前列腺癌病人治療無相關性。

　　比卡魯胺片經口服吸收良好。沒有證據表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關的影響。(S)-異構體相對(R)-異構體消除較為迅速，后者的血漿半衰期為一周。在本品的每日用量下，(R)-異構體因其半衰期長，在血漿中蓄積了約10倍，因此非常適合每日一次的口服。(R)-異構體的藥代動力學不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據表明在嚴重肝損害病例中，(R)-異構體血漿清除較慢。

　　成年男性包括老年人一片(50mg)，一天一次，用本品治療應與LHRH類似物或外科睪丸切除術治療同時開始。對于腎損害的病人無需調整劑量；對于輕度肝損害的病人無需調整劑量，中重度肝損傷的病人可能發生藥物蓄積。

　　比卡魯胺片的藥理作用可以引起某些預期的反應，包括面色潮紅、搔癢、另外乳房觸痛和男性乳房女性化，它可隨睪丸切除術減輕。本品也可能引起腹瀉、惡心、嘔吐、乏力和皮膚干燥。

　　百濟藥師溫馨提醒，比卡魯胺片不會影響病人駕駛及操作機器的能力；由于可能出現肝臟改變，應考慮定期進行肝功能檢測。主要的改變一般在本品治療的最初6個月內出現。

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