蒂清膠囊：成人惡性黑色素瘤治療藥物

導讀：皮膚癌在我國的發病率很低，但在白色人種中卻是常見的惡性腫瘤之一，這可能與所處的地理位置和人民的生活方式有關。皮膚癌發展緩慢，容易發現及方便活檢的特點，容易作到早期診斷、早期治療，故預后良好。常見治療是手術、放療、中醫治療等。預防皮膚癌的秘訣十分簡單，就是常吃堿性食物以防止酸性廢物的累積，因為酸化的體液環境，是正常細胞癌變的肥沃土壤，調整體液酸堿平衡，是預防皮膚癌的有效途徑。

    皮膚癌在我國的發病率很低，但在白色人種中卻是常見的惡性腫瘤之一，這可能與所處的地理位置和人民的生活方式有關。皮膚癌發展緩慢，容易發現及方便活檢的特點，容易作到早期診斷、早期治療，故預后良好。常見治療是手術、放療、中醫治療等。預防皮膚癌的秘訣十分簡單，就是常吃堿性食物以防止酸性廢物的累積，因為酸化的體液環境，是正常細胞癌變的肥沃土壤，調整體液酸堿平衡，是預防皮膚癌的有效途徑。

    蒂清膠囊（temozolomide）是一種新型的口服二代烷化劑-咪唑四嗪類衍生物，口服后迅速吸收，具有近100%的生物利用度及廣譜的抗腫瘤活性。蒂清進入體內不經肝臟代謝廣泛分布于全身，并可透過血腦屏障，進入腦脊液；在中樞神經系統達到有效的藥物濃度。

    藥理藥效學實驗表明：蒂清膠囊不直接發揮作用，在生理pH下，它經非酶途徑快速轉化為活性化合物MTIC。卡莫司汀和蒂清膠囊聯合應用（卡莫司汀先于替莫唑胺）治療，兩藥有協同作用。蒂清膠囊對一系列中樞神經系統腫瘤異種移植，均可使小鼠壽命顯著延長，腫瘤完全消失。對這些腫瘤細胞株，蒂清膠囊的作用大于卡莫司汀，是甲基芐肼4倍。另外，蒂清膠囊對多種中樞神經系統癌癥有治療活性，包括對卡莫司丁耐受的腫瘤。

    蒂清(替莫唑胺膠囊）是目前唯一治療腦膠質瘤的口服膠囊制劑，針對性強、特異性高，可透過血腦屏障，是治療腦膠質瘤及轉移瘤的特效藥。兩年多的臨床觀察及研究工作顯示，蒂清治療腦膠質瘤效果顯著，同時具有延長生存時間、提高生存質量的作用，是治療腦膠質瘤，特別是多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤的一線用藥。它的上市改變了國內尚沒有針對膠質瘤療效較好的化療藥、特別是口服藥的現狀。通過臨床研究表明，蒂清毒副作用低，可有效保護患者靶器官，更為重要的是，蒂清在體內不需經過肝臟代謝即可分解為藥物活性物質，作用強、安全性好。

    蒂清膠囊是由Schering-plough公司研制開發，99年8月11日經FDA批準在美國獲準上市，同時在多國上市，上市劑型為膠囊，劑量為5mg,20mg,100mg,250mg.另外，Schering-plough公司計劃申請另一種適應癥，即退行性星形細胞癌。

    在美國每年有2-3萬新發病的腦瘤患者，其治療方案主要是外科及Υ刀等手術治療，但風險大，費用高，手術后復發率高，需服用口服藥物控制腫瘤復發。用于控制腦瘤復發的口服藥物只有卡莫司丁，但卡莫司丁的副作用大，且不可逆。新型抗腦瘤藥蒂清膠囊的研制，為廣大腦瘤患者解除痛苦。

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