新藥尼洛替尼可有效治療難治性白血病

來源：搜藥在線作者：百濟(jì)動(dòng)態(tài) 瀏覽：發(fā)布時(shí)間：2006/7/11 10:07:00

日前發(fā)表在《新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志》的一項(xiàng)研究報(bào)告顯示，一種名為尼洛替尼（Nilotinib，研究名稱為AMN 107）的化合物臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明，該化合物對90%以上的、被診斷患有難治性白血病的患者具有有效的治療作用。

尼洛替尼（Nilotinib）是一種具有高度選擇性的酪氨酸激酶抑制劑。酪氨酸激酶及其編碼基因突變是引起費(fèi)城染色體陽性慢性髓性白血病（Ph+CML）的確定病因。

這項(xiàng)試驗(yàn)表明，在Ph+CML慢性期患者接受最佳劑量的伊馬替尼（Glivec）治療出現(xiàn)耐藥或不耐受后，接受尼洛替尼（Nilotinib）進(jìn)行治療，在不到5個(gè)月時(shí)間的治療中，有92%的患者達(dá)到了完全血液學(xué)反應(yīng)--白細(xì)胞計(jì)數(shù)達(dá)到正常水平。總共有106名Ph+CML的患者參與了本次研究：其中有33名患者處于急變期，56名患者處于加速期，還有17名患者處于慢性期。此外，在本次研究中還包括了13名Ph+的急性淋巴細(xì)胞性白血病患者。

研究結(jié)果發(fā)現(xiàn)，尼洛替尼（Nilotinib）治療后，1/3以上的患者經(jīng)過標(biāo)準(zhǔn)的實(shí)驗(yàn)室方法后，不能檢測到Ph染色體。Ph染色體是大多數(shù)CML患者中存在的遺傳異常。

據(jù)介紹，尼洛替尼（Nilotinib）和伊馬替尼對于Ph+ CML的確定病因--酪氨酸激酶都具有有效的抑制作用，可中斷Ph染色體的生成。尼洛替尼（Nilotinib）被設(shè)計(jì)為選擇性更大的酪氨酸激酶及其編碼基因突變的抑制劑。酪氨酸激酶編碼基因突變可以導(dǎo)致治療抗性的產(chǎn)生。“通過選擇性地抑制酪氨酸激酶及其編碼基因常見突變，在治療選擇受限的患者中，尼洛替尼（Nilotinib）產(chǎn)生了顯著的效果。”美國MD Anderson癌癥中心白血病系主任、內(nèi)科學(xué)教授和內(nèi)科醫(yī)師Hagop Kantarjian醫(yī)學(xué)博士說，“這些極其振奮人心的結(jié)果進(jìn)一步證明，通過特異性的靶向作用于某種已知導(dǎo)致疾病的蛋白，來治療這種癌癥是有效的。”

研究表明，采用尼洛替尼（Nilotinib）治療對于大多數(shù)晚期CML患者都是有效的。對于加速期的患者，總體血液學(xué)反應(yīng)率（白細(xì)胞計(jì)數(shù)正常化）為72%，而細(xì)胞遺傳學(xué)反應(yīng)率（Ph染色體減少或消失）為48%。在急變期患者中，這兩種反應(yīng)率分別為39%和27%。

研究人員認(rèn)為，尼洛替尼（Nilotinib）在總體上可以被很好地耐受。其常見的不良事件包括骨髓抑制、一過性血間接膽紅素升高癥和皮疹。此外，研究人員還觀察到，使用尼洛替尼（Nilotinib）通常不會(huì)出現(xiàn)伊馬替尼治療時(shí)常見的毒性反應(yīng)（例如液體潴留、體表水腫、體重增加），或者極罕見的胸腔和心包積液。

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