多靶標(biāo)的新藥有希望用于晚期頑固性腎細(xì)胞癌

多靶標(biāo)的新藥有希望用于晚期頑固性腎細(xì)胞癌

 

　

 

　　據(jù)在美國(guó)臨床腫瘤學(xué)會(huì)第41屆年會(huì)上提交的一項(xiàng)II期試驗(yàn)資料，AG-013736一種實(shí)驗(yàn)性多效酪氨酸激酶抑制劑，對(duì)頑固性晚期腎癌病人表現(xiàn)出了顯著的抗癌活性。

 

　　據(jù)美國(guó)加州大學(xué)的利尼（Brian Rini）說(shuō)，晚期腎細(xì)胞癌病人對(duì)此藥的反應(yīng)率好于現(xiàn)有已批準(zhǔn)的任一種藥物。“腎癌的特征是von Hippel-Lindau腫瘤抑制基因失活，這導(dǎo)致了血管內(nèi)生長(zhǎng)因子（VEGF）和血小板源性生長(zhǎng)因子（PDGF）的過(guò)度增生”，他解釋?zhuān)珹G-013736有效抑制了促進(jìn)腎細(xì)胞癌生長(zhǎng)和血管形成的VEGF受體1、2和PDGF-ß受體。

 

　　在這項(xiàng)單組多中心研究中，利尼和同事用AG-0137369（5mg，每天口服兩次）連續(xù)治療了52名轉(zhuǎn)移的腎細(xì)胞癌病人，直至疾病進(jìn)展或出現(xiàn)無(wú)法接受的毒性。所有參試者在CT掃描上都有可測(cè)量的轉(zhuǎn)移性腎癌，而且一種細(xì)胞因子為主的治療失敗。大多數(shù)人都進(jìn)行了腎切除術(shù)。平均隨訪一年后，24名病人（46%）至少對(duì)此藥有部分反應(yīng)（腫瘤縮小30%或以上），另20人（38%）病情穩(wěn)定。“總共84%的病人在開(kāi)始AG-013736后腫瘤部分萎縮”，利尼說(shuō)。而現(xiàn)有治療白介素-2和干擾素-α只有15%的病人有反應(yīng)。

 

　　AG-013736的耐受性很好，毒性可以治療。最常見(jiàn)的副作用是高血壓，見(jiàn)于17人（33%），用標(biāo)準(zhǔn)降壓藥有效治療。另外有關(guān)的副作用多為輕到中度，包括疲勞(29%)、惡心(29%)、腹瀉(27%)、嘶啞(19%)、厭食(17%)和體重減輕（15%）。

 

　　綜上，利尼說(shuō)本研究表明AG-013736對(duì)細(xì)胞因子頑固性轉(zhuǎn)移腎細(xì)胞癌病人有顯著的客觀反應(yīng)率。

 

　　此藥由輝瑞公司研制，目前正在多種腫瘤（包括乳癌、黑色素瘤、甲狀腺癌和肺癌）中進(jìn)行研究。

 

 

 

　

 

　

 

來(lái)源：路透社