腦膠質瘤新藥蒂清(替莫唑胺)

導讀：生長于顱內的腫瘤通稱為腦瘤,包括由腦實質發生的原發性腦瘤和由身體其他部位轉移至顱內的繼發性腦瘤。腦瘤分良性和惡性，良性腦瘤生長緩慢,包膜較完整,不浸潤周圍組織及分化良好；惡性腦瘤生長較快,無包膜,界限不明顯,呈浸潤性生長,分化不良。無論良性或惡性,均能擠壓、推移正常腦組織,造成顱內壓升高,威脅人的生命，而顱內壓增高是最常見病狀，約占90%以上。肺癌、乳腺癌、前列腺癌等常發生腦轉移，因此要格外關注。

    蒂清(替莫唑胺膠囊)是目前唯一治療腦膠質瘤的口服膠囊制劑，針對性強、特異性高，可透過血腦屏障，是治療腦膠質瘤及轉移瘤的特效藥。兩年多的臨床觀察及研究工作顯示，蒂清治療腦膠質瘤效果顯著，同時具有延長生存時間、提高生存質量的作用，是治療腦膠質瘤，特別是多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤的一線用藥。它的上市改變了國內尚沒有針對膠質瘤療效較好的化療藥、特別是口服藥的現狀。通過臨床研究表明，蒂清毒副作用低，可有效保護患者靶器官，更為重要的是，蒂清在體內不需經過肝臟代謝即可分解為藥物活性物質，作用強、安全性好。

　　本次醫藥界的盛會探討了腦膠質瘤的最新發展和治療方案，研討了蒂清在國內外應用的現狀，并深入匯報了蒂清的臨床試驗成果。為蒂清的使用療效及臨床應用的交流開辟一個具有專業深度的平臺，為我國抗腫瘤藥物的研究提供更多的論證依據，為廣大醫務工作者帶來新的治療武器，更為被病魔所困擾的廣大患者提供更新、更加有效的治療藥品和更加優秀的治療方案，解除廣大患者的痛苦。與會專家指出，蒂清的問世是國內癌癥治療領域的重大突破，更是廣大腦瘤患者福音，必將推動我國癌癥治療領域研發的進程，使其達到國際先進水平。

【背景資料】
　　癌癥被譽為人類的第一大殺手，是一種嚴重危害人體健康的常見疾病。據統計，惡性腦腫瘤占人類所有癌癥患者的2%，卻占兒童全身腫瘤發病率的2O%-25%。歐美的臨床統計表明，顱內原發惡性腫瘤的發病率為21／10萬，膠質瘤約占60%，其中高度惡性的膠質瘤占70%-80%。在我國，腦膠質瘤并不少見，據有關調查，腦膠質瘤發病率8-10／10萬。惡性的膠質細胞瘤由于分化不全，且深入神經細胞深處，手術不可能全部切除，復發率IO0%，必須結合放療和化療進行控制。
蒂清（temozolomide）是一種新型的口服二代烷化劑-咪唑四嗪類衍生物，口服后迅速吸收，具有近100%的生物利用度及廣譜的抗腫瘤活性。蒂清進入體內不經肝臟代謝廣泛分布于全身，并可透過血腦屏障，進入腦脊液；在中樞神經系統達到有效的藥物濃度。
【性 狀】 本品為硬膠囊劑，內容物為白色粉末。
【適 應 癥】 多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。
【用法用量】
本藥每一療程28天，最初劑量為按體表面積口服一次150mg/㎡，一日1次，在28天為一治療周期內連續服用5天。如果治療周期內，第22天與第29天（下一周期的第一天）測得的絕對中性粒細胞數（ANC）≥1.5×109/L，血小板數為≥100×109/L時，下一周期劑量為按體表面積口服一次200mg/㎡，一日1次，在28天的治療周期內連續服用5天。在治療期間，第22天（首次給藥后的21天）或其后48小時內檢測病人的全血數，之后每星期測定一次，直到測得的絕對中性粒細胞數（ANC）≥1.5×109/L，血小板數≥100×109/L時，再進行下一周期的治療。在任意治療周期內，如果測得的絕對中性粒細胞數（ANC）<1.0×109/L或者血小板數<50×109/L時，下一周期的劑量將減少50mg/㎡，但不得低于最低推薦劑量100mg/㎡。
【不良反應】
最常見的不良反應為惡心、嘔吐。可能會出現骨髓抑制，但可恢復，病人應定期地檢測血常規。其他的常見的不良反應為疲憊、便秘和頭痛、眩暈、呼吸短促、脫發、貧血、發熱、免疫力下降等。
【禁 忌】
對本品及輔料過敏者禁用。 由于蒂清與達卡巴嗪均代謝為MTIC，對達卡巴嗪過敏者禁用。
【注意事項】
有可能出現骨髓抑制，給藥前患者必須進行絕對中性粒細胞及血小板數檢查。在治療第22天（首次給藥后的21天）或其后48小時內檢測病人的全血數，之后每星期測定一次，直到測得的絕對中性粒細胞數（ANC）≥1.5×109/L，血小板數≥100×109/L時，再進行下一周期的治療。
肝、腎機能損傷病人慎用本品。
蒂清影響睪丸的功能，男性病人應采取避孕措施。
女性病人在接受蒂清治療時應避免懷孕。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠類型D。蒂清在乳汁內排泄情況不詳。由于很多藥物都從乳汁中分泌且替莫唑胺副作用大，因此接受蒂清治療的哺乳期婦女應停止哺乳。妊娠或即將妊娠婦女禁服本品。
【兒童用藥】
有關小兒服用的安全性尚未確立，未成年人不推薦服用此藥。
【老年患者用藥】
有關老年患者服用的安全性尚未確立。
【藥物相互作用】
服用雷尼替丁不改變蒂清及MTIC的Cmax及AUC；服用丙戊酸可使蒂清清除率降低5%；不明確服用地塞米松、丙氯拉嗪、苯妥英、卡馬西平、昂丹司瓊、H2受體拮抗劑或苯巴比妥對口服蒂清清除率的影響。
【藥物過量】 服藥過量應進行血液學檢查并采取相應措施。
【規 格】 5mg；50mg。
【貯 藏】 遮光、密封，在冷處保存。
【包 裝】 棕色塑料瓶裝。8粒/瓶（5mg）、7粒/瓶（50mg）。
【生產企業】 江蘇天士力帝益藥業有限公司

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