腦膠質(zhì)瘤新藥蒂清(替莫唑胺)

導(dǎo)讀：生長(zhǎng)于顱內(nèi)的腫瘤通稱(chēng)為腦瘤,包括由腦實(shí)質(zhì)發(fā)生的原發(fā)性腦瘤和由身體其他部位轉(zhuǎn)移至顱內(nèi)的繼發(fā)性腦瘤。腦瘤分良性和惡性，良性腦瘤生長(zhǎng)緩慢,包膜較完整,不浸潤(rùn)周?chē)�組織及分化良好；惡性腦瘤生長(zhǎng)較快,無(wú)包膜,界限不明顯,呈浸潤(rùn)性生長(zhǎng),分化不良。無(wú)論良性或惡性,均能擠壓、推移正常腦組織,造成顱內(nèi)壓升高,威脅人的生命，而顱內(nèi)壓增高是最常見(jiàn)病狀，約占90%以上。肺癌、乳腺癌、前列腺癌等常發(fā)生腦轉(zhuǎn)移，因此要格外關(guān)注。

    蒂清(替莫唑胺膠囊)是目前唯一治療腦膠質(zhì)瘤的口服膠囊制劑，針對(duì)性強(qiáng)、特異性高，可透過(guò)血腦屏障，是治療腦膠質(zhì)瘤及轉(zhuǎn)移瘤的特效藥。兩年多的臨床觀(guān)察及研究工作顯示，蒂清治療腦膠質(zhì)瘤效果顯著，同時(shí)具有延長(zhǎng)生存時(shí)間、提高生存質(zhì)量的作用，是治療腦膠質(zhì)瘤，特別是多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤或間變性星形細(xì)胞瘤的一線(xiàn)用藥。它的上市改變了國(guó)內(nèi)尚沒(méi)有針對(duì)膠質(zhì)瘤療效較好的化療藥、特別是口服藥的現(xiàn)狀。通過(guò)臨床研究表明，蒂清毒副作用低，可有效保護(hù)患者靶器官，更為重要的是，蒂清在體內(nèi)不需經(jīng)過(guò)肝臟代謝即可分解為藥物活性物質(zhì)，作用強(qiáng)、安全性好。

　　本次醫(yī)藥界的盛會(huì)探討了腦膠質(zhì)瘤的最新發(fā)展和治療方案，研討了蒂清在國(guó)內(nèi)外應(yīng)用的現(xiàn)狀，并深入?yún)R報(bào)了蒂清的臨床試驗(yàn)成果。為蒂清的使用療效及臨床應(yīng)用的交流開(kāi)辟一個(gè)具有專(zhuān)業(yè)深度的平臺(tái)，為我國(guó)抗腫瘤藥物的研究提供更多的論證依據(jù)，為廣大醫(yī)務(wù)工作者帶來(lái)新的治療武器，更為被病魔所困擾的廣大患者提供更新、更加有效的治療藥品和更加優(yōu)秀的治療方案，解除廣大患者的痛苦。與會(huì)專(zhuān)家指出，蒂清的問(wèn)世是國(guó)內(nèi)癌癥治療領(lǐng)域的重大突破，更是廣大腦瘤患者福音，必將推動(dòng)我國(guó)癌癥治療領(lǐng)域研發(fā)的進(jìn)程，使其達(dá)到國(guó)際先進(jìn)水平。

【背景資料】
　　癌癥被譽(yù)為人類(lèi)的第一大殺手，是一種嚴(yán)重危害人體健康的常見(jiàn)疾病。據(jù)統(tǒng)計(jì)，惡性腦腫瘤占人類(lèi)所有癌癥患者的2%，卻占兒童全身腫瘤發(fā)病率的2O%-25%。歐美的臨床統(tǒng)計(jì)表明，顱內(nèi)原發(fā)惡性腫瘤的發(fā)病率為21／10萬(wàn)，膠質(zhì)瘤約占60%，其中高度惡性的膠質(zhì)瘤占70%-80%。在我國(guó)，腦膠質(zhì)瘤并不少見(jiàn)，據(jù)有關(guān)調(diào)查，腦膠質(zhì)瘤發(fā)病率8-10／10萬(wàn)。惡性的膠質(zhì)細(xì)胞瘤由于分化不全，且深入神經(jīng)細(xì)胞深處，手術(shù)不可能全部切除，復(fù)發(fā)率IO0%，必須結(jié)合放療和化療進(jìn)行控制。
蒂清（temozolomide）是一種新型的口服二代烷化劑-咪唑四嗪類(lèi)衍生物，口服后迅速吸收，具有近100%的生物利用度及廣譜的抗腫瘤活性。蒂清進(jìn)入體內(nèi)不經(jīng)肝臟代謝廣泛分布于全身，并可透過(guò)血腦屏障，進(jìn)入腦脊液；在中樞神經(jīng)系統(tǒng)達(dá)到有效的藥物濃度。
【性 狀】 本品為硬膠囊劑，內(nèi)容物為白色粉末。
【適 應(yīng) 癥】 多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤或間變性星形細(xì)胞瘤。
【用法用量】
本藥每一療程28天，最初劑量為按體表面積口服一次150mg/㎡，一日1次，在28天為一治療周期內(nèi)連續(xù)服用5天。如果治療周期內(nèi)，第22天與第29天（下一周期的第一天）測(cè)得的絕對(duì)中性粒細(xì)胞數(shù)（ANC）≥1.5×109/L，血小板數(shù)為≥100×109/L時(shí)，下一周期劑量為按體表面積口服一次200mg/㎡，一日1次，在28天的治療周期內(nèi)連續(xù)服用5天。在治療期間，第22天（首次給藥后的21天）或其后48小時(shí)內(nèi)檢測(cè)病人的全血數(shù)，之后每星期測(cè)定一次，直到測(cè)得的絕對(duì)中性粒細(xì)胞數(shù)（ANC）≥1.5×109/L，血小板數(shù)≥100×109/L時(shí)，再進(jìn)行下一周期的治療。在任意治療周期內(nèi)，如果測(cè)得的絕對(duì)中性粒細(xì)胞數(shù)（ANC）<1.0×109/L或者血小板數(shù)<50×109/L時(shí)，下一周期的劑量將減少50mg/㎡，但不得低于最低推薦劑量100mg/㎡。
【不良反應(yīng)】
最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為惡心、嘔吐�？赡軙�(huì)出現(xiàn)骨髓抑制，但可恢復(fù)，病人應(yīng)定期地檢測(cè)血常規(guī)。其他的常見(jiàn)的不良反應(yīng)為疲憊、便秘和頭痛、眩暈、呼吸短促、脫發(fā)、貧血、發(fā)熱、免疫力下降等。
【禁 忌】
對(duì)本品及輔料過(guò)敏者禁用。 由于蒂清與達(dá)卡巴嗪均代謝為MTIC，對(duì)達(dá)卡巴嗪過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
有可能出現(xiàn)骨髓抑制，給藥前患者必須進(jìn)行絕對(duì)中性粒細(xì)胞及血小板數(shù)檢查。在治療第22天（首次給藥后的21天）或其后48小時(shí)內(nèi)檢測(cè)病人的全血數(shù)，之后每星期測(cè)定一次，直到測(cè)得的絕對(duì)中性粒細(xì)胞數(shù)（ANC）≥1.5×109/L，血小板數(shù)≥100×109/L時(shí)，再進(jìn)行下一周期的治療。
肝、腎機(jī)能損傷病人慎用本品。
蒂清影響睪丸的功能，男性病人應(yīng)采取避孕措施。
女性病人在接受蒂清治療時(shí)應(yīng)避免懷孕。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠類(lèi)型D。蒂清在乳汁內(nèi)排泄情況不詳。由于很多藥物都從乳汁中分泌且替莫唑胺副作用大，因此接受蒂清治療的哺乳期婦女應(yīng)停止哺乳。妊娠或即將妊娠婦女禁服本品。
【兒童用藥】
有關(guān)小兒服用的安全性尚未確立，未成年人不推薦服用此藥。
【老年患者用藥】
有關(guān)老年患者服用的安全性尚未確立。
【藥物相互作用】
服用雷尼替丁不改變蒂清及MTIC的Cmax及AUC；服用丙戊酸可使蒂清清除率降低5%；不明確服用地塞米松、丙氯拉嗪、苯妥英、卡馬西平、昂丹司瓊、H2受體拮抗劑或苯巴比妥對(duì)口服蒂清清除率的影響。
【藥物過(guò)量】 服藥過(guò)量應(yīng)進(jìn)行血液學(xué)檢查并采取相應(yīng)措施。
【規(guī) 格】 5mg；50mg。
【貯 藏】 遮光、密封，在冷處保存。
【包 裝】 棕色塑料瓶裝。8粒/瓶（5mg）、7粒/瓶（50mg）。
【生產(chǎn)企業(yè)】 江蘇天士力帝益藥業(yè)有限公司

　　百濟(jì)新特連鎖藥業(yè)是一家經(jīng)營(yíng)和管理重大慢性疾病用藥的連鎖專(zhuān)科藥房，同時(shí)也是全國(guó)最大的專(zhuān)科醫(yī)藥連鎖企業(yè)。藥房擁有400多種腫瘤類(lèi)藥品，囊括肺癌、肝癌、胃癌、前列腺癌、乳腺癌、結(jié)直腸癌等主流新特藥品，專(zhuān)業(yè)的網(wǎng)站為您提供腫瘤相關(guān)信息，包括腫瘤癥狀，腫瘤的治療以及腫瘤患者的生活調(diào)理等。客服中心由數(shù)十位資深藥師組成，依托400免費(fèi)電話(huà)，以科學(xué)客觀(guān)的態(tài)度介紹藥品，為全國(guó)顧客提供更便捷、更專(zhuān)業(yè)的藥品咨詢(xún)服務(wù)。

TAG：腦膠質(zhì)瘤新藥蒂清(替莫唑胺)