導讀:司莫司汀膠囊的脂溶性強,可通過血腦屏障,進入腦脊液,常用于腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤,胃癌,大腸癌,黑色素瘤。
司莫司汀膠囊為細胞周期非特異性藥物,對處于G1-S邊界,或S早期的細胞最敏感,對G2期也有抑制作用。本品進入體內后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分,一為氯乙胺部分,將氯解離形成乙烯碳正離子,發揮烴化作用,使DNA鏈斷裂,RNA及蛋白質受到烴化,這與抗
腫瘤作用有關;另一部分為氨甲�;糠肿優楫惽杷狨�,或再轉化為氨甲酸,以發揮氨甲�;饔�,主要與蛋白質特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應,這主要與骨髓毒性作用有關,氨甲�;€破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復,這有助于抗癌作用。
司莫司汀膠囊優勢:1、細胞周期非特異性藥物,無交叉耐藥性;2、抗瘤譜廣、起效較快、解離度��;3、脂溶性高、能透過血腦屏障;4、聯合用藥,抗腫瘤作用更廣、更強。
據臨床試驗,顱內惡性腫瘤采用動脈超選擇化療和口服司莫司汀膠囊治療較好,,并發癥少,全身反應輕。
百濟藥師溫馨提醒: 用法用量:口服100~200mg/m2,頓服,每6~8周一次,睡前與止吐劑、安眠藥同服。骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用;用藥期間應密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉氨酶的變化、肺功能。 老年人易有腎功能減退,可影響排泄,應慎用。 本品可抑制身體免疫機制,使疫苗接種不能激發身體抗體產生。用藥結束后三個月內不宜接種活疫苗。