導(dǎo)讀:司莫司汀膠囊的脂溶性強(qiáng),可通過(guò)血腦屏障,進(jìn)入腦脊液,常用于腦原發(fā)腫瘤及轉(zhuǎn)移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤,胃癌,大腸癌,黑色素瘤。
司莫司汀膠囊為細(xì)胞周期非特異性藥物,對(duì)處于G1-S邊界,或S早期的細(xì)胞最敏感,對(duì)G2期也有抑制作用。本品進(jìn)入體內(nèi)后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分,一為氯乙胺部分,將氯解離形成乙烯碳正離子,發(fā)揮烴化作用,使DNA鏈斷裂,RNA及蛋白質(zhì)受到烴化,這與抗
腫瘤作用有關(guān);另一部分為氨甲酰基部分變?yōu)楫惽杷狨ィ蛟俎D(zhuǎn)化為氨甲酸,以發(fā)揮氨甲酰化作用,主要與蛋白質(zhì)特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應(yīng),這主要與骨髓毒性作用有關(guān),氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復(fù),這有助于抗癌作用。
司莫司汀膠囊優(yōu)勢(shì):1、細(xì)胞周期非特異性藥物,無(wú)交叉耐藥性;2、抗瘤譜廣、起效較快、解離度小;3、脂溶性高、能透過(guò)血腦屏障;4、聯(lián)合用藥,抗腫瘤作用更廣、更強(qiáng)。
據(jù)臨床試驗(yàn),顱內(nèi)惡性腫瘤采用動(dòng)脈超選擇化療和口服司莫司汀膠囊治療效果較好,安全性高,并發(fā)癥少,全身反應(yīng)輕。
百濟(jì)藥師溫馨提醒: 用法用量:口服100~200mg/m2,頓服,每6~8周一次,睡前與止吐劑、安眠藥同服。骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用;用藥期間應(yīng)密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉(zhuǎn)氨酶的變化、肺功能。 老年人易有腎功能減退,可影響排泄,應(yīng)慎用。 本品可抑制身體免疫機(jī)制,使疫苗接種不能激發(fā)身體抗體產(chǎn)生。用藥結(jié)束后三個(gè)月內(nèi)不宜接種活疫苗。