抗癌藥司莫司汀膠囊的作用機制

   導讀：司莫司汀膠囊是洛莫司汀（CCNU）的衍生物，為亞硝脲類抗瘤譜較廣的藥物，其作用機制與洛莫司汀相似。主要用于惡性淋巴瘤、腦瘤、黑色素瘤、肺癌等。司莫司汀膠囊脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發腫瘤及轉移瘤。

　　司莫司汀膠囊是洛莫司汀（CCNU）的衍生物，為亞硝脲類抗瘤譜較廣的藥物，其作用機制與CCNU相似；動物實驗療效優于卡氮芥（BCNU）及CCNU，而毒性為后兩者的1/4~1/2。本品能烷化DNA，防止DNA修復，改變RNA結構，改變靶細胞的蛋白質和酶的結構和功能。

　　司莫司汀膠囊為細胞周期非特異性藥物，對處于G1-S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期也有抑制作用。本品進入體內后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質受到烴化，這與抗腫瘤作用有關；另一部分為氨甲酰基部分變為異氰酸酯，或再轉化為氨甲酸，以發揮氨甲酰化作用。

　　百濟藥師溫馨提醒：司莫司汀膠囊對骨髓、消化道及肝腎有毒性。口服后最早在45分鐘可出現惡心、嘔吐，遲者到6小時出現，通常在次日可消失。如在服藥前給予止嘔劑，或將服藥時間改在睡前，均可減輕消化道反應。血小板減少低谷出現在服藥后4周左右，白細胞減少的低谷出現在5～6周，持續6～10天。

TAG：司莫司汀膠囊 血腦屏障 腦癌