導讀:司莫司汀膠囊主要成份為:司莫司灑。本品脂溶性強,可通過血腦屏障,進入腦脊液,常用于腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤,胃癌,大腸癌,黑色素瘤。
司莫司汀膠囊亦為細胞周期非特異性藥物,但對M期及G1/S期的細胞有較大殺傷力。司莫司汀膠囊是無交叉耐藥性的抗
腫瘤西藥。能直接作用于對處于G1-S邊界或S早期的細胞最敏感,對G2期也有抑制作用。為細胞周期非特異性藥物。司莫司汀膠囊的有效成分甲環亞硝脲脂溶性 強,可通過血腦屏障,進入腦脊液,常用于腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療
惡性淋巴瘤,
胃癌,
大腸癌,
黑色素瘤等。
司莫司汀膠囊是烷化劑無耐藥性,減少了過去很多藥物在抗腫瘤時,一段時間后機體產生交叉耐藥性,使藥物在身體發揮藥效的能力大大降低。進入體內后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分,一為氯乙胺部分,將氯解離形成乙烯碳正離子,發揮烴化作用,使DNA鏈斷裂,RNA及蛋白質受到烴化,這與抗腫瘤作用有關;另一部分為氨甲酰基部分變為異氰酸酯,或再轉化為氨甲酸,以發揮氨甲酰化作用,主要與蛋白 質特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應,這主要與骨髓毒性作用有關,氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復,這有助于抗癌作用。
百濟藥師溫馨提醒:用法用量:口服100~200mg/m2,頓服,每6~8周一次,睡前與止吐劑、安眠藥同服。骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用;用藥期間應密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉氨酶的變化、肺功能。老年人易有腎功能減退,可影響排泄,應慎用。本品可抑制身體免疫機制,使疫苗接種不能激發身體抗體產生。用藥結束后三個月內不宜接種活疫苗。